托法替布是一款JAK抑制剂药物，是目前性价比最高的类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病治疗用药之一。大部分托法替布适应症的患者病情都能得到不同程度的缓解，那么，托法替布推荐使用量是多少？ 托法替布片的推荐剂量是5mg，每日服2次，每次服1片。托法替布缓释片的推荐剂量是11mg，每日服1次，每次服1片。与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。 一、当患者服用托法替布出现了感染症状，该如何处置？ 患者在使用托法替布前，尽量做一下相关测试，比如结核杆菌的测试。如果在服用过程中出现了严重感染，机会性感染或是脓毒症，应该立即中断托法替布的服用，并立即去三甲医院做进一步的处置。 二、长期服用托法替布会不会增加患肿瘤的风险？ RA患者服用托法替布不会增加患肿瘤的风险。 有一项研究数据，国外的一个科研机构分析了6194名使用托法替布治疗RA的患者，评价使用托法替布的年限是3.4年（最长的达到了8.5年），他们发现随着治疗时间的延长，类风湿性关节炎患者不良反应（包括带状疱疹感染，机会性感染，结核和肿瘤）事件的发生率没有明显增高，保持稳定。这说明托法替布对于肿瘤的发生率没有影响。 三、托法替布的副作用会不会逐渐降低？ 据了解，初期使用托法替布，会感觉副作用比较大，随着使用时间延长，感觉副作用会略微减轻，这是身体逐渐适应了这个药物，副作用会慢慢减轻，也有部分患者后期基本感觉不到副作用。 以上是关于托法替布推荐剂量的相关内容！

托法替布是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。 托法替布在国内已经上市了，那么，托法替布国内医保给报销吗？ 据了解，托法替布并没有全部过普及的进入医保，只有在部分省市地区纳入了医保，具体详情可以到当地医保局做详细了解！ 作为进口药物，托法替布国内售价为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000元。这让很多患者难以承受。 相比较而言，托法替布的仿制药价格相对便宜，且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替布是全球的首个仿制药，5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 托法替布的长期疗效如何？ 与生物制剂长期使用产生中和抗体而发生治疗耐受不同，长期使用托法替布治疗，疗效稳定。 一项采用托法替布治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替布的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。 托法替布的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达 4 年 。

2017年，托法替布在国内上市，适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎，作为我国首个治疗类风湿关节炎的口服JAK抑制剂，托法替布（Tofanib）为患者提供了一个新的选择来治疗类风湿关节炎，那么，托法替布的用法和用量是怎样的呢？ 托法替布的使用方法以及使用剂量： 1、类风湿关节炎 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 2、因严重感染和血细胞减少进行剂量调整 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。 3、因药物相互作用进行剂量调整 同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 托法替布与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。 4、对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整 中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

托法替布可有效抑制JAK1 和JAK3 的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效果。 那么，患者使用托法替布治疗期间要注意的事项有什么？ 1、使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。 2、使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测；应该开始适当的抗菌治疗，并且对患者进行密切监测。 3、开始托法替布给药之前，应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替布给药之前，应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。 4、在开始托法替布治疗之前，应根据临床指导原则进行病毒性肝炎筛查。在接受托法替布治疗的患者中，带状疱疹风险会升高，且在接受托法替布治疗的日本患者中风险似乎更高。 5、妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，哺乳期妇女最好在咨询医生后根据医生建议是否服药。尚未确定托法替布在儿童患者中的安全性和有效性。 6、托法替布用于轻度肝、肾功能损伤者，不必调整剂量；用于中度和重度肝、肾功能损伤者，将剂量调整到每天1次，1次5mg。 7、托法替布可以通过改变免疫系统工作的方式增加患某些癌症的危险性。如果有一个肾移植，托法替布可能会导致你的身体产生过多的某种类型的白血细胞。

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 使用限制：不建议将托法替布与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用，那托法替布应怎么服用呢？ 托法替布的服用方法： 1、类风湿关节炎 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 2、因严重感染和血细胞减少进行剂量调整 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。 3、因药物相互作用进行剂量调整 同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 托法替布与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。 4、对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整 中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤， 托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

托法替布是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，于2012年12月获得FDA上市许可，用于风湿性关节炎的治疗，它可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，既有研究表明托法替布对除类风湿关节炎外，也对溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 那么，托法替布在哪里能买到？ 托法替布的购买渠道：托法替布在国内已经上市了，患者可以凭借医生开具的处方在国内的各大医院或者各大药房购买！ 说到买药首先想到的就是价格问题，据了解，托法替布国内售价为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000元。这让很多患者难以承受。 相比较而言，托法替布的仿制药价格相对便宜，且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替布是全球的首个仿制药，5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，价格便宜很多患者可以接受。 如您有托法替布的需要，又不想出国门，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为您签订保障合同，保证100%正品！ 在这里需要提醒大家的是，千万不要找个人代购购买托法替布，因为代购的药品不仅没有质量保证，而且在国内还属于违法行为！ 托法替布以细胞内信号转导通路的蛋白激酶为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。JAK/STAT 信号通路可以为多种细胞因子提供信号传导通路，使其参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等重要的生物学过程。

托法替布是一种JAK 抑制剂，抑制JAK1 和JAK3 的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。 托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效果，那么，托法替布中国哪能买到？ 托法替布在中国的购买渠道：托法替布在国内已经上市了，患者可以凭借医生开具的处方在国内的各大医院或者各大药房购买！ 作为进口药物，托法替布国内售价为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000元。这让很多患者难以承受。 相比较而言，托法替布的仿制药价格相对便宜，且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替布是全球的首个仿制药，5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，价格便宜很多患者可以接受。 一经对比可以看出，托法替布仿制版价格较为亲民，而且治疗效果与原研药一模一样，患者可以根据自身情况选择不同版本的托法替布！ 如你有仿制版托法替布的需要，又不想出国门，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为您签订保障合同，不经手药品以及款项，以直邮的方式邮寄到患者手中，详细的药品信息咨询医伴旅客服了解！ 托法替布能有效地选择抑制JAK3，同时对JAK1、JAK2也有抑制作用，从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路，抑制异常免疫信号的传导，有效控制RA病程，对其他酪氨酸激酶抑制作用微弱，能减小不良反应发生范围。

2012年11月6日，美国食品药品管理局（FDA）批准托法替布用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。 是FDA批准用于治疗类风湿关节炎的首个JAK抑制剂，也是10年来被批准用于治疗类风湿关节炎的第一个口服改善病情抗风湿药（DMARDs）。 2017年，托法替布在国内上市，那么，托法替布售价多少？ 作为进口药物，托法替布在国内价格为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000元。这让很多患者难以承受。 相比较而言，托法替布的仿制药价格相对便宜，且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替布是全球的首个仿制药，5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅。 托法替布可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物（DMARD）联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合使用。经核准的托法替布剂量为每日2次，每次5 mg。 7项临床试验在中至重度活动性RA成人患者中评估了托法替布的安全性和有效性。在所有试验中，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受托法替布治疗的患者均具有临床应答和身体功能上的显著改善。 托法替布与同类药品比较： 托法替布在抑制人体内部结构损伤方面的药效比methotrexate（甲氨蝶呤）略胜一筹，可以有效改善风湿性关节炎患者的各种综合症。

2017年，托法替布在国内上市，适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎！ 托法替布是一个潜力非常大的药，除了正式批准的适应症有类风湿性关节炎，银屑病关节炎，还有溃疡性结肠炎等，那么，托法替布多少钱一盒呢？ 据医伴旅了解，作为进口药物，托法替布在国内价格为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000元。这让很多患者难以长期承受。 相比较而言，托法替布的仿制药价格相对便宜，且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替布是全球的首个仿制药，5mg*30片，售价550人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右，价格较为便宜，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅。 另外，早在2012年11月6日，美国食品药品管理局（FDA）和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替布获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。托法替布可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物（DMARD）联合使用。 使用限制：托法替布不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合使用。经核准的托法替布剂量为每日2次，每次5mg。 托法替布是首个JAK抑制剂的靶向药物。是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制JAK通路降低细胞因子信号传导，细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症发生。

托法替布是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，anus激酶（Janus kinase，JAK）是一个细胞信号分子家族，由JAK1、JAK2、JAK3和 TYK2组成。JAK1和JAK2涉及INF的信号传导，JAK3则在 IL-2、IL-7、IL-6、IL-15和 IL-21信号的传导中起作用。托法替布主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替布通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。 托法替布治疗期间要注意的事项有什么呢？ （1）用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。 （2）治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测；应该开始适当的抗菌治疗，并且对患者进行密切监测。 （3）药物过量：用托法替布过量没有特异性抗毒药。在过量情况中，建议监视患者不良反应的体征和症状。发生不良反应患者应接受适当治疗。 （4）哺乳母亲：托法替布被分泌在哺乳大鼠的乳汁中。不知道托法替布是否排泄在人乳汁，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。 （5）儿童使用：未确定托法替布在儿童患者的安全性和有效性。 （6）老年人使用：在65岁以上患者严重感染的频数是较高于低于年龄65岁。因一般老年人群中感染的发生率较高，当治疗老年人应慎用。 （7）肝受损：轻度肝受损患者无需调整托法替布的剂量。有中度肝受损患者托法替布剂量应减低至一天一次，一次5mg。 （8）肾受损：轻度肾受损患者无需调整托法替布的剂量。有中度和严重肾受损患者中托法替布剂量应减低至一天一次，一次5mg。

托法替布是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。托法替布与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害，是十年来首次批准的新一类抗风湿病药物。对于常规抗风湿药无效的银屑病关节炎患者，托法替布治疗三个月ACR20有50%，ACR70也有17%。而对于TNF-α抗体无效的患者，治疗效果居然跟没有使用过TNF-α抗体的效果差不多。对于溃疡性结肠炎，托法替布无论从52周的疾病缓解率，粘膜内窥镜的评价缓解率和无激素使用缓解率来说，都远远高于安慰剂。此外，美国一项邮件问卷调查还发现，相较需要注射使用的生物制剂，有56.4%的患者更愿意选择可以口服的托法替布。 托法替布最常见的副作用包括发烧，出汗或发冷，肌肉疼痛，咳嗽，呼吸短促，皮肤温暖或红色或疮，呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。约2％的患者接受了上呼吸道感染，头痛，鼻咽炎（鼻塞和咽喉）和腹泻。 托法替布国内哪里购买的到呢？ 2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布的上市申请。托法替布已经在国内上市了这意味着患者在国内的各大医院或者药房凭借医生开具的处方就可以买到，给患者购药提供了巨大的方便。作为进口药物，托法替布国内售价为2000元左右/盒，按标准用量一盒大概能用2周，一个月大约需要4000元。

2012年11月美国食品药品管理局(FDA)批准托法替布用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布的上市申请。托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎。 托法替布是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。托法替布主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替布通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。 托法替布最常见的副作用包括发烧，出汗或发冷，肌肉疼痛，咳嗽，呼吸短促，皮肤温暖或红色或疮，呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。约2％的患者接受了上呼吸道感染，头痛，鼻咽炎（鼻塞和咽喉）和腹泻。 托法替布最常见的严重副作用是严重感染，最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹，泌尿系统感染。在接受托法替尼治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替尼报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 使用限制：不建议将托法替布与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。 托法替布的注意事项有什么呢？ 1.避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测；应该开始适当的抗菌治疗，并且对患者进行密切监测。 2.开始托法替布给药之前，应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替布给药之前，应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。 3.在开始托法替布治疗之前，应根据临床指导原则进行病 毒性肝炎筛查。在接受托法替布治疗的患者中，带状疱疹风险会升高，且在接受托法替布治疗的日本患者中风险似乎更高。 一项采用托法替布治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替布的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替布的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达 4 年。除了在类风湿性关节炎的治疗上有显著疗效外，临床试验证明，目前托法替布还在诸多自免性疾病上获得了良好的试验效果。

2012年11月，托法替布获得美国FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎(RA)，成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。2017年3月16日，中国食品药品监督管理局正式批准了托法替布的上市申请，托法替布被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 托法替布是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，anus激酶（Janus kinase，JAK）是一个细胞信号分子家族，由JAK1、JAK2、JAK3和 TYK2组成。JAK1和JAK2涉及INF的信号传导，JAK3则在 IL-2、IL-7、IL-6、IL-15和 IL-21信号的传导中起作用。托法替布主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替布通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。

托法替布是治疗类风湿关节炎的一个新型药物；主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。托法替布可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用。托法替布是一种新型小分子抑制剂，JAK信号通路与类风湿关节炎发病过程中的炎症反应有关，托法替布是JKA抑制剂，通过抑制炎症反应，达到治疗类风湿关节炎的目的。 托法替布仿制药的价格是多少呢？托法替布的仿制药价格相对便宜，且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替布是全球的首个仿制药，5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，价格便宜很多患者可以接受。 托法替布口服给药后，在0.5-1小时内达到血浆药物浓度峰值，清除半衰期约为3小时，在治疗剂量范围内观察到全身暴露量与剂量成比例增加。每天两次给药后，在24-48小时内达到稳态浓度，药物蓄积可以忽略不计。吸收：托法替布的绝对口服生物利用度为74%。托法替布与高脂肪饮食合用时，AUC没有变化，而Cmax降低了32%。在临床试验中，托法替布给药不受食物影响。分布：静脉给药后的分布容积为87 L。托法替布的蛋白结合率约为40%。托法替布主要与白蛋白结合，看起来不与α1酸性糖蛋白结合。托法替布在红细胞和血浆之间均匀分布。 代谢和排泄：托法替布的清除机制为，约 70%肝脏代谢，30%的母体药物经肾脏排泄。托法替布的代谢主要由CYP3A4介导，同时CYP2C19有少量贡献。在人体放射性标记研究中，原型托法替布占总循环放射性的65%以上，余下的35%归因于8个代谢产物，各占不到8%的放射性。托法替布的药理活性是母体分子引起的。

托法替布是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号传导。托法替布主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。 一盒托法替布的价格是多少呢？ 托法替布于2017年3月10日在国内上市，国内售价为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000元。孟加拉碧康制药生产的托法替布是全球的首个仿制药，5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右。 托法替布最常见的副作用包括发烧，出汗或发冷，肌肉疼痛，咳嗽，呼吸短促，皮肤温暖或红色或疮，呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。约2％的患者接受了上呼吸道感染，头痛，鼻咽炎（鼻塞和咽喉）和腹泻。 托法替布最常见的严重副作用是严重感染，最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹，泌尿系统感染。在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。

托法替布是由原厂辉瑞公司研发上市的靶向药，用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。 托法替布价格规格：托法替布于2017年3月10日在国内上市，作为中国首个治疗类风湿关节炎的口服小分子JAK抑制剂，托法替布因其独特的靶向作用机制，疗效和安全性与生物制剂类似，口服方便，依从性高等特点一经上市便在国内风湿领域引起广泛关注。作为进口药物，国内售价为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000元。这让很多患者难以承受。相比较而言，托法替布的仿制药价格相对便宜，且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替布是全球的首个仿制药，5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，价格便宜很多患者可以接受。 托法替布注意事项 1.避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测；应该开始适当的抗菌治疗，并且对患者进行密切监测。 2.开始托法替布给药之前，应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替布给药之前，应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。 3.在开始托法替布治疗之前，应根据临床指导原则进行病 毒性肝炎筛查。在接受托法替布治疗的患者中，带状疱疹风险会升高，且在接受托法替布治疗的日本患者中风险似乎更高。 以上是托法替布的几种重要的禁忌事项，患者服用时要多加注意，但是您如果是特殊群体，一定要听从主治医生的服药嘱托，不要盲目用药。

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。 国内如何购买托法替布？患者可以凭借处方到国内的药房药店购买，但国内的托法替布售价较高，一盒约2000元，且没有纳入国家医保目录，因此很多患者需要全额承担托法替布的医药费用。 【托法替布用法用量】 类风湿关节炎：托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 因严重感染和血细胞减少进行剂量调整：不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药；出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。 因药物相互作用进行剂量调整 在下列患者中：同时接受细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次；托法替布与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效 CYP3A4 诱导剂与托法替布合并用药。 对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整 在下列患者中：中度或重度肾功能不全或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

托法替布是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，托法替布主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。 托法替布对类风湿性关节炎有多大的效果？ 一项采用托法替布治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替尼的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替布的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达 4 年。除了在类风湿性关节炎的治疗上有显著疗效外，临床试验证明，目前托法替布还在诸多自免性疾病上获得了良好的试验效果。 1、全身性脱发 美国耶鲁大学研究人员在新一期美国《皮肤病学研究杂志》月刊上发表报告：严重普秃症是秃头症的一种，会导致患者头上和体表毛发全部脱落，该病尚无有效治疗方法。而一名因免疫力失调患有该病的25岁患者，在连续3个月每天服用15毫克类风湿关节炎治疗药物托法替布后，其眉毛、头皮等部位已长出毛发。在连续8个月每天服用这一剂量的托法替布后，该患者头上长满了头发。 2、白癜风：耶鲁大学皮肤病学助理教授Brett King博士发表于《美国医学会杂志·皮肤科》的研究结果显示：经治疗2个月后，白癜风患者的胳膊、脸、手等部位的色斑开始恢复。5个月以后病人面部和手上的白斑几乎全部消失，身体上仅留有几个白斑，更重要的是在治疗过程中患者没有出现任何的副反应。 3、银屑病：临床三期试验(OPT Compare)的数据结果显示，中至重度慢性斑块状银屑病患者以10mg剂量使用托法替布时，其与辉瑞制药自己的重磅炸弹级药物依那西普一样有效，但5mg剂量未达到非劣效标准。在另一项试验OPT Retreatment中，托法替布的两种剂量均达到了主要疗效终点。

托法替尼推荐的用量是多少呢？ 【1、类风湿关节炎】 托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 【2、因严重感染和血细胞减少进行剂量调整】 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替尼用药；出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗；如果患者发生严重感染，应该避免托法替尼给药，直至感染得到控制。 【3、因药物相互作用进行剂量调整】 同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替尼的推荐剂量应为5 mg，每天一次；托法替尼与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降；不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替尼合并用药。 【4、对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整】 中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤， 托法替尼的推荐剂量应为5 mg，每天一次，不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼。 【5、哺乳期妇女】 在哺乳期大鼠的乳汁中有托法替尼分泌。尚未明了托法替尼是否可以排泄到人乳中。因为许多药物都可以排泄到人乳中并且托法替尼有可能引起哺乳期婴儿发生严重不良反应，所以应该决定是停止哺乳还是停止用药，要考虑药物对母亲的重要性。 【6、儿童用药】 托法替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立。 【7、老年用药】 在参加全球五项临床研究的 3315 例患者中，总计有 505 例类风湿关节炎患者为 65 岁及以上，包括 71 例 75 岁以上的患者。托法替尼治疗组 65 岁及以上的受试者中，严重感染的发生率高于 65 岁以下的受试者。由于一般情况下老年人群中的感染发病率较高，故用于老年人的治疗时应谨慎。