托法替尼（托法替布）临床推荐用量用法为：5mg/次，2次/日，口服。该药既可以单用，也可与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药（DMARD）合用。 服用托法替尼会剂量依赖性地降低体内 CD16/56+ 自然杀伤细胞，并且在用药 8~10 周后降到谷值，这一现象会在停药 2~6 周后改善 ；另外，还可剂量依赖性地增加体内B 细胞的计数，但对 T 淋巴细胞和 T 淋巴细胞子集（CD3+，CD4+ 和 CD8+）的影响较小。发生这些变化的临床意义尚不明确。 服用托法替尼 6 个月后，可降低 RA 患者体内总血清IgG，IgM 和 IgA 水平，但程度较轻且不存在剂量依赖性。并在维持剂量的情况下，观察到体内 C- 反应蛋白（CRP）迅速下降，并且在停药 2 周后都不能完全恢复，表明本品的药效活性要长于药动学半衰期。 托法替尼口服后，0.5~1 h 达到 Cmax，t1/2 约为 3 h，绝对生物利用度为 74%。与高脂饮食合用不影响 AUC，但Cmax 降低 32%。在治疗剂量范围内，观察到的全身暴露量与剂量成比例增加。每日 2 次给药后，在 24~48 h 内达到稳态浓度，累积量可忽略。 基于不同年龄、体重、性别及种族的 RA 患者，对肾功能不同的群体 PK 分析表明，患者体重与托法替尼 的暴露量无临床相关性。但是对于中度、重度肾功能损伤及中度肝功能损伤的患者，建议将每日剂量降低到 5 mg。与健康受试者相比 RA 患者的表观清除率低43%。

托法替尼（托法替布）获批适应症为不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶吟效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎，此外，该药在临床中也被应用到了银屑病、炎症性肠病等疾病的治疗之中，且都取得了可观的效果。 （1）类风湿性关节炎 在1项为期6个月的临床试验中,610例对抗风湿药物治疗反应不佳的RA患者接受了托法替尼(5mg或10 mg,口服,每天2次)或先服用安慰药3个月再加用托法替尼治疗。托法替尼(tofacitinib)治疗后健康评估问卷残疾指数HAQ-DI评价情况明显改善、ACR20反应率明显升高，疾病活动度评分显著改善。 （2）银屑病 研究表明,致炎因子IL-15在银屑病皮肤病损部位高表达,并能诱导抗凋亡 角质细胞产生。 作为JAK抑制药,托法替尼能够通过 阻断JAK-STAT信号转导通路,进一步抑制包括IL-15在内的多种细胞因子的产生,对银屑病病情的缓解起 到重要作用。 （3）炎症性肠病 在一项为期8周的Ⅱ期临床试验中,给予中至重度UC患者托法替尼治疗,治疗组患者对药物的临床反应、临床缓解、肠黏膜修复情况均优于对照组,C-反应蛋白(CRP) 和粪便钙卫蛋白浓度较对照组明显降低。另外,在一项为期4周的Ⅱ期临床试验中,给 予中至重度CD患者托法替尼治疗,与对照组比较,托法替尼治疗组的CRP和粪便钙卫蛋白浓度也明显降低。 以上实验均提示托法替尼对IBD的治疗具有 潜在的应用价值,但仍需进行更多、更大规模的临床研究来进一步验证托法替尼治疗IBD的有效性。

托法替尼(托法替布)是作用于细胞内酪氨酸激酶的小分子口服抑制剂，由美国FDA于2012年11月批准用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎（ RA ）的治疗。结合既往临床实验研究结果来看，托法替尼在治疗类风湿性关节炎这方面效果还是比较不错的。 除了药品疗效外，药品价格也成了国内患者所十分关注的问题。那么，托法替尼多少钱一盒呢？ 在国内，一盒托法替尼(托法替布)的上市价格约2000元；而在孟加拉，一盒规格为5mg*30片的药品售价在550元人民币左右；规格为11mg*30片的售价在1000人民币左右。将其与国内和美国等国家和地区在售的药品价格相比较而言还算是比较亲民的了，患者也能因此省下一笔不小的费用。 国内有需要的患者，既可以出国到当地进行购买，亦可联系国内专业且正规的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取孟加拉版托法替尼的购买渠道。 从已经完成的 1~3 期临床试验报道的数据来看，比较常见药物不良反应为头痛、恶心、呕吐、腹泻、头晕以及定向障碍，另外还有一些不常见的不良反应包括足部畸形、髋关节骨关节炎、股骨骨折、心力衰竭、急性粒细胞减少、血小板减少以及贫血。 这些药物不良反应多为轻至中度，无需减量或中断治疗。但是目前也有 2 例死亡病例的报道，1 例死于脑血管事件（托法替尼 15 mg 口服，每日 2 次），1 例死于肺炎导致的心肺衰竭（托法替尼 3 mg 口服，每日 2 次）。 当患者在接受托法替尼治疗的过程中，一旦出现以上不良反应，应采取相应的措施加以缓解，当出现的副作用症状严重时，那么就很有必要接受医生的专业治疗。

托法替尼(托法替布)是一种作用于 JAK-STAT 信号通路的小分子 JAK 抑制剂 （主要抑制 JAK1 和JAK3，轻度抑制 JAK2）。 通过抑制 JAK 磷酸化，托法替尼减少 STAT 的磷酸化，从而使下游炎性细胞因子的合成减少，起到治疗类风湿性关节炎（RA）的作用。 美国食品药品监督管理局（FDA）于 2012年批准托法替尼用于治疗 RA，国家药品监督管理局于2017年批准其在国内上市，也就是从那时起，患者在国内的各大医院和药店便可买到所需的托法替尼。 由于国内在售的托法替尼价格（一盒花费约2000元左右）都比较昂贵，患者一个月下来就要花掉4000元左右的药费，这相当于很多国内患者一个月甚至是几个月的工资，故患者们纷纷将目光转向了仿制药上。 好在托法替尼仿制药已经在孟加拉上市，其规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼不仅价格便宜，而且药效又一样，因此受到了很多国内患者的青睐。 国内有需要孟加拉版托法替尼的患者，可从以下几种渠道进行购买：一是代购，二是到当地购买，三是联系国内的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取购药渠道。由于前两种购买方式往往会面临着无法辨别药品真假、出国来回费用高以及程序复杂等问题，故患者大都会选择最后一种方式。患者通过这一方式既可以有效地避免以上出现的问题，同时也能够更为便捷地获得所需的放心好药。

托法替尼(托法替布)作为一种新型口服药物，能够选择性地抑制细胞内JAK信号转导通路，在Ⅱ期、Ⅲ期临床试验研究中能够明显减少RA患者临床症状和体征，尚未发现有明显的毒性不良反应。该药于2012年获批在美国上市，后又于2017年获批在国内上市，至此给国内的诸多类风湿性关节炎（RA）患者的治疗提供了巨大的帮助。 基于该药的疗效已经得到了既往临床实验研究的证实，故患者可放心购买和使用。除了药品疗效，患者最为关心的就是药品的价格问题了。那么，托法替尼在国内售价多少呢？ 在国内，一盒托法替尼的上市价格约2000元，按照5mg/次、2次/日的推荐用法，患者仅药费就要花掉4000元左右，这给不少患者带来了不小的经济负担，故患者们纷纷将减少自费的希望寄托到了医保上。 据了解，托法替尼只在少数省市被纳入了医保范围，对于其他绝大多数未将托法替尼纳入医保的省市而言，患者则无法享受到医保带来的实惠。不过相信在各方的共同努力下，该药的医保政策普及范围会更广，届时患者们也都能够凭医保减少自费。 目前来说，患者要想减轻自身的经济负担，可先购买孟加拉在售的托法替尼仿制药。在孟加拉，规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼性价比还是比较高的。国内有需要的患者，既可以出国到当地进行购买，亦可联系国内专业且正规的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取该药的购买渠道。

托法替尼(托法替布)是一种新型的JAK抑制剂，是自身免疫性疾病领域首个成功的激酶抑制剂药品，具有可口服的优点，自从2012年在美国被FDA批准上市后，逐渐成为研究热点。该药自2017年在国内获批上市后，其价格也受到了国内患者们的广泛关注。 那么，托法替尼上市后的价格是多少呢？其医保后的价格又是多少呢？ 在国内，一盒托法替尼的上市价格约2000元，按照5mg/次、2次/日的推荐用法，患者仅药费就要花掉4000元左右，这给不少患者带来了不小的经济负担，故患者们纷纷将减少自费的希望寄托到了医保上。 据了解，托法替尼只在少数省市被纳入了医保范围，比如安徽、江苏、吉林、贵州以及西藏自治区等。该药属于乙类药品，患者通过医保可报销部分费用。由于各省市的报销比例不同，所以托法替尼医保后的价格也就存在着一定的差距，具体还需向有关部门咨询。 对于其他绝大多数未将托法替尼纳入医保的省市而言，患者则无法享受到医保带来的实惠。不过相信在各方的共同努力下，该药的医保政策普及范围会更广，届时患者们也都能够凭医保减少自费。 就目前而言，患者为减轻自身的经济负担，可先购买孟加拉在售的托法替尼仿制药。在孟加拉，规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼性价比还是比较高的。 国内有需要的患者，既可以出国到当地进行购买，亦可联系国内专业且正规的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取该药的购买渠道。

托法替尼(托法替布)在2017年3月10日，就获得了CFDA 批准正式在国内上市，也就是从那时候起，患者在国内的各大医院和药店便能够购买到所需的药品。 在国内，一盒托法替尼的售价约2000元，按照5mg/次、2次/日的推荐用法，患者仅药费就要花掉4000元左右，这给诸多家庭经济条件的患者带来了一定的经济负担。对此，患者便可选择购买性价比更高一些的孟加拉版托法替尼。 目前，托法替尼仿制药已经在孟加拉上市，其规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。国内有需要的患者，既可以出国到当地进行购买，亦可联系国内专业且正规的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取该药品的购买渠道。 该药品最常见的副作用是：腹泻性咽炎、上呼吸道感染，头痛和高血压药物的相互作用，当用细胞色素P450（CYP）3A4（例如，酮康唑）和CYP2C19（例如，氟康唑）的强效抑制剂给药时，阿霉素的接触会增加。不建议与生物药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联合使用托法替尼。 为有效预防副作用的发生，患者应避免在有活动性感染（包括局部感染）的患者中使用。晚期肺结核患者在服用托法替尼和哺乳期C类妊娠前应先接受标准的抗细菌治疗。目前还没有关于孕妇的充分和良好的对照研究。只有当充分的研究证明对胎儿的风险控制在合理范围内时，才能在怀孕期间使用托法替尼。目前尚不清楚这种药在母乳中是否有影响，哺乳期妇女慎用。

托法替尼(托法替布)是一种新型JAK(ianus激酶)抑制剂，临床上用于治疗类风湿关节炎，具有可口服的优点，对甲氨喋呤治疗效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎患者治疗效果较好，能减轻患者的痛苦，并提高其生活质量。自从2012年11月被FDA批准上市后，就引起了广大患者的关注。 目前，该药也已经获批在国内上市，患者在国内的各大医院和药店便可买到所需的托法替尼。那么，托法替尼价格多少一盒呢？ 在国内，一盒托法替尼的售价约2000元，按照5mg/次、2次/日的推荐用法，患者仅药费就要花掉4000元左右，这给诸多家庭经济条件的患者带来了一定的经济负担。而且，目前该药纳入医保还未全面普及，所以很多患者还是无法凭医保报销的。 对此，患者便可选择购买性价比更高一些的孟加拉版托法替尼。目前，托法替尼仿制药已经在孟加拉上市，其规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼不仅价格便宜，而且药效又一样，因此受到了很多国内患者的青睐。 国内有需要的患者，可从以下几种渠道进行购买： 一是代购，二是到当地购买，三是联系国内的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取孟加拉版托法替尼(tofacitinib)购药渠道。由于前两种购买方式往往会面临着无法辨别药品真假、出国来回费用高以及程序复杂等问题，故患者大都会选择最后一种方式。患者通过这一方式既可以有效地避免以上出现的问题，同时也能够更为便捷地获得所需的放心好药。

托法替尼(托法替布)是第一个被批准用于人类自身免疫性疾病的小分子JAK抑制剂。2012年，FDA首次批准用于对甲氨喋呤治疗反应不足或不耐受的中至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者，每天两次，每次5 mg。2017年，EMA也批准该药用于RA治疗，并对近5000名患者进行随访，其长期安全性和有效性数据得到了进一步的证实。同年，该药获批在国内上市，给国内诸多RA患者带来了新的治疗机会和选择。 而药品价格一直以来都是患者所十分关心的问题，那么，托法替尼多少钱一瓶呢？ 在国内，一瓶托法替尼的售价约2000元，按照5mg/次、2次/日的推荐用法，患者仅药费就要花掉4000元左右，这给诸多家庭经济条件的患者带来了一定的经济负担。而在孟加拉，其规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼不仅价格便宜，而且药效又一样，因此受到了很多国内患者的青睐。 国内有需要孟加拉版托法替尼的患者，可从以下几种渠道进行购买： 一是代购，二是到当地购买，三是联系国内的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取托法替尼（tofacitinib）的购药渠道。由于前两种购买方式往往会面临着无法辨别药品真假、出国来回费用高以及程序复杂等问题，故患者大都会选择最后一种方式。患者通过这一方式既可以有效地避免以上出现的问题，同时也能够更为便捷地获得所需的放心好药。

托法替尼(托法替布)目前已经在国内上市，患者无需出国便可在国内购买到所需的药品，本品在国内售价约2000元，患者一个月治疗需要至少花费4000元左右。这个价格对国内诸多患者来说还是比较昂贵的，特别是对于那些需要长期接受治疗的患者来说，更是一笔不小的费用。 对此，如何选择性价比更高的药品，也就成了患者所面临的重要问题之一。据了解，孟加拉在售的托法替尼（tofacitinib）是目前性价比比较高的一款，其其规格5mg*30片售价550元人民币左右；规格11mg*30片售价1000人民币左右。将其与国内和美国等国家和地区在售的药品价格相比较而言还算是比较亲民的了，患者也能因此省下一笔不小的费用。 国内有需要孟加拉版托法替尼（tofacitinib）的患者，可从以下几种渠道进行购买：一是代购。患者通过此方式购买，尽管能够购买到一些更为便宜的药品，但是却无法辨别药品的真假，所以也就难以保证药品的药效，这也令很多患者头疼不已。二是到当地购买托法替尼。患者通过此方式尽管能够有效避免购买假药，但是奈何出国回国来回费用较高，与此同时还面临着语言不通、购买流程复杂等问题，这也是令很多患者望而却步的重要原因所在。最后还可联系国内的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取托法替尼（tofacitinib）的购药渠道。患者通过这一方式既可以有效地避免以上出现的问题，同时也能够更为便捷地获得所需的放心好药，让患者更加省心、省力、省钱。

在2017年3月10日，托法替尼(托法替布)就于获得了CFDA 批准正式在国内上市，也就是从那时候起，患者在国内的各大医院和药店便能够购买到所需的药品。 在国内，一盒托法替尼的售价约2000元，按照5mg/次、2次/日的推荐用法，患者仅药费就要花掉4000元左右，这给诸多家庭经济条件的患者带来了一定的经济负担。那么，除了国内在售的药品以外，患者还有别的选择吗？ 据了解，托法替尼仿制药已经在孟加拉上市，其规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼不仅价格便宜，而且药效又一样，因此受到了很多国内患者的青睐。 对此，有需要的患者既可以出国到当地进行购买，亦可联系国内专业且正规的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取该药的购买渠道。 在购得药品后，患者在使用过程中需注意：该药的推荐剂量为5mg/次，2次/日，口服。本品可单用，也可与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药（DMARD）合用。 在开始托法替尼给药之前，应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替尼给药之前，应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。此外，在开始托法替尼治疗之前，患者还应根据临床指导原则进行病 毒性肝炎筛查。在接受托法替尼（tofacitinib）治疗的患者中，带状疱疹风险会升高，且在接受托法替尼治疗的日本患者中风险似乎更高。

托法替尼(托法替布)为作用于细胞内酪氨酸激酶的小分子口服抑制剂，用于治疗成人甲氨喋呤反应不佳或不能耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎，临床可与甲氨喋呤及其他非生物类 DMARDs 联合使用。该药在2017年的时候就已经在国内上市，其上市后的价格也就成了国内患者所共同关注的问题之一。 那么，托法替尼国内价格是多少呢？ 国内在售的托法替尼为进口药，而进口药大都有同样一个特点，那就是价格昂贵，该药也不例外，其一盒售价在2000元左右，按照推荐剂量来算，患者一个月至少需要花费4000元左右的药费，这对很多患者来说多少还是有些吃不消，故纷纷将减少自费的希望寄托到了医保上。 在安徽、江苏、吉林、贵州以及西藏自治区等省市，该药已经纳入医保，且属于乙类药品，患者可凭医保报销部分费用。但是对于其他绝大多数未将托法替尼纳入医保的省市而言，患者则无法享受到医保带来的实惠。不过相信在各方的共同努力下，该药的医保政策普及范围会更广，届时患者们也都能够凭医保减少自费。 就目前而言，患者为减轻自身的经济负担，可先购买孟加拉在售的托法替尼仿制药。在孟加拉，规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼性价比还是比较高的。 国内有需要的患者，既可以出国到当地进行购买，亦可联系国内专业且正规的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取该药的购买渠道。

托法替尼(托法替布)能够选择性抑制细胞内JAR3信号转导通路，抑制CD4+T细胞增殖，进一步阻断白细胞素(IL)-17、干扰素-γ、IL-6、IL-8等细胞因子合成和分泌，抑制类风湿性关节炎（RA）患者滑膜成纤维细胞增殖及已损伤的软骨组织进一步破坏。Ⅱ期、Ⅲ期临床试验结果显示，托法替尼能够明显减少RA患者临床症状和体征，且未发现明显的毒性不良反应。 在Ⅱa期单药临床试验研究中，264例经MTX或TNF治疗无效的RA患者随机分为4组，分别给予每天2次口服托法替尼5 mg、15 mg、30 mg和安慰剂治疗6周。 结果显示4组患者美国风湿病学会20％改善标准(ACR20)，即触痛和肿胀关节计数至少减少20％及其他5项RA严重度指标中3项至少改善20％)反应率分别为70．5％、81．2％、76．8％和29．2％，所有治疗组与安慰剂组相比均有统计学显著差异，5 rag治疗组与15 mg、30 mg治疗组相比效果更明显，但15 mg组与30 mg组间疗效无明显统计学差异；结果证实，托法替尼治疗呈现剂量依赖性，适当的治疗剂量会取得最好疗效。 在Ⅲ期单药治疗临床试验研究中，610例经DMARD至少一种药物治疗失败的RA患者随机分为托法替尼每 天2次口服5 mg组、10 mg组(治疗6个月)和5 mg组、10 mg组(治疗3个月，随后予以安慰剂)，结果发现连续6个月治疗组与3个月后同样剂量安慰剂组问疗效差异有显著统计学意义。

托法替尼(托法替布)是美国辉瑞公司研发的一种新型Janus激酶抑制剂，2012年11月经美国FDA批准上市，商品名Xeljanz。本品可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。为保证患者能够从中受益，在治疗期间要注意什么事项呢？ 1、托法替尼不能用于感染的思者，包括局部感染。下列患者使用本品的利弊应事先充分考虑： （1）有慢性或复发性感染的患者 （2）有肺结核病史的患者 （3）有严重或机会性感染病史的患者 （4）曾经居住或旅行到过一些具有典型的地区性肺结核或真菌病流行地域的患者 （5）处于有感染风险的环境中的患者在用药期间和用药完成后，都要对患者进行产密的感染观察，如果患者出现严重感染，机会性感染和败血症应立即停药，用药期间发生新的感染的患者，需要进行适合免疫力低下人群的及时和完整的诊断检查，并且在严密观察下采取适当的抗生素治疗。 2、使用托法替尼前应排除结核感染，包括潜伏性或活动性结核感染。使用托法替尼前应先治疗结核感染。 3、托法替尼可导致病毒感染复发（如带状胞疹），对乙肝病毒的影响尚未确定，在开始本品治穿前应排除乙肝，内肝病毒感染。 4、临床试验中使用托法替尼治疗的患者有发生非黑色素皮肤癌的报告，使用本品期间应定期进行皮肤检查。 5、临床试验中使用托法替尼治疗的患者有发生胃肠穿孔的报告，应慎用于胃肠道穿孔风险高的患者（想室炎）。用药过程中应严密观察胃肠穿孔的症状和体征，以期早期发现 6.托法替尼治疗期间应定期监测血细胞计数，包括淋巴细胞，中性粒细胞及血红蛋白，ALT水平。

托法替尼(托法替布)是一种作用于 JAK-STAT 信号通路的小分子 JAK 抑制剂 （主要抑制JAK1 和 JAK3，轻度抑制 JAK2）。 美国食品药品监督管理局（FDA）于 2012年批准托法替尼用于治疗类风湿性关节炎（RA），该药于2017年正式在我国上市。也就是从那时起，患者在国内的各大医院和药店，便能够购买到所需的药品。 然而，由于国内在售的托法替尼价格（一盒花费约2000元左右）都比较昂贵，患者一个月下来就要花掉4000元左右的药费，这相当于很多国内患者一个月甚至是几个月的工资，故患者们纷纷将目光转向了仿制药上。 好在托法替尼仿制药已经在孟加拉上市，其规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼不仅价格便宜，而且药效又一样，因此受到了很多国内患者的青睐。 国内有需要的患者，可从以下几种渠道进行购买：一是代购。患者通过此方式购买，尽管能够购买到一些更为便宜的托法替尼，但是却无法辨别药品的真假，所以也就难以保证药品的药效，这也令很多患者头疼不已。二是到当地购买。患者通过此方式尽管能够有效避免购买假药，但是奈何出国回国来回费用较高，与此同时还面临着语言不通、购买流程复杂等问题，这也是令很多患者望而却步的重要原因所在。最后还可联系国内的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取购药渠道。患者通过这一方式既可以有效地避免以上出现的问题，同时也能够更为便捷地获得所需的放心好药，让患者更加省心、省力、省钱。

结合既往临床实验研究结果来看，托法替尼(托法替布)在治疗类风湿性关节炎这方面效果还是比较不错的。 试验 III 为持续 12 个月的试验，共纳入 717 名 MTX治疗反应不佳的中度到重度活动性类风湿关节炎患者， 分为托法替尼 5 和 10 mg，bid 组，每隔 1 周皮下注射阿达木单抗 40 mg 组，及安慰剂组。到 6 个月结束时，将所有的安慰剂组患者以双盲形式进入第三预定治疗阶段。 结果显示，3 个月后，托法替尼 2 个剂量组受试者的 HAQ-DI评价情况明显改善 ；6 个月后，托法替尼 5 和 10 mg 剂量组、阿达木单抗组及安慰剂组中达到 ACR20 的受试者比例分别 为 51.5%、52.6%、47.2% 及 28.3%（P<0.001）， 且托法替尼组受试者的 RA 活动度评分 DAS28-4(ESR)<2.6 也显著改善。 试验 IV 为正在进行的为期 2 年的试验，在第 1 年的计划期内共纳入 797 名 MTX 治疗反应不佳的中度到重度活动性类风湿关节炎患者，分为托法替尼 5 和 10 mg，bid 组，及安慰剂组。到 6 个月结束时，将所有的安慰 剂组患者以双盲的方式推进到第三预定治疗阶段。 结果显示，3 个月后，托法替尼 2 个剂量组受试者的 HAQ-DI 评价情况明显改善 ；6 个月后，托法替尼 5 和 10 mg 剂量组及安慰剂组中达到 ACR20 的受试者比例分别为 55%、67%及 27%（P<0.001），且托法替尼组受试者的 RA 活动度评分DAS28-4(ESR)<2.6 也显著改善。

托法替尼(托法替布)是作用于细胞内酪氨酸激酶的小分子口服抑制剂，由美国FDA于2012年11月批准用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎（ RA ）的治疗。结合既往临床实验研究结果来看，托法替尼在治疗类风湿性关节炎这方面效果还是比较不错的。 试验 I 是持续 6 个月的单一治疗试验，共纳入 610名 DMARD 治疗反应不佳的中度到重度活动性类风湿 关节炎患者，分别为本品 5、10 mg，bid，及安慰剂组。在第 3 个月随访时，将安慰剂组的患者以双盲的形式进入第二预定治疗阶段，剂量为本品 5 和 10 mg，bid。结果显示，3 个月后，本品 2 个剂量组受试者的 HAQ-DI评价情况明显改善，本品 5 和 10 mg 剂量组及安慰剂组中达到 ACR20 的受试者比例分别为 59%、65% 及 26%（P<0.001），且本品组受试者的 RA 活动度评分 DAS28-4(ESR)<2.6 也显著改善 。 试 验 II 为持续 12 个 月 的 试 验， 共 纳 入 792 名DMARD 治疗反应不佳的中度到重度活动性类风湿关节 炎患者，分为本品 5 和 10 mg，bid 及安慰剂组（排除用过强效免疫抑制剂的DMARD患者）。在第3个月随访时，将用药无效的患者以双盲的形式进入第二预定治疗阶段，剂量为本品 5 和 10 mg，bid。到 6 个月结束时，将所有的安慰剂组患者以双盲的方式推进到第三预定治疗阶段。试验结果与试验 I 相似。 由此可见，托法替尼在治疗类风湿性关节炎这方面效果还是比较令人满意的。

目前多项临床试验已证实了托法替尼(托法替布)在治疗类风湿性关节炎（RA）方面的有效性及安全性。 在1项为期6个月的临床试验中,610例对抗风湿药物( disease-modifying antirheumatic drugs,DMARDs)治疗反应不佳的RA患者接受了托法替尼(5mg或10 mg,口服,每天2次)或先服用安慰药3个月再加用托法替尼治疗。托法替尼(tofacitinib)治疗后健康评估问卷残疾指数HAQ-DI评价情况明显改善、ACR20反应率明显升高，疾病活动度评分显著改善。 另外,在一项由国内20家医院参与的为期12个月的国际多中心、随机双盲、安慰药对照临床试验中,共纳入了792例DMARDs治疗反应不佳的中度到重度活动性RA患者,随机分为3组,分别给予托法替尼5,10 mg及安慰药。实验结果显示,托法替尼可以明显改善对DMARD治疗反应不佳的活动性RA患者的病情,提高ACR20反应率，并且随剂量的增加，ACR70反应率升高时间提前。国外开展的一项Ⅲ期临床试验进一步证实了托法替 尼单一治疗效果要优于甲氨蝶呤,有望成为治疗RA新的一线药物。 由此可见,随着托法替尼(tofacitinib)在免疫性疾病中抗炎及免疫 调节作用、疗效及安全性、耐药及个体化治疗靶点的进 一步研究与探讨,有望将托法替尼作为治疗更多免疫 性疾病新的靶向药物。至此，患者可放心购买和使用(tofacitinib)。

前期的多项临床试验已经证明了托法替尼(托法替布)在改善类风湿性关节炎（RA）患者症状和延缓关节破坏方面显著的疗效。 托法替尼有望成为广泛用于临床治疗 RA 的又一新型武器， 但是其远期疗效以及其在感染、肿瘤、生化方面的影响还有待进一步基础和临床方面的研究。 在新英格兰医学杂志发表的一项临床试验结果，不同于前几项临床研究，其直接将托法替尼与传统治疗 RA 的一线药物甲氨蝶呤进行了比较。 958 例初诊或没有接受治疗量甲氨蝶呤的活动期 RA 患者被随机分为甲氨蝶呤组（186 例）、托法替尼 5 mg 组（373 例）及托法替尼 10mg 组（397 例）。 结果显示在治疗后 6 个月，托法替尼组关节破坏程度要比甲氨蝶呤组轻， 这种显著差异在治疗 12 个月和 24 个月后依然存在；在治疗 6 个月时，托法替尼 5 mg 组和托法替尼 10 mg 组 ACR70 反应率显著高于甲氨蝶呤组（分别为 25.5% 、37.7%和 12.0%，P<0.01），在 24 个月时差异也依然有统计学意义。 这项研究很好地证明了托法替尼无论在改善患者 RA 患者的症状、 体征还是关节破坏方面的疗效均优于甲氨蝶呤， 也说明托法替尼有可能跻身于治疗 RA 一线药物的行列。 除了托法替尼治疗 RA 的有效性， 其安全性和耐受性也是我们非常关心的问题，它们也决定了托法替尼能否被广泛地用于临床。 在前期的临床试验中，如果患者服用超大剂量的托法替尼（如 100 mg），没有严重不良事件的报道，提示该药有较好的耐受性。

对于初诊或没有接受足量甲氨蝶呤治疗的类风湿性关节炎（ RA ）患者， 托法替尼(托法替布)进行单一治疗效果要优于甲氨蝶呤这一传统治疗 RA 的一线药物，再一次突出了托法替尼这一新型 DMARDs 的良好应用前景。 在一项为期 12 个月的临床试验中，正在接受甲氨蝶呤标准剂量治疗的 717 例活动性 RA 患者被随机分为 5 组：托法替尼 5 mg 组、托法替尼 10 mg 组、阿达木单抗 40 mg 组、先 服用安慰剂 6 个月再加用托法替尼 5 mg 组及先服用安慰剂 6 个月再加用托法替尼 10 mg 组。 结果显示积极治疗组的治疗效果明显优于安慰剂组，托法替尼疗效与阿达木单抗相当。 在另外一项为期 12 个月的临床试验中，将 792 例对一种或几种 DMARDs 反应不敏感的 RA 患者随机分为托法替尼 5mg 组、托法替尼 10 mg 组及安慰剂组。 结果显示托法替尼可以改善对 DMARD 反应不敏感的活动性 RA 患者的病情。 托法替尼 10 mg 组患者在接受治疗后 2 周就出现显著的ACR20、ACR50 和 ACR70 反应率； 托法替尼 5 mg 组患者在接受治疗后 2 周就出现显著的 ACR20、ACR50 反应率， 而在4 周才出现显著的 ACR70 反应率。 在一项为期 24 个月的临床试验中，正在接受甲氨蝶呤治疗的 797 例 RA 患者被随机分为托法替尼 5 mg 组、托法替尼 10 mg 组、先服用安慰剂 3 个月再加用托法替尼 5 mg 组及先服用安慰剂 3 个月再加用托法替尼 10 mg 组。 结果也显示出托法替尼对活动性 RA 的治疗效果明显优于安慰剂组。