达拉非尼由瑞士诺华生产，商品名Tafinlar。它有多种治疗适应症：单药用于BRAFV600E突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤；联合曲美替尼，可治疗BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、伴淋巴结受累的黑色素瘤辅助治疗、转移性非小细胞肺癌、局部晚期或转移性未分化甲状腺癌、既往治疗后进展的不可切除或转移性实体瘤、需全身治疗的儿科低级别胶质瘤。不过，它不适用于结直肠癌及BRAF野生型实体瘤患者。达拉非尼(Dabrafenib)不良反应达拉非尼的不良反应涉及多个系统，其中大多数为轻至中度，可通过医疗干预得到有效控制。1、发热这是达拉非尼最常见的不良反应之一，发生率较高。发热可能伴有寒战、盗汗、乏力等类似流感的症状。通常发生在治疗早期，但也可能在整个治疗周期中出现。患者需常规监测体温，一旦出现发热，应及时告知医生，医生可能会建议使用退烧药（如对乙酰氨基酚）并在必要时暂停用药。2、疲劳持续的疲惫感和精力缺乏是许多靶向药的共性。患者可能会感到嗜睡、虚弱，影响日常生活。保证充足的休息、均衡的营养和适度的活动有助于缓解疲劳感。3、头痛部分患者会经历不同程度的头痛。如果头痛轻微，可通过休息缓解；若头痛持续或剧烈，应咨询医生，排除其他病因并按医嘱使用止痛药物。4、恶心消化道反应较为常见，恶心感可能伴随呕吐、腹泻或食欲下降。建议采取少食多餐、避免油腻食物等方式应对。医生也会预先开具止吐、止泻药物以作预防。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。达拉非尼(Dabrafenib)注意事项1、基因检测先行达拉非尼仅对BRAFV600突变有效。在开始治疗前，必须通过对肿瘤组织进行基因检测确认突变状态，避免无效治疗。2、联合用药与剂量遵从达拉非尼常与曲美替尼联合使用以增强疗效并降低部分耐药风险。必须严格遵照医嘱的剂量和时间服药，不可自行增减、暂停或停药。若漏服，下次服药时间亦不可加倍补服。3、药物相互作用告知就诊时需告知医生正在服用的所有药物，包括处方药、非处方药和保健品，因为某些药物会影响达拉非尼的血药浓度。达拉非尼(Dabrafenib)常见问答问：达拉非尼需要吃多久？答：只要治疗持续显示临床获益（即肿瘤得到控制或缩小）且不良反应可耐受，医生通常会建议持续用药，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。问：出现发热该怎么办？答：首先监测体温。若体温超过38.5℃，应立即联系医生。通常建议服用对乙酰氨基酚，并暂停达拉非尼。待体温正常、症状缓解后，在医生指导下方可恢复用药。问：如果副作用太大，可以自行减量吗？答：绝对不可以。任何剂量的调整都必须由主治医生根据您的具体情况决定。自行减量可能导致疗效下降，甚至诱发肿瘤耐药。问：服用达拉非尼期间可以接种疫苗吗？答：应避免接种活病毒疫苗，因为在此期间免疫系统可能被削弱，有导致感染的风险。接种任何疫苗前，都必须与您的主治医生充分沟通。

达拉非尼（Tafinlar、Dabrafenib）是一种激酶抑制剂，通过选择性抑制BRAFV600E、V600K和V600D突变型激酶活性，阻断MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞生长增殖。该药物单药或联合曲美替尼（Trametinib）使用，可显著延长携带BRAFV600突变患者的无进展生存期和总生存期。其适应症涵盖BRAFV600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌及甲状腺癌等，是BRAF突变阳性肿瘤的重要靶向治疗选择。达拉非尼适应症1、BRAFV600E突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤达拉非尼（TAFINLAR）单药适用于治疗经FDA批准检测确认存在BRAFV600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2、BRAFV600E或V600K突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤达拉非尼联合曲美替尼（trametinib），适用于治疗经FDA批准检测确认存在BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。3、BRAFV600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗达拉尼联合曲美替尼，适用于治疗经FDA批准检测确认存在BRAFV600E或V600K突变、已完全切除且伴淋巴结受累的黑色素瘤患者，作为辅助治疗方案。4、BRAFV600E突变阳性转移性非小细胞肺癌达拉非尼联合曲美替尼，适用于治疗经FDA批准检测确认存在BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。5、BRAFV600E突变阳性局部晚期或转移性未分化甲状腺癌达拉非尼联合曲美替尼，适用于治疗经FDA批准检测确认存在BRAFV600E突变、且无满意局部区域治疗方案的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌（ATC）患者。6、BRAFV600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤达拉非尼联合曲美替尼，适用于治疗经FDA批准检测确认存在BRAFV600E突变、既往治疗后进展且无满意替代治疗方案的≥1岁成年及儿科不可切除或转移性实体瘤患者。该适应症基于客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR）获得加速批准。此适应症的持续批准可能取决于确证性试验中对临床获益的验证与描述。7、BRAFV600E突变阳性低级别胶质瘤达拉非尼联合曲美替尼，适用于治疗经FDA批准检测确认存在BRAFV600E突变、需要全身治疗的≥1岁儿科低级别胶质瘤（LGG）患者。8、用药限制达拉非尼不适用于治疗结直肠癌患者，因其已知对BRAF抑制剂存在固有耐药性。达拉非尼不适用于治疗BRAF野生型实体瘤患者。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。达拉非尼用法用量1、推荐剂量达拉非尼胶囊成年患者达拉非尼胶囊的推荐剂量为成人每日口服两次，每次150mg。儿科患者体重≥26kg的儿科患者，达拉非尼胶囊推荐剂量基于体重计算。体重＜26kg的患者，尚未确立达拉非尼胶囊的推荐剂量。治疗持续时间不可切除或转移性黑色素瘤/实体瘤、转移性非小细胞肺癌、局部晚期或转移性未分化甲状腺癌患者：推荐治疗至疾病进展或出现不可耐受毒性。黑色素瘤辅助治疗患者：推荐治疗至疾病复发或出现不可耐受毒性，最长治疗时间为1年。儿科低级别胶质瘤患者：推荐治疗至疾病进展或出现不可耐受毒性。联合曲美替尼治疗关于曲美替尼的推荐剂量，参考曲美替尼处方信息。2、给药方式达拉非尼需每日在固定时间服用，两次服药间隔约12小时。若漏服一剂达拉非尼，距离下一剂服药时间不足6小时时，无需补服；按原计划服用下一剂即可。若服用达拉非尼后发生呕吐，无需额外补服；按原计划服用下一剂即可。达拉非尼胶囊空腹服用（至少餐前1小时或餐后2小时）。不得打开、压碎或掰开达拉非尼胶囊。达拉非尼口服混悬片剂服用口服混悬剂前，需指导照护者（必要时包括患者）掌握达拉非尼口服混悬片剂的正确剂量与给药方法。空腹服用（至少餐前1小时或餐后2小时）。若儿科患者无法耐受空腹状态，可按需喂食母乳和/或婴儿配方奶粉。不得整片吞服、咀嚼或压碎达拉非尼口服混悬片剂。达拉非尼不良反应达拉非尼单药治疗时，最常见的不良反应（发生率≥20%）为：角化过度、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发、掌跖红肿综合征。达拉非尼联合曲美替尼治疗时，不同适应症下最常见的不良反应（发生率≥20%）如下：不可切除或转移性黑色素瘤：发热、皮疹、寒战、头痛、关节痛、咳嗽。黑色素瘤辅助治疗：发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛、肌痛。非小细胞肺癌（NSCLC）：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽、呼吸困难。成年实体瘤患者：发热、疲劳、恶心、皮疹、寒战、头痛、出血、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、关节痛、水肿。儿科实体瘤患者：发热、皮疹、呕吐、疲劳、皮肤干燥、咳嗽、腹泻、痤疮样皮炎、头痛、腹痛、恶心、出血、便秘、甲沟炎。儿科低级别胶质瘤（LGG）患者：发热、皮疹、头痛、呕吐、肌肉骨骼痛、疲劳、腹泻、皮肤干燥、恶心、出血、腹痛、痤疮样皮炎。达拉非尼禁忌症尚不明确。达拉非尼注意事项1、新发生的原发性恶性肿瘤皮肤恶性肿瘤达拉非尼单药治疗（成人）：在汇总安全性人群中，11%的患者发生皮肤鳞状细胞癌（cuSCC），4%的患者发生角化棘皮瘤；4%的患者发生基底细胞癌，1%的患者发生新的原发性黑色素瘤。达拉非尼联合曲美替尼治疗（成人）：在汇总安全性人群中，2%的患者发生皮肤鳞状细胞癌（含角化棘皮瘤）；3%的患者发生基底细胞癌，＜1%的患者发生新的原发性黑色素瘤。达拉非尼联合曲美替尼治疗（儿科）：在汇总安全性人群中，＜1%的患者发生新的原发性黑色素瘤。开始达拉非尼治疗前需进行皮肤学评估，治疗期间每2个月评估1次，停药后最多需持续评估6个月。非皮肤恶性肿瘤基于达拉非尼的作用机制，其可能通过突变或其他机制激活RAS通路，从而促进恶性肿瘤的生长与发展。在达拉非尼单药及联合曲美替尼治疗的成人汇总安全性人群中，1%的患者发生非皮肤恶性肿瘤。需监测接受达拉非尼治疗的患者是否出现非皮肤恶性肿瘤的体征或症状；若患者发生RAS突变阳性的非皮肤恶性肿瘤，需永久停用达拉非尼。2、BRAF野生型肿瘤的肿瘤促进作用体外实验显示，BRAF抑制剂暴露可导致BRAF野生型细胞中MAP激酶信号通路反常激活，细胞增殖增加。因此，无论达拉非尼单药还是联合曲美替尼治疗，开始前均需确认肿瘤存在BRAFV600E或V600K突变。3、出血达拉非尼联合曲美替尼治疗时可能发生出血，包括定义为关键部位或器官症状性出血的重度出血，已有致命病例报告。达拉非尼联合曲美替尼治疗（成人）：在汇总安全性人群中，17%的患者发生出血事件；3%的患者发生胃肠道出血，0.6%的患者发生颅内出血，0.5%的患者发生致命性出血（包括脑出血和脑干出血）。达拉非尼联合曲美替尼治疗（儿科）：在汇总安全性人群中，25%的患者发生出血事件，最常见类型为鼻出血（16%）；3.6%的患者发生严重出血事件，包括胃肠道出血（1.2%）、脑出血（0.6%）、子宫出血（0.6%）、术后出血（0.6%）和鼻出血（0.6%）。所有4级出血事件，以及未改善的3级出血事件，均需永久停用达拉非尼；3级出血事件需暂停达拉非尼，若症状改善，可按下一较低剂量恢复给药。4、心肌病达拉非尼联合曲美替尼治疗（成人）：在汇总安全性人群中，6%的患者发生心肌病（定义为左心室射血分数（LVEF）较基线下降≥10%且低于机构正常下限（LLN））；3%的患者因心肌病暂停达拉非尼，＜1%的患者因心肌病停用达拉非尼；在接受达拉非尼联合曲美替尼治疗的50例心肌病患者中，45例病情缓解。达拉非尼联合曲美替尼治疗（儿科）：在汇总安全性人群中，9%的患者发生心肌病（定义同成人）。达拉非尼联合曲美替尼治疗前，需通过超声心动图或多门控采集（MUGA）扫描评估LVEF；治疗开始后1个月再次评估，之后每2-3个月评估1次。若患者出现症状性心肌病，或LVEF较基线绝对下降＞20%且低于机构正常下限，需暂停达拉非尼；待心功能恢复至至少机构正常下限，且LVEF较基线绝对下降≤10%后，可按原剂量恢复达拉非尼。5、葡萄膜炎达拉非尼单药治疗（成人）：在汇总安全性人群中，1%的患者发生葡萄膜炎。上市后报告显示，有患者发生双眼全葡萄膜炎或双眼虹膜睫状体炎。达拉非尼联合曲美替尼治疗（成人）：在汇总安全性人群中，2%的患者发生葡萄膜炎。达拉非尼联合曲美替尼治疗（儿科）：在汇总安全性人群中，1.2%的患者发生葡萄膜炎。临床试验中，葡萄膜炎的治疗包括使用糖皮质激素和散瞳眼药水。需监测患者是否出现葡萄膜炎的视觉体征或症状（如视力变化、畏光、眼痛）：若诊断为虹膜炎，可给予眼部治疗，达拉非尼无需调整剂量；若发生重度葡萄膜炎（如虹膜睫状体炎），或轻中度葡萄膜炎对眼部治疗无反应，需暂停达拉非尼并给予临床对症治疗，待症状改善至0级或1级后，可按原剂量或较低剂量恢复给药；若2级及以上葡萄膜炎持续＞6周，需永久停用达拉非尼。6、严重发热反应达拉非尼治疗可能发生严重发热反应，以及伴有低血压、寒战、脱水或肾衰竭的任意严重程度发热。达拉非尼联合曲美替尼治疗时，发热的发生率和严重程度高于达拉非尼单药治疗。达拉非尼单药治疗（成人）：在汇总安全性人群中，30%的患者发生发热（含严重和非严重）；约13%的患者发生3次及以上独立发热事件；6%的患者发生严重发热反应，或伴有低血压、寒战的任意严重程度发热。达拉非尼联合曲美替尼治疗（成人）：在汇总安全性人群中，58%的患者发生发热；5%的患者发生严重发热反应，或伴有低血压、寒战、脱水或肾衰竭的任意严重程度发热；其中，4%的患者发热伴低血压，3%伴脱水，2%伴晕厥，1%伴肾衰竭，＜1%伴严重寒战。达拉非尼联合曲美替尼治疗（儿科）：在汇总安全性人群中，66%的患者发生发热。达拉非尼单药治疗时，若患者体温≥100.4°F（38℃），需暂停达拉非尼；联合治疗时，需同时暂停达拉非尼和曲美替尼。若发热复发，出现发热初发症状时即可暂停治疗。发热可能伴发低血压、寒战、脱水或肾衰竭，需评估感染体征或症状，并在严重发热期间及之后监测血清肌酐和其他肾功能指标。若患者从发热反应中恢复至少24小时，达拉非尼（或联合曲美替尼）可按原剂量或较低剂量重启。若患者既往发生过严重发热反应或伴有并发症的发热，重启达拉非尼时需给予退热药作为二级预防；若发热发生后3天内体温未恢复至基线，或发热伴有脱水、低血压、肾衰竭、严重寒战等并发症且无活动性感染证据，需给予糖皮质激素（如泼尼松10mg/日）治疗至少5天（用于第二次及后续发热）。7、严重皮肤毒性达拉非尼联合曲美替尼治疗期间，已有严重皮肤不良反应（SCARs）报告，包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和伴嗜酸性粒细胞增多及系统症状的药物反应（DRESS），此类反应可能危及生命或致命。达拉非尼联合曲美替尼治疗（成人）：在汇总安全性人群中，＜1%的患者发生其他严重皮肤毒性。达拉非尼联合曲美替尼治疗（儿科）：在汇总安全性人群中，1.8%的患者发生皮肤及皮下组织疾病相关严重不良事件。需监测患者是否出现新发或加重的严重皮肤反应：若发生严重皮肤不良反应（SCARs），需永久停用达拉非尼；若发生其他无法耐受或严重的皮肤毒性，需暂停达拉非尼，若3周内皮肤毒性改善或恢复，可按较低剂量恢复给药；若3周内皮肤毒性未改善，需永久停用达拉非尼。8、高血糖达拉非尼单药治疗（成人）：在汇总安全性人群中，有糖尿病病史的患者中，14%接受达拉非尼治疗后需加强降糖治疗；3%的患者发生3级和4级高血糖。达拉非尼联合曲美替尼治疗（成人）：在汇总安全性人群中，有糖尿病病史的患者中，15%接受联合治疗后需加强降糖治疗；2%的患者发生3级和4级高血糖。达拉非尼联合曲美替尼治疗（儿科）：在汇总安全性人群中，＜1%的患者发生3级和4级高血糖事件。对于既往有糖尿病或高血糖的患者，开始达拉非尼治疗时需监测血糖水平，并根据临床需要定期监测；根据临床指征启动或优化降糖药物治疗。9、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症达拉非尼含有磺酰胺结构，可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者发生溶血性贫血。需监测G6PD缺乏症患者接受达拉非尼治疗期间是否出现溶血性贫血的体征。10、联合治疗相关风险达拉非尼获批与曲美替尼联合使用。开始达拉非尼联合曲美替尼治疗前，需查阅曲美替尼处方信息，了解曲美替尼的严重风险。11、噬血细胞性淋巴组织细胞增多症上市后报告显示，达拉非尼联合曲美替尼治疗时可能发生噬血细胞性淋巴组织细胞增多症（HLH）。若怀疑发生HLH，需暂停治疗；若确诊HLH，需停用治疗并启动HLH的适当治疗。12、胚胎-胎儿毒性基于动物研究结果及达拉非尼的作用机制，孕妇使用达拉非尼可能对胎儿造成伤害。在大鼠实验中，达拉非尼剂量达到成人推荐临床剂量暴露量的3倍时，表现出致畸性和胚胎毒性。需告知孕妇使用达拉非尼对胎儿的潜在风险；告知有生殖潜力的女性患者，治疗期间及末次给药后2周内需使用有效的非激素类避孕措施（因达拉非尼可能导致激素类避孕药失效）。达拉非尼特殊人群用药1、妊娠期基于动物生殖研究结果及达拉非尼的作用机制，孕妇使用达拉非尼可能对胎儿造成伤害。目前尚无充足的孕妇暴露于达拉非尼的数据来评估风险。在大鼠实验中，达布拉非尼剂量达到成人推荐临床剂量（150mg，每日两次）暴露量的3倍时，表现出致畸性和胚胎毒性（参见数据部分）。需告知孕妇使用达拉非尼对胎儿的潜在风险。2、哺乳期目前尚无关于达布拉非尼是否存在于人乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响，或对乳汁分泌影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能面临严重不良反应风险，建议女性在达拉非尼治疗期间及末次给药后2周内避免哺乳。3、有生殖潜力的女性和男性有生殖潜力的女性在开始达拉非尼治疗前，需确认妊娠状态。女性：建议有生殖潜力的女性患者在达拉非尼治疗期间及末次给药后2周内使用有效的避孕措施。需告知患者使用非激素类避孕方法，因达拉非尼可能导致激素类避孕药失效。男性：为避免怀孕伴侣及有生殖潜力的女性伴侣暴露于药物，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者（包括已接受输精管切除术的患者），在达拉非尼治疗期间及末次给药后2周内使用避孕套。4、儿科用药BRAFV600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤及低级别胶质瘤（LGG）达拉非尼联合曲美替尼，在≥1岁、BRAFV600E突变阳性、既往治疗后进展且无满意替代治疗方案的不可切除或转移性实体瘤儿科患者，或BRAFV600E突变阳性、需要全身治疗的低级别胶质瘤儿科患者中，安全性和有效性已确立。达拉非尼联合曲美替尼在＜1岁儿科患者中的安全性和有效性尚未确立；达拉非尼单药在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。5、老年用药达拉非尼单药治疗：在586例接受单药治疗的各类实体瘤患者中，22%为65岁及以上人群。在BREAK-3研究中，187例接受单药治疗的黑色素瘤患者中，21%为65岁及以上人群。该研究未观察到老年患者与年轻成人在达拉非尼有效性或安全性上存在总体差异。达拉非尼联合曲美替尼治疗（黑色素瘤）：在COMBI-d、COMBI-v和COMBI-AD研究中，994例接受联合治疗的黑色素瘤患者中，21%为65岁及以上人群，5%为75岁及以上人群。这些研究未观察到老年患者与年轻成人在联合治疗有效性上存在总体差异，但老年患者的外周水肿（26%vs12%）和食欲下降（21%vs9%）发生率高于年轻成人。非小细胞肺癌（NSCLC）：在BRF113928研究中，171例接受达拉非尼治疗的非小细胞肺癌患者中，老年患者数量不足，无法判断其与年轻成人的疗效差异。未分化甲状腺癌（ATC）：在BRF117019研究中，26例接受达拉非尼治疗的未分化甲状腺癌患者中，77%为65岁及以上人群，31%为75岁及以上人群。该研究中年轻成人数量不足，无法判断其与老年患者的疗效差异。6、肝功能损害轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常上限（ULN）且天冬氨酸氨基转移酶（AST）＞ULN，或胆红素＞1-1.5倍ULN且AST任意水平）无需调整达拉非尼剂量。由于肝脏代谢和胆汁分泌是达布拉非尼及其代谢产物的主要消除途径，中度（胆红素＞1.5-3倍ULN且AST任意水平）至重度（胆红素＞3-10倍ULN且AST任意水平）肝功能损害患者可能出现药物暴露量升高。目前尚未确立中度至重度肝功能损害患者的适宜剂量。达拉非尼药物相互作用1、其他药物对达拉非尼（TAFINLAR）的影响CYP3A4或CYP2C8强效抑制剂可能会升高达拉非尼的浓度。达拉非尼治疗期间，建议替换掉CYP3A4或CYP2C8强效抑制剂；若无法避免联用，需密切监测患者接受强效抑制剂治疗时的不良反应。2、达拉非尼（TAFINLAR）对其他药物的影响达布拉非尼会降低咪达唑仑（CYP3A4底物）、S-华法林（CYP2C9底物）及R-华法林（CYP3A4/CYP1A2底物）的全身暴露量。接受华法林治疗的患者，在开始或停用达布拉非尼期间，需更频繁地监测国际标准化比值（INR）。达拉非尼与上述酶的其他底物（包括地塞米松或激素类避孕药）联用时，可能导致这些底物浓度降低并失去疗效。建议替换这些药物；若无法避免使用，需监测患者是否出现疗效减退。达拉非尼药物过量目前尚无关于达拉非尼过量的相关信息。由于达布拉非尼与血浆蛋白结合率高，血液透析可能无法有效治疗达拉非尼过量。达拉非尼药代动力学服用达拉非尼（TAFINLAR）胶囊后，在12mg（为成人获批推荐剂量的0.08倍）至300mg（为成人获批推荐剂量的2倍）的剂量范围内，达布拉非尼（dabrafenib）的血药浓度峰值（Cmax）和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）呈剂量依赖性增加；但每日两次给药达到稳态后，其增加幅度低于剂量比例。每日两次给药时，平均蓄积比为0.7，稳态时AUC的个体间变异系数（CV%）为38%。吸收达布拉非尼达到血浆峰浓度（Tmax）的中位时间为2小时。达拉非尼胶囊的平均绝对生物利用度为95%，达拉非尼口服混悬片剂的平均绝对生物利用度为76%。食物影响达拉非尼胶囊：与空腹状态相比，摄入高脂饮食（约1000千卡热量，含58-75克脂肪、58克碳水化合物、33克蛋白质）后，达布拉非尼的Cmax降低51%，AUC降低31%，中位Tmax延迟3.6小时。达拉非尼口服混悬片剂：与空腹状态相比，单次服用150mg达拉非尼口服混悬片剂并同时摄入低脂低热量饮食（约500千卡热量，含14克脂肪、80克碳水化合物、12克蛋白质）后，达布拉非尼的Cmax降低35%，AUC降低29%。分布达布拉非尼与人血浆蛋白的结合率为99.7%，表观分布容积（Vc/F）为70.3升。消除达布拉非尼的平均终末半衰期为8小时。羟基-达布拉非尼的终末半衰期（10小时）与达布拉非尼相近，而羧基-达布拉非尼和去甲基-达布拉非尼代谢产物的半衰期更长（21-22小时）。单次给药后，达布拉非尼的表观清除率为17升/小时；每日两次给药持续2周后，其表观清除率为34升/小时。代谢达布拉非尼的代谢主要由CYP2C8和CYP3A4介导，生成羟基-达布拉非尼。羟基-达布拉非尼再经CYP3A4进一步氧化生成羧基-达布拉非尼，随后通过胆汁和尿液排泄。羧基-达布拉非尼经脱羧反应生成去甲基-达布拉非尼，去甲基-达布拉非尼可能从肠道重吸收；去甲基-达布拉非尼再经CYP3A4进一步代谢为氧化代谢产物。重复给药后，羟基-达布拉非尼、羧基-达布拉非尼、去甲基-达布拉非尼与母体药物的AUC比值分别为0.9、11和0.7。基于全身暴露量、相对效价和药代动力学特性，羟基-达布拉非尼和去甲基-达布拉非尼均可能对达布拉非尼的临床活性产生影响。排泄粪便排泄是达布拉非尼的主要消除途径，约占放射性标记剂量的71%；尿液排泄仅以代谢产物形式进行，占总放射性的23%。

‌达拉非尼是一种选择性BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，通过特异性靶向BRAFV600E/V600K突变位点发挥抗肿瘤作用，由诺华制药公司开发，于2013年5月29日首次获得FDA批准上市。达拉非尼( dabrafenib)适应症1、黑色素瘤(1)达拉非尼与曲美替尼联合使用，作为完全切除具有BRAFV600E或V600K突变和淋巴结受累的黑色素瘤后的辅助治疗。用作治疗BRAFV600E突变患者不可切除或转移性黑色素瘤的单一药物(被FDA指定为孤儿药)。(2)达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗BRAFV600E或V600K突变患者的不可切除或转移性黑色素瘤(被FDA指定为孤儿药)。(3)在开始达拉非尼单药治疗之前需要FDA批准的诊断测试(例如THxIDBRAF试剂盒)以确认存在BRAFV600E突变;还需要在开始联合治疗之前确认存在BRAFV600E或V600K。(4)达拉非尼不建议用于野生型BRAF实体瘤患者;安全性和有效性尚未确定。2、非小细胞肺癌(1)达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗BRAFV600E突变患者的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(被FDA指定为孤儿药)。(2)在开始达拉非尼治疗之前需要FDA批准的诊断测试(例如THxIDBRAF试剂盒)以确认存在BRAFV600E突变。(3)达拉非尼不建议用于野生型BRAF实体瘤患者;安全性和有效性尚未确定。3、甲状腺未分化癌(1)当没有令人满意的局部区域治疗方案(被FDA指定为孤儿药)时，达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗BRAFV600E突变患者的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(被FDA指定为孤儿药)。(2)在开始治疗之前需要FDA批准的诊断测试(例如THxIDBRAF试剂盒)以确认存在BRAFV600E突变;目前没有FDA批准的诊断测试可用于检测黑色素瘤和非小细胞肺癌以外的实体瘤中的BRAFV600E。(3)不建议用于野生型BRAF实体瘤患者;安全性和有效性尚未确定。4、实体瘤(1)达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗患有BRAFV600E突变的不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者≥1岁，这些患者在既往治疗后进展且没有令人满意的替代治疗。被FDA指定为用于恶性神经胶质瘤的孤儿药。(2)在开始治疗之前需要进行测试(例如THxIDBRAF试剂盒)以确认存在BRAFV600E突变;目前没有FDA批准的诊断测试可用于检测黑色素瘤和NSCLC以外的实体瘤中的BRAFV600E。(3)由于对BRAF抑制具有内在耐药性，因此不适用于BARE突变结直肠癌患者。不建议用于野生型BRAF实体瘤患者;安全性和有效性尚未确定。5、低级别胶质瘤(1)达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗需要全身治疗的BRAFV600E突变的低级别神经胶质瘤≥1岁儿科患者。(2)在开始治疗之前需要进行测试(例如THxIDBRAF试剂盒)以确认存在BRAFV600E突变;目前尚无FDA批准的诊断测试可用于检测低级别神经胶质瘤中的BRAFV600E。(3)不建议用于野生型BRAF实体瘤患者;安全性和有效性尚未确定。达拉非尼( dabrafenib)用法用量1、儿童推荐剂量(1)口服(胶囊)儿科患者≥1岁：体重≥51公斤的患者，每天两次，每次150毫克达拉非尼(两粒75毫克胶囊);体重38-50公斤的患者每天两次，每次100毫克;体重26-37公斤的患者每天两次，每次75毫克。继续治疗，直到出现疾病进展或出现不可接受的毒性。达拉非尼胶囊的推荐剂量尚未确定体重<26公斤的患者。(2)口服混悬剂片剂8至9公斤：每天两次，每次口服20mg达拉非尼混悬液10至13公斤：每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。14至17公斤：每次口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。18至21公斤：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。22至25公斤：每日两次，每次口服60mg达拉非尼混悬液。26至29公斤：每次口服70mg达拉非尼混悬液，每日两次。30至33公斤：每日口服80mg达拉非尼混悬液，每日两次。34至37公斤：每天两次，每次口服90mg达拉非尼混悬液。38至41公斤：每天两次，每次口服100mg达拉非尼混悬液。42至45公斤：每次口服110mg达拉非尼混悬液，每日两次。46至50公斤：1每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。≥51公斤：每次口服150mg达拉非尼混悬液，每日两次。2、成人推荐剂量每次口服150毫克(两粒75毫克胶囊)，每日两次。继续治疗长达1年或直到出现疾病进展或出现不可接受的毒性。3、毒性剂量调整对于出现不良反应的患者，可能会减少剂量或暂时中断或停止治疗。如果患者无法耐受50mg每日两次的给药方案，请永久停用达拉非尼胶囊。因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。推荐文章：达拉非尼( dabrafenib)推荐用法用量 /newsDetail/128667.html达拉非尼( dabrafenib)不良反应1、达拉非尼单药治疗成人的不良反应(≥20%)：角化过度、头痛、发热、关节痛、状瘤、脱发、掌跖红感异常综合征(手足综合征)。2、达拉非尼联合曲美替尼治疗既往未经治疗的成人不可切除或转移性黑色素瘤的不良反应(≥20%)：发热、皮疹、发冷、头痛、关节痛、咳嗽。3、达拉非尼联合曲美替尼辅助治疗成人黑色素瘤的不良反应(≥20%)：发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛、肌痛。4、达拉非尼联合曲美替尼治疗成人转移性非小细胞肺癌的不良反应(≥20%)：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽、呼吸困难。5、达拉非尼联合曲美替尼治疗成人实体瘤的不良反应(≥20%)：发热、疲劳、恶心、皮疹、寒战、头痛、出血、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、关节痛、水肿。6、达拉非尼联合曲美替尼治疗儿科实体瘤患者的不良反应(≥20%)：发热、皮疹、呕吐、疲劳、皮肤干燥、咳嗽、腹泻、痤疮样皮炎、头痛、腹痛、恶心、出血、便秘、甲沟炎。7、达拉非尼联合曲美替尼治疗小儿低级别神经胶质瘤患者的不良反应(≥20%)：发热、皮疹、头痛、呕吐、肌脑痛、疲劳、腹泻、皮肤干燥、恶心、出血、腹痛、痤疮样皮炎。因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。推荐文章：达拉非尼( dabrafenib)常见不良反应：/newsDetail/128668.html达拉非尼( dabrafenib)注意事项1、新的原发性恶性肿瘤在接受BRAF抑制剂(包括达拉非尼)的患者中报告了新的原发性皮肤或非皮肤恶性肿瘤。在开始使用达拉非尼之前、治疗期间每2个月以及停药后最多6个月进行皮肤病学评估。监测新发非皮肤恶性肿瘤的体征和症状。如果出现新的原发性RAS突变阳性非皮肤恶性肿瘤，请永久停药。2、野生型BRAF肿瘤的肿瘤促进暴露于BRAF抑制剂的BRAF野生型细胞细胞增殖增加的体外证据。不推荐用于野生型BRAF实体瘤患者。3、出血在达拉非尼/曲美替尼联合治疗期间发生出血(有时致命)，包括颅内出血、腹膜后出血、蛛网膜下腔出血或胃肠道出血。如果发生出血事件，可能需要调整剂量或停止治疗。4、心肌病心肌病(定义为LVEF从基线绝对下降≥10%并低于机构特定LLN的水平)报告。在治疗开始前和治疗开始后1个月通过超声心动图或多门放射性核素血管造影(MUGA)评估LVEF，然后在治疗期间每2-3个月评估一次。如果发生左心室功能障碍，可能需要中断治疗。5、葡萄膜炎葡萄膜炎报告。如果发生葡萄膜炎，可能需要使用眼用皮质类固醇或散瞳制剂进行对症治疗。监测患者是否有葡萄膜炎的体征和症状(例如，视力改变、畏光、眼痛)。如果发生眼部毒性，可能需要中断治疗、减少剂量或停药和/或开始眼部治疗。6、严重的发热反应报告了严重的发热药物反应(包括发烧伴有低血压、寒战、脱水或肾功能衰竭)。与单独使用达拉非尼相比，在达拉非尼/曲美替尼联合治疗期间观察到的发热发生率和严重程度增加。7、严重的皮肤毒性在达拉非尼联合曲美替尼的上市后经验中报告了严重的皮肤不良反应(SCAR)，包括Stevens-Johnson综合征和伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应。监测新的或恶化的严重皮肤毒性。可能需要调整剂量或停止治疗。如果发生SCAR，请永久停药。对于其他皮肤毒性，因无法耐受或严重的皮肤毒性，请停用达拉非尼。3周内皮肤毒性改善或恢复的患者以较低剂量恢复治疗;如果皮肤毒性在3周内没有改善，请永久停止治疗。8、高血糖接受达拉非尼治疗的患者报告的高血糖需要增加剂量或开始使用胰岛素或口服降糖药。在开始治疗之前，根据临床情况监测既往糖尿病或高血糖患者的血清葡萄糖浓度。根据临床指征启动和优化抗高血糖治疗。9、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏症患者溶血性贫血的潜在风险。密切监测G-6-PD缺乏症患者的溶血性贫血。10、噬血细胞性淋巴组织细胞增多症达拉非尼联合曲美替尼可能导致噬血细胞性淋巴组织细胞增多症(HLH)。如果怀疑HLH，请中断治疗。如果确诊，请停止治疗并开始适当的HLH管理。11、胎儿/新生儿发病率和死亡率根据作用机制和动物发现，可能对胎儿造成伤害;动物的致畸性和胚胎毒性。在开始治疗之前验证具有生育潜力的女性的怀孕状况。建议具有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后2周内使用有效的非激素避孕药。建议女性在怀疑或确认怀孕时联系临床医生。

达拉非尼(dabrafenib)是由诺华制药研发的一款高选择性BRAF激酶抑制剂，于2013年5月29日通过美国FDA审批上市。作为精准肿瘤治疗药物，该药通过特异性抑制BRAFV600突变蛋白的活性，在体外实验和动物模型中均显示出对携带该突变肿瘤细胞的显著生长抑制作用。一、适应症1、BRAFV600E突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤达拉非尼适用于单一药物，用于治疗经FDA批准的检测检测到的BRAFV600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2、BRAFV600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗具有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，如FDA批准的测试所检测的那样。3、BRAFV600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗达拉非尼与曲美替尼联合用于辅助治疗BRAFV600E或V600K突变的黑色素瘤患者，如FDA批准的测试检测到的，以及完全切除后受累淋巴结的患者。4、BRAFV600E突变阳性转移性非小细胞肺癌达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗FDA批准的测试检测到的具有BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。5、BRAFV600E突变阳性局部晚期或转移性未分化甲状腺达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗具有BRAFV600E突变的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)患者，经FDA批准的测试检测到，且没有令人满意的局部区域治疗选择。6、BRAFV600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗1岁及以上患有BRAFV600E突变的不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者，这些患者在既往治疗后进展且没有令人满意的替代治疗选择。该适应症根据总体缓解率(ORR)和缓解持续时间(DoR)在加速批准下获得批准。7、BRAFV600E突变阳性低级别胶质瘤达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗1岁及以上BRAFV600E突变的低级别胶质瘤(low-levelglioma，LGG)且需要全身治疗的儿科患者。二、用法用量1、达拉非尼胶囊推荐剂量(1)成年患者成年患者达拉非尼胶囊的推荐剂量为150mg，口服，每日两次。(2)儿童患者体重至少26kg的儿科患者使用达拉非尼胶囊的推荐剂量基于体重。达拉非尼胶囊在体重低于26kg的患者中的推荐剂量尚未确定：尚未确定体重低于26kg的患者：26至37公斤：一次口服75毫克达拉非尼，每日两次。38至50公斤：一次口服100毫克，每日两次。51公斤以上：一次口服150毫克，每日两次。2、达拉非尼混悬液片剂推荐剂量成人和儿童患者8至9公斤：每天两次，每次口服20mg达拉非尼混悬液10至13公斤：每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。14至17公斤：每次口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。18至21公斤：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。22至25公斤：每日两次，每次口服60mg达拉非尼混悬液。26至29公斤：每次口服70mg达拉非尼混悬液，每日两次。30至33公斤：每日口服80mg达拉非尼混悬液，每日两次。34至37公斤：每天两次，每次口服90mg达拉非尼混悬液。38至41公斤：每天两次，每次口服100mg达拉非尼混悬液。42至45公斤：每次口服110mg达拉非尼混悬液，每日两次。46至50公斤：1每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。≥51公斤：每次口服150mg达拉非尼混悬液，每日两次。3、治疗时间(1)对于不可切除或转移性黑色素瘤或实体瘤、转移性NSCLC或局部晚期或转移性间变性甲状腺癌患者的推荐治疗持续时间为直至疾病进展或出现不可接受的毒性。(2)在辅助黑色素瘤环境中，推荐的治疗持续时间是直到疾病复发或出现不可接受的毒性，最长可达1年。(3)低级别胶质瘤儿童患者的推荐治疗持续时间是直到疾病进展或出现不可接受的毒性。4、与曲美替尼联合治疗有关推荐的曲美替尼剂量信息，请参阅曲美替尼处方信息。5、达拉非尼用药管理(1)服用管理每天在同一时间服用达拉非尼，间隔约12小时。在下一次服用达拉非尼后6小时内不要服用错过的达拉非尼。如果在达拉非尼给药后出现呕吐，请勿服用额外剂量。在预定时间服用下一剂。(2)达拉非尼胶囊空腹服用达拉非尼胶囊(至少饭前1小时或饭后2小时)。请勿打开、挤压或打破达拉非尼胶囊。(3)达拉非尼口服混悬液片剂在服用口服混悬液之前，指导护理人员(以及适当的患者)正确剂量和给药用于口服混悬液的达拉非尼片剂。空腹服用口服混悬液(至少饭前1小时或饭后2小时)。如果儿科患者无法耐受禁食条件，可以按需给予母乳喂养和/或婴儿配方奶粉。不要吞咽整个、咀嚼或压碎达拉非尼片剂作为口服混悬液。6、制备和管理(1)‌配制方法‌取1-4片达拉非尼药片时，在量杯中加入约5mL饮用水；取5-15片药片时，加入约10mL饮用水。用药匙柄轻柔搅拌药片与水直至完全溶解(溶解过程至少需3分钟)，药片溶解后形成乳白色浑浊混悬液。(2)‌给药要求‌达拉非尼配制后立即通过量杯、口服注射器或饲管给药(使用1-3片时需≥10French单位的饲管；4-15片时需≥12French单位饲管)。(3)‌注意事项‌达拉非尼混悬液配制后超过30分钟未服用必须丢弃，切勿服用。推荐文章：达拉非尼( dabrafenib)推荐用法用量三、剂量调整1、不良反应剂量减少(1)起始剂量150毫克(每日两次口服)首次减量：100毫克，每日两次口服。第二次减量：75毫克，每日两次口服。第三次减量：50毫克，每日两次口服。(2)起始剂量100毫克(每日两次口服)首次减量：75毫克，每日两次口服。第二次减量：50毫克，每日两次口服。第三次减量：不适用(3)起始剂量75毫克(每日两次口服)首次减量：50毫克，每日两次口服。后续减量：不适用若患者无法耐受50毫克每日两次口服的最低剂量，需永久停用达拉非尼胶囊。2、达拉非尼混悬液的推荐剂量减少(1)体重8-9kg(推荐剂量：20mg每日两次)首次减量：每次口服10mg达拉非尼混悬液，每日两次。后续减量：不适用。(2)体重10-13kg(推荐剂量：30mg每日两次)首次减量：每次口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每次口服10mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：不适用(3)体重14-17kg(推荐剂量：40mg每日两次)首次减量：每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每次口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每次口服10mg达拉非尼混悬液，每日两次。(4)体重18-21kg(推荐剂量：50mg每日两次)首次减量：每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服10mg达拉非尼混悬液，每日两次。(5)体重22-25kg(推荐剂量：60mg每日两次)首次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。(6)体重26-29kg(推荐剂量：70mg每日两次)首次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。(7)体重30-33kg(推荐剂量：80mg每日两次)首次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。(8)体重34-37kg(推荐剂量：90mg每日两次)首次减量：每日口服60mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。(9)体重38-41kg(推荐剂量：100mg每日两次)首次减量：每日口服70mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。(10)体重42-45kg(推荐剂量：110mg每日两次)首次减量：每日口服70mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服60mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。(11)体重46-50kg(推荐剂量：130mg每日两次)首次减量：每日口服90mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服70mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。(12)体重≥51kg(推荐剂量：150mg每日两次)首次减量：每日口服100mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服80mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。3、不良反应的推荐剂量调整(1)新的原发性恶性肿瘤非皮肤RAS突变阳性恶性肿瘤：永久停用达拉非尼。(2)心肌病a.症状性心肌病暂停达拉非尼，直至左心室射血分数(LVEF)恢复至≥机构正常下限(LLN)，且较基线绝对下降≤10%。b.达标后以原剂量恢复达拉非尼用药。c.LVEF较基线绝对下降＞20%且低于机构LLN时处理同上(需暂停至恢复标准)。(3)葡萄膜炎(含虹膜炎、虹膜睫状体炎)a.轻度/中度葡萄膜炎(眼科治疗无效)或严重葡萄膜炎：暂停达拉非尼最长6周。b.若改善至0-1级：以原剂量或较低剂量恢复达拉非尼用药。c.若无改善：永久停用达拉非尼。(4)发热反应a.发热38℃–40℃(或首发症状复发)：暂停达拉非尼用药至发热消退，后以原剂量或较低剂量恢复。b.发热＞40℃：暂停达拉非尼用药至发热反应消退≥24小时，后以较低剂量恢复。c.发热伴寒战、低血压、脱水或肾衰竭：选择较低剂量恢复或永久停用达拉非尼。(5)皮肤毒性a.无法耐受的2级：暂停达拉非尼最长3周。b.3级或4级：若改善以较低剂量恢复。若无改善永久停用达拉非尼。c.严重皮肤不良反应(SCAR)：永久停用达拉非尼。(6)其他不良反应(包括出血事件)a.无法耐受的2级不良反应：暂停服用达拉非尼。b.任何3级不良反应：若改善至0-1级，以较低剂量恢复用药达拉非尼。若未改善，永久停用达拉非尼。c.首次出现的4级不良反应：暂停达拉非尼用药直至改善至0-1级，后续选择以较低剂量恢复用药，或永久停用达拉非尼。d.复发性4级不良反应：永久停用达拉非尼。四、规格性状1、达拉非尼胶囊50毫克：印有“GSTEW”和“50毫克”的深红色胶囊。75毫克：印有“GSLHF”和“75毫克”的深粉色胶囊。2、达拉非尼口服混悬液片剂10毫克：白色至微黄色，圆形，双凸面6毫米片剂，一侧压印“D”，另一侧压印“NVR”，含有浆果味。五、不良反应1、达拉非尼单药治疗成人的不良反应(≥20%)：角化过度、头痛、发热、关节痛、状瘤、脱发、掌跖红感异常综合征(手足综合征)。2、达拉非尼联合曲美替尼治疗既往未经治疗的成人不可切除或转移性黑色素瘤的不良反应(≥20%)：发热、皮疹、发冷、头痛、关节痛、咳嗽。3、达拉非尼联合曲美替尼辅助治疗成人黑色素瘤的不良反应(≥20%)：发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛、肌痛。4、达拉非尼联合曲美替尼治疗成人转移性非小细胞肺癌的不良反应(≥20%)：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽、呼吸困难。5、达拉非尼联合曲美替尼治疗成人实体瘤的不良反应(≥20%)：发热、疲劳、恶心、皮疹、寒战、头痛、出血、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、关节痛、水肿。6、达拉非尼联合曲美替尼治疗儿科实体瘤患者的不良反应(≥20%)：发热、皮疹、呕吐、疲劳、皮肤干燥、咳嗽、腹泻、痤疮样皮炎、头痛、腹痛、恶心、出血、便秘、甲沟炎。7、达拉非尼联合曲美替尼治疗小儿低级别神经胶质瘤患者的不良反应(≥20%)：发热、皮疹、头痛、呕吐、肌脑痛、疲劳、腹泻、皮肤干燥、恶心、出血、腹痛、痤疮样皮炎。因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。推荐文章：达拉非尼( dabrafenib)常见不良反应六、注意事项1、皮肤恶性肿瘤达拉非尼单药治疗(成人)时，在合并安全人群中，皮肤鳞状细胞癌和角化棘皮瘤分别发生在11%和4%的患者中。基底细胞癌和新发原发性黑色素瘤分别发生在4%和1%的患者中。达拉非尼与曲美替尼联合给药(成人)时，在合并安全人群中，2%的患者发生cuSCC(包括角化棘皮瘤)。基底细胞癌和新发原发性黑色素瘤分别发生在3%和<1%的患者中。达拉非尼与曲美替尼联合给药(儿科)时，在合并安全人群中，<1%的患者发生了新的原发性黑色素瘤。在开始达拉非尼之前、治疗期间每2个月以及停用达拉非尼后最多6个月进行皮肤病学评估。2、非皮肤性恶性肿瘤根据达拉非尼作用机制，达拉非尼可能通过突变或其他机制激活RAS来促进恶性肿瘤的生长和发展。在达拉非尼单药治疗和达拉非尼联合曲美替尼的合并成人安全人群中，1%的患者发生非皮肤恶性肿瘤。监测接受达拉非尼治疗的患者是否有非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。对于RAS突变阳性非皮肤恶性肿瘤，永久停用达拉非尼。3、BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进体外实验表明，暴露于BRAF抑制剂的BRAF野生型细胞中MAP激酶信号传导的反常激活和细胞增殖增加。在开始将TAFINLAR作为单一药物或与曲美替尼联合使用之前确认BRAFV600E或V600K突变状态的证据。4、出血当达拉非尼与曲美替尼合用时，可能会发生出血，包括定义为关键区域或器官症状性出血的大出血。已报告致命病例。对于所有4级出血事件和任何没有改善的3级出血事件，永久停用达拉非尼。对于3级出血事件，停止使用达拉非尼;如果改善，则在下一个较低剂量水平恢复达拉非尼。5、心肌病有关于心肌病的报告，在开始达拉非尼联合曲美替尼之前、开始后一个月以及治疗期间每隔2至3个月通过超声心动图或多门采集(MUGA)扫描评估LVEF。对于有症状的心肌病或LVEF较基线绝对下降超过20%且低于机构LLN，请停止使用达拉非尼。在心脏功能恢复至至少LVEF的机构LLN后，恢复相同剂量水平的达拉非尼，并且与基线相比绝对降低至小于或等于10%。6、葡萄膜炎有关于葡萄膜炎的报告，测患者葡萄膜炎的视觉体征和症状(例如，视力改变、畏光、眼痛)。如果诊断出虹膜炎，则进行眼科治疗并继续达拉非尼，无需调整剂量。如果严重葡萄膜炎(即虹膜睫状体炎)或轻度或中度葡萄膜炎对眼科治疗无反应，请停止达拉非尼并根据临床指征进行治疗。如果改善至0级或1级，则以相同或更低剂量恢复达拉非尼。对于持续6周的持续性2级或更>葡萄膜炎，永久停用达拉非尼。7、严重发热反应达拉非尼可发生严重的发热反应和任何严重程度的发热，并发低血压、严寒或寒战、脱水或肾功能衰竭。与单药达拉非尼相比，达拉非尼与曲美替尼联合给药时，发热的发生率和严重程度增加，密切监测患者体温。8、严重的皮肤反应在达拉非尼与曲美替尼联合治疗期间，已报告严重皮肤不良反应(SCAR)，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应，这些反应可能危及生命或致命监测新的或恶化的严重皮肤反应。永久停用达拉非尼治疗SCAR。对于其他皮肤毒性，因无法耐受或严重的皮肤毒性而停用达拉非尼。在3周内皮肤毒性改善或恢复的患者中以较低剂量恢复达拉非尼。如果皮肤毒性在3周内没有改善，请永久停用达拉非尼。9、高血糖达拉非尼单药治疗(成人)时，在合并安全性人群中，接受达拉非尼治疗的有糖尿病史的患者中有14%需要更强化的降糖治疗。3%的患者发生3级和4级高血糖。达拉非尼与曲美替尼联合给药(成人)时，在合并安全人群中，15%的有糖尿病史的患者接受达拉非尼联合曲美替尼治疗需要更强化的降糖治疗。2%的患者发生3级和4级高血糖。达拉非尼与曲美替尼联合给药(儿科)时，在合并安全人群中，<1%的患者发生3级和4级高血糖事件。在开始时监测血清葡萄糖水平，并在既往糖尿病或高血糖患者中给予达拉非尼时根据临床适当情况监测血清葡萄糖水平。根据临床指征启动或优化抗高血糖药物。10、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症达拉非尼含有磺胺部分，对葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者存在溶血性贫血的潜在风险。在服用达拉非尼时监测G6PD缺乏症患者是否有溶血性贫血的迹象。11、联合治疗的风险与联合治疗相关的风险达拉非尼适用于与曲美替尼联合使用。在开始达拉非尼与曲美替尼之前，查看曲美替尼的处方信息，了解有关曲美替尼严重风险的信息。12、噬血细胞性淋巴组织细胞增多症在达拉非尼与曲美替尼联合给药时，在上市后环境中观察到噬血细胞性淋巴组织细胞增多症(HLH)。如果怀疑HLH，请中断治疗。如果确诊HLH，应停止治疗并开始适当的HLH治疗。13、胚胎-胎儿毒性根据动物研究结果及其作用机制，达拉非尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。达拉非尼在大鼠中具有致畸性和胚胎毒性，剂量是推荐成人临床剂量下人类暴露量的三倍。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性患者在达拉非尼治疗期间和最后一次给药后2周内使用有效的非激素避孕药，因为达拉非尼会使激素避孕药无效。七、禁忌症说明书目前尚未明确。八、药物相互作用1、其他药物对达拉非尼的影响CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂可能会增加达拉非尼的浓度。在达拉非尼治疗期间，建议用CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂替代。如果不可避免地同时使用CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂，则在服用强抑制剂时密切监测患者的不良反应。2、达拉非尼对其他药物的影响达拉非尼减少了咪达唑仑(CYP3A4底物)、S-华法林(CYP2C9底物)和R-华法林(CYP3A4/CYP1A2底物)的全身暴露。在开始或停用达拉非尼期间，更频繁地监测接受华法林治疗的患者的国际标准化比值(INR)水平。达拉非尼与这些酶的其他底物(包括地塞米松或激素避孕药)共同给药可导致浓度降低和疗效丧失。如果不可避免地使用这些药物，则替代这些药物或监测患者疗效的丧失。九、特殊人群用药1、怀孕根据动物生殖研究的结果及其作用机制，达拉非尼在给孕妇服用时可对胎儿造成伤害。没有足够的数据来评估达拉非尼的孕妇。告知孕妇对胎儿的潜在风险。2、哺乳期没有关于母乳中存在达拉非尼的数据，也没有关于达拉非尼对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议女性在使用达拉非尼治疗期间和最后一次给药后2周内不要母乳喂养。3、具有生殖潜力人群在开始达拉非尼之前验证具有生育潜力的女性的怀孕状态。建议具有生育潜力的女性患者在达拉非尼治疗期间和最后一次给药后2周内采取有效的避孕措施。建议患者使用非激素避孕方法，因为达拉非尼会使激素避孕药无效，为避免怀孕伴侣和有生育潜力的女性伴侣接触潜在药物，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者(包括接受过输精管结扎术的患者)在达拉非尼治疗期间和最后一次给药后2周内使用避孕套。告知有生育潜力的女性患者，达拉非尼可能会损害生育能力。告知男性患者精子发生受损的潜在风险，这可能是不可逆转的。4、儿童患者达拉非尼联合曲美替尼治疗1岁以下儿科患者的这些适应症的安全性和有效性尚未确定。达拉非尼作为单一药物治疗儿科患者的安全性和有效性尚未确定。5、老年患者疗效与年轻患者无显著差异，但可能更易出现外周水肿和食欲下降，需关注。6、肝功能损害对于轻度(胆红素≤正常上限(ULN)和天冬氨酸转氨酶(AST)>ULN或胆红素>1x至1.5xULN和任何AST)肝功能损害的患者，不建议调整剂量。由于肝脏代谢和胆道分泌是消除达拉非尼及其代谢物的主要途径，因此中度(胆红素>1.5倍至3倍ULN和任何AST)至重度(胆红素>3倍至10倍ULN和任何AST)肝功能损害的患者可能会增加暴露。对于中度至重度肝功能损害患者，尚未确定合适的剂量。十、过量服用没有关于达拉非尼过量的信息。由于达拉非尼与血浆蛋白高度结合，血液透析可能对治疗过量的达拉非尼无效。十一、有效期24个月十二、储存条件达拉非尼应储存在20°C至25°C下;允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。储存并与干燥剂一起分配在原瓶中。十三、药代动力学1、‌剂量相关性‌达拉非尼给药后，达拉非尼在12mg(推荐成人剂量0.08倍)至300mg(推荐剂量2倍)范围内，Cmax与AUC呈剂量比例增长；但稳态每日两次给药时增幅低于剂量比例。重复给药平均蓄积比为0.7，稳态AUC个体间变异系数(CV%)为38%。2、‌吸收‌达峰时间中位数(Tmax)：2小时。绝对生物利用度：胶囊剂95%，口服混悬片剂76%。3、‌食物影响‌‌胶囊剂‌：高脂餐(约1000千卡，58-75g脂肪)使Cmax↓51%、AUC↓31%、Tmax延迟3.6小时。‌混悬片剂‌：低脂低热量餐(约500千卡，14g脂肪)使Cmax↓35%、AUC↓29%。5、‌分布‌血浆蛋白结合率：99.7%表观分布容积(Vc/F)：70.3L6、‌消除‌终末半衰期：达拉非尼8小时；羟基代谢物10小时；羧基/去甲基代谢物21-22小时表观清除率：单次给药17L/h；每日两次给药2周后34L/h7、‌代谢‌达拉非尼主要经CYP2C8/CYP3A4代谢为羟基达拉非尼。8、‌排泄‌粪便排泄：71%(放射性标记剂量)。尿液排泄：23%(仅代谢物形式)。

达拉非尼(dabrafenib)在精准靶向治疗BRAF突变肿瘤的同时，需警惕其可能引发的多系统不良反应，临床需通过规范用药监测与个体化管理策略实现疗效与安全性的平衡。达拉非尼需要立即就医的副作用除了所需的效果外，达拉非尼可能会引起一些不良反应。尽管并非所有这些副作用都会出现，一旦发生，则可能需要就医：1、常见副作用达拉非尼常见的副作用有牙龈出血；鼻出血；割伤出血时间延长；咳血；血便、黑色便或柏油样便(重复项已合并)；红色或黑色柏油样便(重复项已合并)；血尿或混浊尿液；红色或深棕色尿液；排尿频率或尿量显著减少；排尿增加；尿量显著减少；口干；类似水果的口气味；口渴增加；饥饿感增加；消化不良；烧心；胃痛或痉挛；呕吐；呕吐咖啡渣样物质(严重且持续)；恶心；头晕；头痛；视力异常；呼吸或吞咽困难；无法移动；手脚刺痛；发热；皮肤潮红；皮肤干燥；皮肤发红/肿胀/疼痛；手脚皮肤脱屑；皮肤水泡；皮疹；皮肤肿块或生长物；皮肤溃疡；脚或小腿肿胀；异常疲倦或虚弱；不明原因体重减轻；出汗。2、不太常见的副作用达拉非尼不太常见的副作用有视力模糊或其他视力变化;色觉变化;夜间看东西困难;眼睛疼痛;眼睛对阳光的敏感性增加;眼睛发红;撕裂痛。3、发生率未知的副作用达拉非尼发生率未知的副作用有皮肤起泡、脱皮或松弛；发冷；咳嗽；腹泻；瘙痒；关节或肌肉疼痛；红色皮肤病变(通常中心呈紫色)；喉咙痛；口腔或嘴唇溃疡/白点；颈部、腋窝或腹股沟淋巴腺肿胀/疼痛/压痛；眼睛或皮肤发黄。达拉非尼需要立即咨询医生的副作用达拉非尼需要立即咨询医生的副作用有服用达拉非尼后可能出现一些轻微副作用，这些反应通常是暂时的，身体适应药物后会逐渐缓解。若症状持续或加重，请及时联系医生：痤疮或粉刺；背痛；腹胀；排便困难；心跳加快；脱发或头发稀疏；指甲松动；食欲减退；肌肉酸痛/僵硬；腹痛(可能放射至背部)；甲周红肿/疼痛；鼻塞或流涕。达拉非尼供医疗人员参考的副作用1、心血管(1)非常常见(10%以上)出血(包括咯血、血肿、鼻出血、紫癜、血尿、蛛网膜下腔出血、胃出血、膀胱出血、挫伤、便血、注射部位出血、肺出血、腹膜后出血、结膜出血、直肠出血、痔疮出血、黑便、眼挫伤、眼出血、牙龈出血/出血、呕血、颅内出血、出血性性ST肿、血胸、瘀伤倾向增加、大肠出血、口腔出血、瘀点、咽出血、凝血酶原时间延长、肺血肿、视网膜出血、阴道出血、玻璃体出血、红细胞计数减少、术后出血、上消化道出血、脑干出血、脑出血;高达29%)、高血压(包括高血压危象;高达22%)、出血事件(高达17%)、低血压(高达15%)。(2)常见(1%至10%)心肌病(定义为左心室射血分数[LVEF]较基线降低至少10%且低于机构正常下限[LLN])、射血分数降低、LVEF降低、心动过缓、淋巴水肿。(3)不常见(0.1%-1%)致命性出血、QT间期延长、左心室功能障碍、心力衰竭。(4)未报告的频率大出血(定义为关键区域或器官的症状性出血)、心肌炎。(5)上市后报告静脉血栓栓塞(包括肺栓塞、深静脉血栓、栓塞、静脉血栓)，0.5%的患者发生致命性出血;死亡事件为脑出血和脑干出血。。据报道，该药物联合曲美替尼的综合安全人群中有6%(65/1076)的患者LVEF降低;大多数病例无症状且可逆。LVEF低于机构LLN的患者未纳入该药物的临床试验。2、皮肤病(1)非常常见(10%或更多)皮疹(包括皮疹、全身性皮疹、瘙痒性皮疹、红斑性皮疹、丘疹、水疱性皮疹、黄斑皮疹、斑丘疹、毛囊炎皮疹、结节性皮疹、脓疱性皮疹、湿疹、多形性红斑、皮炎、剥脱性皮炎、皮肤剥落、掌跖红斑感觉异常综合征、大疱性皮炎;高达42%)、角化过度(包括角化过度、光化性角化病、脂溢性角化病、毛发角化病;高达37%)、皮肤干燥(包括干燥症、干皮病;高达32%)、脱发(高达26%)、掌跖红斑感觉迟钝综合征(高达20%)、瘙痒(包括瘙痒、全身性瘙痒、生殖器瘙痒、眼部瘙痒;高达15%)、痤疮样皮炎(包括痤疮样皮炎、痤疮、脓疱性痤疮;高达12%)、红斑(包括全身性红斑;高达12%)、掌跖角化病(高达11%)、盗汗、皮肤影响(皮疹、角化过度)。(2)常见(1%至10%)皮肤影响(光化性角化病、皮肤损伤、红斑、瘙痒)、光敏反应、蜂窝织炎、毛囊炎、甲沟炎、脓疱性皮疹、光化性角化病、皮肤损伤、多汗症、皮肤裂隙、脂膜炎。(3)未报告频率其他严重皮肤毒性、皮肤和皮下组织疾病的严重不良事件、全身性剥脱性皮炎。(4)上市后报告严重皮肤不良反应(包括Stevens-Johnson综合征、嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应)、光敏性。3、胃肠反应(1)非常常见(10%或更多)恶心(高达46%)、呕吐(高达37%)、腹泻(包括腹泻、结肠炎、小肠结肠炎、肠炎;高达33%)、便秘(高达27%)、腹痛(包括腹痛、上腹痛、下腹痛;高达16%)、口干(高达11%)。(2)常见(1%至10%)消化道出血、口腔炎(包括口腔炎、唇炎、口腔溃疡、口疮性溃疡、舌炎)、急性胰腺炎。(3)不常见(0.1%-1%)胰腺炎、胃肠道穿孔、结肠炎。4、泌尿生殖(1)非常常见(10%或更多)达拉非尼可能会引发尿路感染。(2)未报告的频率达拉非尼可能会引起子宫出血。5、血液系统(1)非常常见(10%或更多)白细胞减少(包括白细胞减少、白细胞计数减少、淋巴细胞减少;高达48%)、中性粒细胞减少(包括中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少、中性粒细胞计数减少;高达47%)、贫血(高达46%)、血红蛋白降低(高达44%)、淋巴细胞减少(高达42%)。(2)常见(1%-10%)淋巴细胞计数减少、血小板减少。(3)未报告频率中性粒细胞减少、血小板减少、淋巴细胞增加、白细胞减少。6、肝毒性(1)非常常见(10%以上)AST升高(包括肝酶升高、肝功能检查升高、肝功能检查异常、高转氨血症;最高61%)、ALT升高(包括肝酶升高、肝功能检查升高、肝功能检查异常、高转氨血症;最高48%)。(2)常见(1%-10%)患者在服用达拉非尼治疗时，可能会引起高胆红素血症，GGT升高。(3)未报告频率患者在服用达拉非尼治疗时，可能会出现总胆红素升高的情况。7、超敏反应(1)常见(1%至10%)达拉非尼可能会引起超敏反应(包括药物超敏反应)。(2)未报告频率患者在服用达拉非尼治疗时，可能会出现大疱性皮疹。8、免疫结节病、噬血细胞性淋巴组织细胞增多症也是在服用达拉非尼治疗时会出现的不良反应。9、新陈代谢(1)非常常见(10%或更多)高血糖(高达71%)、低钠血症(高达57%)、低磷血症(高达42%)、食欲下降(高达29%)、低白蛋白血症(高达25%)、需要更密集的降糖治疗(高达15%)(2)常见(1%至10%)患者在服用达拉非尼治疗期间，可能会出现脱水的症状。(3)未报告频率低钙血症、高钠血症、低钾血症、血清空腹血糖升高等情况，也有可能会发生在达拉非尼治疗的过程中。10、肌肉骨骼(1)非常常见(10%或更多)关节痛(高达31%)、肌痛(包括肌痛、肌肉骨骼疼痛、肌肉骨骼胸痛;高达24%)、四肢疼痛(高达16%)、背痛(高达12%)、肌肉痉挛(包括肌肉痉挛、肌肉骨骼僵硬;高达11%)。(2)常见(1%-10%)血肌酸磷酸激酶升高，横纹肌溶解症。(3)未报告频率肌肉骨骼疼痛(包括背痛、肌痛、四肢疼痛、关节痛、骨痛、非心源性胸痛、颈部疼痛、肌肉骨骼僵硬)、下颌疼痛。11、神经系统(1)非常常见(10%或更多)头痛(包括头痛、紧张性头痛、先兆偏头痛;高达39%)、头晕(包括头晕、眩晕、位置性眩晕;高达14%)。(2)不常见(0.1%-1%)在达拉非尼治疗期间，部分患者可能会出现颅内出血的症状。(3)未报告频率脑出血、脑干出血、周围神经病变(包括周围神经病变、周围运动神经病变、周围感觉运动神经病变、感觉异常、神经痛、感觉迟钝、周围感觉神经病变)。12、眼毒性(1)常见(1%-10%)葡萄膜炎、视力模糊、视力障碍、脉络膜视网膜病变(包括脉络膜视网膜疾病)、视网膜脱离(包括黄斑视网膜色素上皮脱离、视网膜色素上皮脱离)、视网膜色素上皮脱离。(2)不常见(0.1%-1%)在达拉非尼治疗期间，部分患者可能会出现眶周水肿的情况。13、肿瘤(1)非常常见(10%或更多)状瘤(包括皮肤状瘤、状瘤;高达27%)、皮肤状瘤(高达24%)、皮肤鳞状细胞癌(包括皮肤鳞状细胞癌、鳞状细胞原位癌[鲍文氏病]、角化棘皮瘤;高达11%)。(2)常见(1%至10%)角化棘皮瘤、基底细胞癌、新发原发性黑色素瘤(包括恶性黑色素瘤、转移性恶性黑色素瘤、浅表扩散性黑色素瘤III期)、非皮肤恶性肿瘤、肢端脊索(皮赘)、脂溢性角化病、鳞状细胞癌、皮肤鳞状细胞癌。14、其他副作用(1)非常常见(10%或更多)血碱性磷酸酶升高(高达64%)、发热/发热(包括发热、高热、体温升高;高达63%)、疲劳(包括疲劳、虚弱、不适;高达59%)、虚弱(高达47%)、血清磷酸盐异常(高达42%)、寒战(高达37%)、钠减少(高达35%)、水肿(包括外周水肿、水肿、全身性水肿;高达35%)、血清白蛋白异常(高达25%)、镁减少(高达24%)、外周水肿(包括外周水肿、外周肿胀;高达22%)、流感样疾病(高达15%)。(2)常见(1%-10%)严重发热反应、发热并发低血压、发热并发脱水、发热并发晕厥、发热并发肾功能衰竭、严重非感染性发热事件、黏膜炎症、面部水肿。(3)未报告频率术后出血、发热并发严重寒战、体重增加、磷酸盐减少、镁增加、钾增加、钙减少、钾减少。在该药物作为单一药物的汇总安全人群中，30%的患者出现发热(严重和非严重);这些患者中约有13%经历了3次或更多次离散发作。6%的患者出现严重的发热反应和任何严重程度的发热并发低血压、寒战。15、精神系统在达拉非尼治疗期间，可能会引发焦虑。16、肾毒性(1)非常常见(10%或更多)在达拉非尼治疗期间，可能会出现肌酐升高(高达21%)。(2)常见(1%-10%)在达拉非尼治疗期间，可能会出现肾功能衰竭、肾小管间质性肾炎。(3)不常见(0.1%-1%)在达拉非尼治疗期间，可能会出现急性肾功能衰竭、肾炎。(4)未报告频率在达拉非尼治疗期间，可能会出现间质性肾炎。17、呼吸系统(1)非常常见(10%或更多)咳嗽(包括咳嗽、咳痰性咳嗽;高达29%)、呼吸困难(高达20%)、鼻咽炎(包括咽炎;高达12%)。(2)常见(1%-10%)在达拉非尼治疗期间，可能会出现呼吸窘迫、肺栓塞等情况。(3)不常见(0.1%-1%)在达拉非尼治疗期间，可能会出现肺炎、间质性肺病。(4)未报告频率在达拉非尼治疗期间，可能会出现鼻出血、上呼吸道感染、口咽疼痛。

达拉非尼( dabrafenib)作为BRAF抑制剂，批用于黑色素瘤、肺癌等多种肿瘤治疗，不同适应症的剂量差异很大。达拉非尼( dabrafenib)胶囊推荐用量1、成年患者成年患者达拉非尼胶囊的推荐剂量为150mg，口服，每日两次。2、儿童患者体重至少26kg的儿科患者使用达拉非尼胶囊的推荐剂量基于体重达拉非尼胶囊的推荐剂量尚未确定体重低于26kg的患者：26至37公斤：一次口服75毫克达拉非尼，每日两次。38至50公斤：一次口服100毫克，每日两次。51公斤以上：一次口服150毫克，每日两次。达拉非尼( dabrafenib)口服混悬液推荐用量成人和儿童患者8至9公斤：每天两次，每次口服20mg达拉非尼混悬液10至13公斤：每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。14至17公斤：每次口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。18至21公斤：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。22至25公斤：每日两次，每次口服60mg达拉非尼混悬液。26至29公斤：每次口服70mg达拉非尼混悬液，每日两次。30至33公斤：每日口服80mg达拉非尼混悬液，每日两次。34至37公斤：每天两次，每次口服90mg达拉非尼混悬液。38至41公斤：每天两次，每次口服100mg达拉非尼混悬液。42至45公斤：每次口服110mg达拉非尼混悬液，每日两次。46至50公斤：1每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。≥51公斤：每次口服150mg达拉非尼混悬液，每日两次。达拉非尼( dabrafenib)治疗时间1、对于不可切除或转移性黑色素瘤或实体瘤、转移性非小细胞肺癌或局部晚期或转移性间变性甲状腺癌患者的推荐治疗持续时间为直至疾病进展或出现不可接受的毒性。2、在辅助黑色素瘤环境中，推荐的治疗持续时间是直到疾病复发或出现不可接受的毒性，最长可达1年。3、低级别胶质瘤儿童患者的推荐治疗持续时间是直到疾病进展或出现不可接受的毒性。4、与曲美替尼联合治疗时，有关推荐的曲美替尼剂量信息，请参阅曲美替尼处方信息。达拉非尼( dabrafenib)剂量调整1、达拉非尼胶囊不良反应推荐剂量减少(1)起始剂量150毫克(每日两次口服)首次减量：100毫克，每日两次口服。第二次减量：75毫克，每日两次口服。第三次减量：50毫克，每日两次口服。(2)起始剂量100毫克(每日两次口服)首次减量：75毫克，每日两次口服。第二次减量：50毫克，每日两次口服。第三次减量：不适用(3)起始剂量75毫克(每日两次口服)首次减量：50毫克，每日两次口服。后续减量：不适用若患者无法耐受50毫克每日两次口服的最低剂量，需永久停用达拉非尼胶囊。2、达拉非尼混悬液的推荐剂量减少(1)体重8-9kg(推荐剂量：20mg每日两次)首次减量：每次口服10mg达拉非尼混悬液，每日两次。后续减量：不适用。(2)体重10-13kg(推荐剂量：30mg每日两次)首次减量：每次口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每次口服10mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：不适用(3)体重14-17kg(推荐剂量：40mg每日两次)首次减量：每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每次口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每次口服10mg达拉非尼混悬液，每日两次。(4)体重18-21kg(推荐剂量：50mg每日两次)首次减量：每次口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服10mg达拉非尼混悬液，每日两次。(5)体重22-25kg(推荐剂量：60mg每日两次)首次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。(6)体重26-29kg(推荐剂量：70mg每日两次)首次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服20mg达拉非尼混悬液，每日两次。(7)体重30-33kg(推荐剂量：80mg每日两次)首次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。(8)体重34-37kg(推荐剂量：90mg每日两次)首次减量：每日口服60mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。(9)体重38-41kg(推荐剂量：100mg每日两次)首次减量：每日口服70mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服30mg达拉非尼混悬液，每日两次。(10)体重42-45kg(推荐剂量：110mg每日两次)首次减量：每日口服70mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服60mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。(11)体重46-50kg(推荐剂量：130mg每日两次)首次减量：每日口服90mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服70mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服40mg达拉非尼混悬液，每日两次。(12)体重≥51kg(推荐剂量：150mg每日两次)首次减量：每日口服100mg达拉非尼混悬液，每日两次。第二次减量：每日口服80mg达拉非尼混悬液，每日两次。第三次减量：每日口服50mg达拉非尼混悬液，每日两次。达拉非尼( dabrafenib)不良反应的推荐剂量调整1、新的原发性恶性肿瘤非皮肤RAS突变阳性恶性肿瘤：永久停用达拉非尼。2、心肌病(1)症状性心肌病：暂停达拉非尼，直至左心室射血分数(LVEF)恢复至≥机构正常下限(LLN)，且较基线绝对下降≤10%。(2)达标后以原剂量恢复达拉非尼用药。(3)LVEF较基线绝对下降＞20%且低于机构LLN：处理同上(需暂停至恢复标准)。3、葡萄膜炎(含虹膜炎、虹膜睫状体炎)(1)轻度/中度葡萄膜炎(眼科治疗无效)或严重葡萄膜炎：暂停达拉非尼最长6周。(2)若改善至0-1级：以原剂量或较低剂量恢复达拉非尼用药。(3)若无改善：永久停用达拉非尼。4、发热反应(1)发热38℃–40℃(或首发症状复发)：暂停达拉非尼用药至发热消退，后以原剂量或较低剂量恢复。(2)发热＞40℃：暂停达拉非尼用药至发热反应消退≥24小时，后以较低剂量恢复。(3)发热伴寒战、低血压、脱水或肾衰竭：选择较低剂量恢复或永久停用达拉非尼。5、皮肤毒性(1)无法耐受的2级：暂停达拉非尼最长3周。(2)3级或4级：若改善以较低剂量恢复。若无改善永久停用达拉非尼。(3)严重皮肤不良反应(SCAR)：永久停用达拉非尼。6、其他不良反应(包括出血事件)(1)无法耐受的2级不良反应：暂停服用达拉非尼。(2)任何3级不良反应：若改善至0-1级，以较低剂量恢复用药达拉非尼。若未改善，永久停用达拉非尼。(3)首次出现的4级不良反应：暂停达拉非尼用药直至改善至0-1级，后续选择以较低剂量恢复用药，或永久停用达拉非尼。(4)复发性4级不良反应：永久停用达拉非尼。达拉非尼( dabrafenib)用药管理1、服用管理每天在同一时间服用达拉非尼，间隔约12小时。在下一次服用达拉非尼后6小时内不要服用错过的达拉非尼。如果在达拉非尼给药后出现呕吐，请勿服用额外剂量。在预定时间服用下一剂。2、达拉非尼胶囊空腹服用达拉非尼胶囊(至少饭前1小时或饭后2小时)。请勿打开、挤压或打破达拉非尼胶囊。3、达拉非尼混悬液片剂在服用口服混悬液片剂之前，指导护理人员(以及适当的患者)正确剂量和给药用于口服混悬液的达拉非尼。空腹服用口服混悬液(至少饭前1小时或饭后2小时)。如果儿科患者无法忍受禁食条件，可以按需给予母乳喂养和/或婴儿配方奶粉。不要吞咽整个、咀嚼或压碎达拉非尼片剂作为口服混悬液。

达拉非尼(dabrafenib)是一种激酶的抑制剂，由诺华制药公司研发，于2013年5月29日首次获得FDA批准上市，达拉非尼(dabrafenib)在体外和体内抑制各种BRAFV600突变阳性肿瘤的细胞生长。达拉非尼(dabrafenib)获批的适应症1、晚期黑色素瘤2013年5月29日，达拉非尼(dabrafenib)FDA获批用于具有BRAFV600E突变的成年患者的不可切除黑色素瘤(无法通过手术切除的黑色素瘤)或转移性黑色素瘤(已扩散到身体其他部位的黑色素瘤)的单药口服治疗。2、BRAFV600E或V600K突变黑色素瘤2014年1月9日，FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗BRAFV600E或V600K突变的不可切除黑色素瘤(无法通过手术切除的黑色素瘤)或转移性黑色素瘤(已扩散到身体其他部位的黑色素瘤)患者。这些突变必须通过FDA批准的测试来检测。3、非小细胞肺癌2017年6月22日，FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗肿瘤表达BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA于2015年7月授予Tafinlar+Mekinist突破性疗法称号，用于治疗既往接受过化疗的晚期或转移性BRAFV600E突变阳性NSCLC患者。4、BRAFV600突变黑色素瘤2018年4月30日，FDA批准达拉非尼联合曲美替尼辅助治疗BRAFV600E或V600K突变的黑色素瘤患者，经FDA批准的检测检测，并受累于淋巴结，在完全切除后。FDA于2017年10月授予该适应症的联合突破性疗法称号，并于2017年12月授予优先审评。5、甲状腺癌2018年5月4日，FDA批准达拉非尼和曲美替尼联合个药，用于治疗无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位(转移性)的甲状腺未分化癌(ATC)，并具有一种异常基因BRAFV600E(BRAFV600E突变阳性)。这是FDA批准的第一个针对这种侵袭性甲状腺癌患者的治疗方法，也是该药物组合已被批准治疗的第三种具有这种特定基因突变的癌症。6、实体瘤2022年6月23日，FDA加速批准达拉非尼联合曲美替尼用于治疗6岁及以上患有BRAFV600E突变的不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者，这些患者在既往治疗后进展且没有令人满意的替代治疗选择。7、低级别胶质瘤2023年3月16日，FDA批准达拉非尼联合曲美替尼用于治疗需要全身治疗的1岁及以上BRAFV600E突变低级别胶质瘤(LGG)儿科患者。FDA还批准了达拉非尼和曲美替尼的液体制剂，这标志着BRAF/MEK抑制剂首次以适合年幼一岁患者的制剂开发。这些批准使达拉非尼+曲美替尼成为第一个也是唯一一个获批的治疗BRAFV600ELGG儿科患者的联合靶向疗法。

达拉非尼(Dabrafenib)是一种治疗BRAF V600突变阳性恶性肿瘤的靶向药物，其疗程用量和价格是患者关注的重点问题。本文将从疗程用药量、价格分析以及特殊人群用药注意事项三个方面，为患者提供全面的用药参考信息。达拉非尼一个疗程几盒达拉非尼的疗程用量需根据治疗方案和患者个体情况确定。标准治疗方案用量按照推荐剂量150mg每日两次计算，患者每日需要300mg达拉非尼。以75mg规格为例，每日需要4粒，每盒120粒可使用30天。因此，一个标准治疗周期(通常为3个月)约需3盒75mg规格的达拉非尼。联合用药方案与曲美替尼联合治疗时，用药周期可能延长。临床数据显示，中位治疗时间为11个月，约需11盒药品。部分患者可能需要更长期治疗，需根据疗效和耐受性调整。医院通常会根据患者情况开具1-3个月的用量，便于及时调整治疗方案。达拉非尼的疗程用量因人而异，患者应遵医嘱定期复查，根据治疗效果调整用药方案。达拉非尼多少钱达拉非尼的价格因药品来源、规格不同存在较大差异。原研药价格瑞士诺华原研药(商品名：泰菲乐)50mg和75mg规格均为1869美元/盒。仿制药价格老挝大熊制药仿制药(75mg*120粒+曲美替尼2mg*30粒)约600美元/套；卢修斯仿制药(75mg*120粒)约251美元/盒。医保报销情况达拉非尼已纳入中国医保，报销比例因地而异。达非尼价格区间较大，患者可根据经济状况选择原研药或仿制药，并充分利用医保政策减轻负担。达拉非尼的特殊人群用药特殊人群使用达拉非尼需注意用药安全。孕妇及哺乳期妇女孕妇禁用达拉非尼，因动物实验显示胚胎毒性。哺乳期妇女用药期间及停药后16周内应停止哺乳。育龄期女性需采取高效避孕措施。老年患者65岁以上老年患者用药安全性与年轻患者相当，但≥75岁患者代谢产物暴露量增加，需密切监测不良反应。肝肾功能不全者中度至重度肝损伤患者应慎用；轻度肾损伤不影响用药，中重度肾损伤患者数据有限，需谨慎使用。特殊人群使用达拉非尼需严格评估风险获益比，并在医生指导下调整用药方案。

达拉非尼(Dabrafenib)是治疗BRAF V600突变阳性恶性肿瘤的重要靶向药物，其购买数量和价格是患者关注的重点问题。本文将从药品囤积建议、价格分析以及常见副作用三个方面，为患者提供全面的用药参考信息。达拉非尼一次能囤几盒达拉非尼的囤积数量需综合考虑药品有效期、储存条件及治疗周期等因素。药品有效期限制达拉非尼的有效期为24个月，建议根据治疗周期合理购买。通常情况下，患者每月需要2盒(按每日300mg剂量计算)，因此一次性囤积3-6个月的用量(6-12盒)较为合理，既能保证药品新鲜度，又可避免频繁购药。储存条件要求达拉非尼需在30℃以下干燥避光环境中保存。家庭储存条件有限，大量囤积可能影响药品质量。建议分批次购买，每次囤积量不超过半年的用量。医保报销政策国内医保对达拉非尼的报销通常有单次取药量限制，多数医院规定每次最多开具1-3个月的用量。患者可咨询当地医保政策，合理安排购药计划。综合考虑各种因素，建议患者每次囤积3-6个月的用药量，既能满足治疗需求，又能保证药品质量。达拉非尼多少钱达拉非尼的价格因药品来源、规格不同存在较大差异。原研药价格瑞士诺华生产的原研药(商品名：泰菲乐)价格较高，50mg*120粒/盒和75mg*120粒/盒的价格大约为1869美元/盒。仿制药价格老挝大熊制药的仿制药(75mg*120粒/盒+曲美替尼2mg*30粒/盒)约600美元/套；卢修斯仿制药(75mg*120粒/盒)约251美元。达拉非尼价格区间较大，患者可根据经济状况和治疗需求选择合适的药品来源。达拉非尼的副作用了解达拉非尼的常见副作用有助于提前做好应对准备。皮肤相关反应患者会出现皮疹、皮肤干燥、瘙痒等症状，也可能出现皮肤角化症或新发皮肤病变。建议治疗期间做好皮肤护理，定期进行皮肤检查。全身性反应发热通常出现在治疗初期，多数为低热，可通过物理降温缓解。若体温持续超过38.5℃或伴有寒战，需及时就医。器官功能影响达拉非尼可能引起左心室射血分数下降、肝酶升高等，治疗期间需定期监测心功能、肝功能，出现异常应及时调整用药方案。达拉非尼的副作用大多可控，患者应遵医嘱定期复查，及时处理不良反应。

达拉非尼Dabrafenib是治疗BRAF V600突变阳性恶性肿瘤的靶向药物，其在中国市场的可及性和治疗效果备受关注。本文将从达拉非尼在中国的上市情况、购买渠道以及治疗效果三个方面进行详细介绍，帮助患者和家属全面了解这一重要抗癌药物。达拉非尼在中国上市了吗达拉非尼已在中国正式上市，为国内患者提供了新的治疗选择。国内上市时间达拉非尼于2019年12月获得中国国家药品监督管理局批准上市，商品名为"泰菲乐"。是继欧美市场后，该药物在亚洲地区的重要布局，标志着中国在抗癌新药引进方面取得新进展。医保纳入情况达拉非尼已纳入中国医保报销目录，大幅降低了患者的经济负担。医保覆盖后，患者自付比例显著下降，使更多患者能够获得这一先进治疗方案。适应症范围在中国获批的适应症包括：BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗，以及BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌。达拉非尼在中国的正式上市，为符合条件的患者提供了规范化的治疗途径。达拉非尼好购买吗达拉非尼在国内的购买渠道相对多元，但需要注意药品来源的可靠性。正规医疗机构购买患者可通过大型医院肿瘤科或专科肿瘤医院购买达拉非尼。这些机构通常有稳定的药品供应渠道，并能提供专业的用药指导。医生会根据患者的基因检测结果开具处方，确保用药的规范性。医保定点药房部分大型连锁药房和医保定点药房也提供达拉非尼的销售服务。购买时需要出示医生处方和医保卡，享受医保报销政策。建议选择信誉良好的大型药房，避免购买到假冒伪劣产品。海外购药渠道对于需要特定版本的患者，可通过正规跨境医疗服务机构获取土耳其、老挝等地的原研药或仿制药。需特别注意海外购药存在运输时间长、存储条件难保障等风险，且无法享受医保报销。达拉非尼在国内的购买渠道较为畅通，但患者应优先选择正规医疗机构和药房。达拉非尼的治疗效果达拉非尼在临床应用中展现出显著的治疗效果，特别是在特定基因突变患者群体中。黑色素瘤治疗效果临床研究显示，对于BRAF V600E突变阳性黑色素瘤患者，达拉非尼单药治疗的客观缓解率较高。与曲美替尼联用时，中位无进展生存期可延长，显著优于传统化疗方案。非小细胞肺癌疗效在BRAF V600E突变阳性非小细胞肺癌患者中，达拉非尼联合曲美替尼治疗的总体缓解率较高，中位缓解持续时间较长，为部分难治性肺癌患者带来了新的希望。安全性表现虽然达拉非尼可能引起发热、皮疹等不良反应，但大多数为1-2级，通过剂量调整和对症处理可有效控制。达拉非尼在特定基因突变患者中展现出显著疗效，为恶性肿瘤治疗提供了新的选择。

达拉非尼是一种靶向治疗药物，主要用于治疗BRAF V600突变阳性的黑色素瘤和非小细胞肺癌等恶性肿瘤。其规格和价格因生产厂家不同而有所差异，患者在使用时还需注意用药方法和相关禁忌。本文将从规格种类、价格差异及用药注意事项三个方面详细介绍达拉非尼的相关信息，帮助患者和家属更好地了解这一药物。达拉非尼有几种规格达拉非尼的规格主要根据剂量和剂型划分，不同规格适用于不同的治疗需求和剂量调整。胶囊剂型达拉非尼最常见的剂型为胶囊，主要分为两种规格：50mg和75mg。50mg规格的胶囊为深红色，印有"GSTEW50mg"标识；75mg规格的胶囊为深粉色，印有"GSLHF75mg"标识。这两种规格的胶囊内容物均为白色至类白色粉末。口服混悬液除胶囊外，达拉非尼还有口服混悬液剂型，适用于无法吞咽胶囊的患者。口服混悬液的规格通常与胶囊类似，但具体剂量需根据医生指导调整。包装规格达拉非尼的包装规格通常为每盒120粒，适用于长期治疗需求。50mg和75mg规格的胶囊均可用于剂量调整，方便医生根据患者情况灵活用药。达拉非尼的规格多样，患者可根据自身需求和医生建议选择合适的剂型与剂量。达拉非尼不同规格多少钱达拉非尼的价格因规格、生产厂家和地区政策不同而有所差异，以下是市场上常见的价格信息。原研药价格瑞士诺华生产的原研药达拉非尼（商品名：泰菲乐，TAFINLAR）价格较高。50mg*120粒/盒和75mg*120粒/盒规格的价格均约为1869美元。原研药因其研发成本高，价格相对较贵，但质量和疗效有保障。仿制药价格仿制药在价格上更具优势。老挝大熊制药的仿制药规格为75mg*120粒/盒，搭配2mg*30粒/盒的曲美替尼，价格约为600美元一套。卢修斯的仿制药规格为75mg*120粒/盒，价格约为251美元。仿制药适合预算有限的患者，但购买时需注意药品来源和质量。达拉非尼的价格受药品规格、生产厂家、地区医保政策等因素影响。患者可根据经济条件和治疗需求，选择适合的药品。达拉非尼的注意事项使用达拉非尼时需注意用药方法、不良反应及特殊人群的禁忌。用药方法达拉非尼需在餐前1小时或餐后2小时服用，用温水整粒吞服，不可打开或压碎胶囊。每日两次，间隔约12小时，且每天的用药时间应固定。联合曲美替尼治疗时，需在医生指导下同步用药。不良反应达拉非尼常见的不良反应包括发热、皮疹、头痛、关节痛等。严重不良反应可能涉及心脏功能异常、肝功能损伤等。用药期间需定期监测相关指标，出现不适及时就医。特殊人群禁忌孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用达拉非尼。老年患者和肝肾功能不全者需谨慎用药，必要时调整剂量。用药期间应避免与CYP2C8或CYP3A4强效抑制剂或诱导剂同服，以防药物相互作用。达拉非尼的用药需严格遵循医嘱，注意监测不良反应，特殊人群应谨慎使用。

达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向治疗药物，主要用于治疗BRAF V600突变阳性的黑色素瘤和非小细胞肺癌等恶性肿瘤。其价格因生产厂家、规格和地区差异而有所不同，患者可以通过医院、药房或正规医疗服务机构购买。达拉非尼多少钱一盒达拉非尼的价格因品牌、规格和产地不同而有所差异，以下是市场上常见的几种达拉非尼的价格信息，仅供参考。原研药价格瑞士诺华生产的原研药达拉非尼（商品名：泰菲乐，TAFINLAR）是市场上较为常见的选择。其规格为50mg*120粒/盒和75mg*120粒/盒，价格均约为1869美元一盒。原研药因其研发成本高、生产工艺严格，价格相对较高，但质量和疗效有保障。仿制药价格仿制药在价格上更具优势。例如，老挝大熊制药的仿制药规格为75mg*120粒/盒，搭配2mg*30粒/盒的曲美替尼，价格约为600美元一套。卢修斯的仿制药规格为75mg*120粒/盒，价格约为251美元一盒。仿制药的价格较低，适合预算有限的患者，但购买时需注意药品的真伪和质量。价格影响因素达拉非尼的价格受多种因素影响，包括药品规格、生产厂家、地区政策等。患者在选择时可根据自身经济条件和医生建议，选择适合的药品。达拉非尼在哪里购买达拉非尼的购买渠道多样，患者可通过正规途径获取药物，避免购买到假药或劣药。医院和药房达拉非尼已在中国上市并进入医保，患者可通过医院或大型药房购买。医院渠道的优势在于药品来源可靠，且有专业医生指导用药。医保报销后，患者的经济负担也会减轻。正规医疗服务机构若医院或药房出现药物紧缺，患者可通过正规的医疗服务机构购买。这些机构通常与国内外药厂有合作，能提供原研药或仿制药，但需注意核实机构的资质和药品的真伪。海外购药部分患者选择通过海外渠道购买达拉非尼，尤其是仿制药，老挝等国家的仿制药价格较低。海外购药需注意药品的运输、存储条件以及海关政策，避免因运输不当影响药品质量。购买达拉非尼时，患者应选择正规渠道，确保药品质量。达拉非尼的药代动力学达拉非尼的药代动力学特性决定了其在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，对用药方案的设计具有重要意义。吸收与分布达拉非尼口服后吸收迅速，达到峰血浆浓度的中位时间为2小时，平均绝对生物利用度为95%。食物会降低其生物利用度，因此建议餐前1小时或餐后2小时服用。达拉非尼与人血浆蛋白的结合率为99.7%，分布容积为46L。代谢与排泄达拉非尼主要通过CYP2C8和CYP3A4酶代谢，生成羟基达拉非尼、羧基达拉非尼和去甲基达拉非尼等代谢产物。这些代谢产物的半衰期从10小时到22小时不等。达拉非尼及其代谢产物主要通过粪便排泄，少部分通过尿液排出。肝损伤或肾损伤患者需慎用达拉非尼，因为其代谢和排泄可能受到影响。老年患者（≥75岁）的代谢产物暴露量可能增加40%，需注意剂量调整。

达拉非尼是一种治疗特定类型黑色素瘤及其他癌症的靶向药物，在市场上有多个版本，包括原研药和仿制药。这些药物在价格、适应症以及使用方面存在差异。本文将详细介绍达拉非尼的不同版本及其价格，并探讨其在治疗效果上的表现。达拉非尼有哪几个版本市场上达拉非尼主要分为原研药和仿制药两大类，其中又细分为不同厂家生产的多种产品。原研药由瑞士诺华制药公司生产的泰菲乐(TAFINLAR)，是最早上市的达拉非尼产品之一，主要用于治疗携带BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤等。仿制药仿制药市场中较为知名的有老挝大熊制药和卢修斯制药提供的产品，两者均提供了75mg规格的达拉非尼胶囊，旨在降低患者的用药成本。总结无论是原研药还是仿制药，都为患者提供了不同的选择方案，以满足各类患者的需求。达拉非尼不同版本分别多少钱了解各版本达拉非尼的价格对于患者来说至关重要，这直接影响到治疗的选择。原研药价格瑞士诺华出口土耳其的泰菲乐，提供50mg*120粒/盒和75mg*120粒/盒两种规格，售价均为约1869美元一盒。仿制药价格老挝大熊制药提供的75mg*120粒/盒达拉非尼胶囊加上2mg*30粒/盒曲美替尼的价格约为600美元；而卢修斯制药的75mg*120粒/盒达拉非尼胶囊价格则更为亲民，约为251美元一盒。达拉非尼的治疗效果达拉非尼作为针对特定基因突变的靶向治疗药物，在临床上显示了良好的治疗效果。对黑色素瘤的效果研究证明，达拉非尼单独使用或与曲美替尼联合使用时，对于携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者有着显著的疗效。对非小细胞肺癌的作用除了黑色素瘤外，达拉非尼也被用于治疗某些类型的非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些携带BRAF V600E突变的病例。无论是在黑色素瘤还是非小细胞肺癌的治疗领域，达拉非尼都展现出了其独特的价值，为众多患者带来了新的希望。

导读：达拉非尼是一种用于治疗多种癌症的靶向药物，包括特定类型的黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌、实体肿瘤等，其购买方式、价格及禁忌症信息对患者及其家属至关重要。达拉非尼全新购买方式随着医疗技术的发展和政策的支持，达拉非尼的购买方式变得更加便捷和多样化，为患者提供了更多的选择。线上购药平台许多正规的线上药店现在提供达拉非尼的销售服务。通过这些平台，患者可以方便地查询药品库存、价格以及配送时间。在下单前，用户需要上传医生处方以验证身份和用药需求。医院药房大多数大型医院的药房也提供达拉非尼的销售服务。这种方式不仅保证了药品的质量，还能够获得专业药师的指导。此外，部分医院支持医保报销，进一步减轻患者的经济负担。医疗服务机构如果想要购买仿制版达拉非尼，可通过国内的医疗服务机构帮助购买，下单后可通过直邮的方式获取，购药比较方便。达拉非尼的价格2025年达拉非尼的价格保持相对稳定，不同版本、规格的价格有所差异，价格仅供参考，需要以实际价格为准。达拉非尼原研药已经在国内上市，而且已经纳入医保，医保中标价格大约是1004美元、1370美元不等，报销后的价格会低一些。卢修斯药厂仿制的达拉非尼规格是75mgx120片一盒，一盒的价格大约是251美元。达拉非尼的禁忌症并非所有患者都适合使用达拉非尼，某些特定条件下使用该药物可能会带来更大的风险。过敏反应者对达拉非尼成分有过敏史的患者应避免使用此药。过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒或其他严重的过敏症状。如果出现此类反应，应立即停止用药并寻求医疗帮助。BRAF野生型肿瘤患者由于已知达拉非尼对BRAF野生型肿瘤细胞具有潜在的促癌作用，因此这类患者不宜使用该药物进行治疗。在开始治疗前，务必通过FDA批准的检测方法确认肿瘤标本中是否存在BRAF V600突变。孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用达拉非尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。同时，肝肾功能不全者在使用时也应密切监测身体状况。此外，儿童患者的具体剂量需依据体重来确定，不可随意调整。

达拉非尼是一种针对BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌、间变性甲状腺癌等实体肿瘤的靶向治疗药物。达拉非尼的购买和使用需要严格遵循医生的指导，本文将详细介绍达拉非尼的正规购买渠道、临床疗效以及用药期间的日常护理，帮助患者更好地了解和使用。达拉非尼哪里能买到正规药品达拉非尼是一种处方药，患者必须在医生的指导下使用。由于其特殊的适应症和较高的价格，购买达拉非尼时需要特别注意药品的正规性和安全性。医院药房达拉非尼通常在医院药房有售，尤其是大型综合医院或肿瘤专科医院。患者可以在医生的处方下，直接在医院的药房购买。正规药店一些大型连锁药店或具有资质的药店也可能销售达拉非尼，患者可以凭借医生的处方前往这些药店购买。在线药店随着互联网的发展，一些正规的在线药店也开始销售达拉非尼。患者可以通过这些平台购买药品，但必须选择具有合法资质的在线药店，并确保药品的来源可靠。购买前，建议患者咨询医生或药师，确认药品的真伪和安全性。无论通过哪种渠道购买达拉非尼，患者都应保留好购药凭证，并定期与医生沟通。达拉非尼的临床疗效达拉非尼作为一种BRAF抑制剂，主要用于治疗BRAF V600E突变阳性的肿瘤患者。其临床疗效已在多项研究中得到验证，尤其是在黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗中表现突出。黑色素瘤的治疗达拉非尼在治疗BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤方面表现出显著的疗效。研究表明，达拉非尼单药治疗或与曲马替尼联合使用，能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。对于已经扩散到身体其他部位的黑色素瘤患者，达拉非尼可以有效控制肿瘤的生长，改善患者的生活质量。非小细胞肺癌的治疗对于BRAF V600E突变阳性的非小细胞肺癌患者，达拉非尼与曲马替尼的联合治疗方案也显示出良好的疗效。临床数据显示，联合治疗能够显著提高患者的总体缓解率，并延长患者的生存期。对于已经接受过化疗但病情进展的患者，达拉非尼提供了一种新的治疗选择。达拉非尼用药期间的日常护理达拉非尼的使用可能会伴随一些副作用，因此患者在用药期间需要进行细致的日常护理，以减轻副作用的影响。皮肤护理达拉非尼可能导致皮肤反应，如皮疹、皮肤干燥或角化过度。患者在使用达拉非尼期间应保持皮肤清洁，避免使用刺激性护肤品。如果出现严重的皮肤反应，应及时与医生沟通，必要时调整用药方案。发热管理达拉非尼与曲马替尼联合使用时，患者可能会出现发热反应。患者应定期监测体温，如果出现发热，应及时采取降温措施，并咨询医生是否需要调整药物剂量或暂停用药。饮食与营养达拉非尼可能会影响患者的食欲或消化功能。患者在用药期间应保持均衡的饮食，多摄入富含蛋白质和维生素的食物，以增强身体的抵抗力。如果出现严重的胃肠道反应，如恶心、呕吐或腹泻，应及时与医生沟通，必要时进行对症治疗。

导读：达拉非尼是一种用于治疗多种癌症的靶向药物，其价格及使用信息对患者和家属至关重要。本文将详细介绍2025年全网公布的最新价格，并提供详尽的用药指南以及禁忌人群的信息。达拉非尼全网公布的2025年的最新价格了解达拉非尼的价格对于需要这种药物进行治疗的患者及其家庭来说非常重要，价格波动不仅影响患者的经济负担，也关系到治疗的选择与持续性。达拉非尼原研药已经在国内上市，而且已经纳入医保，医保中标价格大约是1004美元、1370美元不等，报销后的价格会低一些。仿制药价格相对原研药来说会低一些，比如卢修斯药厂仿制的达拉非尼规格是75mgx120片一盒，一盒的价格大约是251美元。正规医院药房和药店是购买达拉非尼的安全途径，通过这些渠道购买不仅可以确保药品的质量，还能在医生指导下用药。达拉非尼的用药指南正确的用药方法能够提高疗效并减少不良反应的发生，以下是关于如何正确使用达拉非尼的一些指导。剂量与服用方式成人患者的推荐剂量通常是每日两次，每次150毫克，儿童患者的剂量则依据体重来确定。为了达到最佳吸收效果，建议在餐前至少一小时或餐后两小时服用。注意事项服药期间需定期监测患者的健康状况，包括心脏功能、皮肤变化等。此外，避免同时服用可能影响达拉非尼代谢的其他药物，如CYP3A4或CYP2C8强抑制剂。副作用管理常见的副作用包括发热、皮疹、头痛等。如果出现严重副作用如心肌病或葡萄膜炎，应及时就医并考虑调整剂量或停止治疗。达拉非尼的禁忌人群并非所有患者都适合使用达拉非尼，某些特定条件下使用该药物可能会带来更大的风险。过敏反应者对达拉非尼成分有过敏史的患者应避免使用此药，过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒或其他严重的过敏症状。BRAF野生型肿瘤患者由于已知达拉非尼对BRAF野生型肿瘤细胞具有潜在的促癌作用，因此这类患者不宜使用该药物进行治疗。特殊人群孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用达拉非尼，因为该药可能对胎儿或婴儿造成伤害。同时，肝肾功能不全者在使用时也应密切监测身体状况。

导读：达拉非尼是一种靶向治疗药物，主要用于治疗BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌、间变性甲状腺癌等实体瘤。原研药由诺华公司开发，商品名为泰菲乐（Tafinlar），而仿制药则在专利到期后由多家药企生产。达拉非尼原研药和仿制药价格达拉非尼原研药泰菲乐的价格相对较高，主要由于其研发成本、专利保护以及品牌效应等因素，仿制药的价格会低一些，价格仅供参考。原研药价格达拉非尼原研药已经在国内上市，而且已经纳入医保，医保中标价格大约是1004美元、1370美元不等，报销后的价格会低一些。仿制药价格随着泰菲乐专利的到期，多家药企开始生产达拉非尼的仿制药。卢修斯药厂仿制的达拉非尼规格是75mgx120片一盒，一盒的价格大约是251美元。达拉非尼在国内的上市情况达拉非尼在国内的上市情况较为复杂，原研药泰菲乐已经在中国市场上市多年，而仿制药的上市则相对较晚。近年来，随着国内药企的研发能力提升，越来越多的仿制药开始进入市场。原研药上市情况泰菲乐于2013年在美国获批上市，随后在中国市场也获得了批准。作为原研药，泰菲乐在国内的上市时间较早，市场占有率较高。由于其疗效显著，泰菲乐在国内的临床应用较为广泛，尤其是在黑色素瘤和肺癌的治疗中。仿制药上市情况随着泰菲乐专利的到期，国内多家药企开始研发和生产达拉非尼的仿制药。目前，已有数家企业的仿制药获得了国家药品监督管理局的批准，并陆续进入市场。仿制药的上市不仅丰富了市场选择，也为患者提供了更多经济实惠的治疗方案。达拉非尼的医保报销情况达拉非尼的医保报销情况因国家和地区不同而有所差异。在中国，达拉非尼原研药泰菲乐已被纳入国家医保目录，但报销比例和条件因地区而异。仿制药的医保报销情况则相对复杂，部分地区的仿制药尚未纳入医保。原研药医保报销泰菲乐作为原研药，已被纳入中国国家医保目录。根据医保政策，患者在购买泰菲乐时可以享受一定比例的报销，具体报销比例因地区而异。医保政策的影响医保政策的调整对达拉非尼的市场格局产生了重要影响。原研药泰菲乐通过纳入医保目录，提高了患者的可及性。随着医保政策的不断完善，达拉非尼的市场格局有望进一步优化。

导读：TAFINLAR在临床也叫做达拉非尼，单药用于治疗携带BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。达拉非尼与曲美替尼联合用于治疗BRAF V600E阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、转移性非小细胞肺癌、转移性间变性甲状腺癌以及不可切除或转移性实体瘤。TAFINLAR仿制药的正确购买途径TAFINLAR（达拉非尼）仿制药的购买途径有以下几种：1、医院药房：患者可前往达拉非尼仿制药上市国家或地区，比如老挝，在当地医院就诊后可直接在医院的药房中购药。2、实体药店：在TAFINLAR上市国家或地区的正规实体药店中可能会售卖该药物，患者可出示医疗处方后进行购买。3、医疗服务机构：患者也可通过国内的医疗服务机构帮助购买TAFINLAR，无需出国，通过直邮的方式即可获取药物。无论选择哪种渠道，都应确保药物来源合法、产品真实可靠，并遵循医生的指导和处方。在购买仿制药时，还应了解药品的成分、作用、达拉非尼副作用等信息，以便正确使用。TAFINLAR的作用原理1、竞争性抑制：达拉非尼通过与BRAF蛋白的ATP结合位点竞争性结合，阻止ATP与BRAF蛋白结合，从而抑制其激酶活性。2、阻断信号通路：BRAF蛋白是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的关键蛋白，达拉非尼通过抑制BRAF的活性，阻断了这一信号通路，进而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。TAFINLAR的价格瑞士诺华生产的达拉非尼出口到土耳其版的价格大约是11385$-12000$，老挝第二药厂仿制的达拉非尼价格大约是5000$-5500$一盒，一盒的规格是75mgx120粒。另外，TAFINLAR在中国已经纳入医保，药品中标价格大约是9976.8$、7315.2$、2327.92$不同，其医保报销比例不同，报销后的具体价格也不一样。达拉非尼药品价格会受到汇率、地区、购买渠道、药物版本等因素的影响，实际价格可能会有所不同，建议在购买前咨询当地的药房或医疗机构，以获取最准确的价格信息。

导读：泰菲乐也叫做达拉非尼，以Tafinlar等品牌出售，是一种抗癌药物，用于治疗与BRAF基因突变相关的癌症。达拉非尼是相关酶B-Raf的抑制剂，在调节细胞生长方面发挥作用。达拉非尼是一种癌症生长阻滞剂，作用是针对由改变的BRAF基因产生的某些蛋白质，这些蛋白质有助于癌细胞生长。通过阻断这些蛋白质，达拉非尼可以阻止或减缓癌细胞的生长。泰菲乐在哪里买比较靠谱泰菲乐是一种处方药，已经在国内上市，为了确保购买到正规且质量可靠的泰菲乐，以下是一些推荐的购买渠道：1、医院药房：是购买泰菲乐最常见且最可靠的渠道之一，患者可以在医生的处方指导下购买，确保药物的质量和来源。2、线上药店：患者可选择正规、有信誉并经过认证的在线药店购买泰菲乐，还可以比较不同药店的价格和服务。3、实体药店：患者也可选择通过实体药店购买泰菲乐，购药前需要出示医疗处方。无论选择哪种渠道，都应确保药物来源合法、产品真实可靠，并遵循医生的指导和处方，了解达拉非尼服药指南、副作用等信息。泰菲乐的副作用泰菲乐最常见的副作用包括乳头状瘤、头痛、恶心、呕吐、角化过度、脱发、皮疹、关节痛、发烧和疲倦，与曲美替尼联合使用时，最常见的副作用包括发烧、疲倦、恶心、发冷、头痛、腹泻、呕吐、关节痛和皮疹等。多久服用一次泰菲乐通常每天服用两次达拉非尼，早晚各一次，间隔12小时。对于晚期癌症，只要达拉非尼有效并且副作用不太严重就可以服用。为了尝试防止黑色素瘤皮肤癌在手术后复发，需要服用达拉非尼长达12个月。服用达拉非尼后必须至少等待1小时才能进食，或者是进食后必须至少等待2小时才能服用达拉非尼，可以单独服用达拉非尼，也可以与另一种名为曲美替尼的药物一起服用。在治疗期间，需要定期进行血液检查、扫描和其他检查。

导读：甲磺酸达拉非尼胶囊可单独使用或与曲美替尼联合使用，用于治疗某些类型的黑色素瘤，还与曲美替尼联合使用，以防止手术后某种类型黑色素瘤的复发。达拉非尼还与曲美替尼联合使用，用于治疗某些类型的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和甲状腺癌。达拉非尼属于一类称为激酶抑制剂的药物，通过阻断向癌细胞繁殖发出信号的异常蛋白质的作用起作用，有助于阻止癌细胞扩散。甲磺酸达拉非尼胶囊正品有合适的购买方式吗购买甲磺酸达拉非尼胶囊的正品的方式可参考以下几种。1、医院药房：甲磺酸达拉非尼胶囊已经在国内上市，患者需先到医院就诊，由医生开具处方后，再前往医院药房购买甲磺酸达拉非尼胶囊。2、线上药店：线上药店提供了一种方便快捷的购药方式，患者可以在家中通过网络完成购药流程。3、实体药店：患者也可前往当地正规的实体药店购买甲磺酸达拉非尼胶囊，购买前需要出示医疗处方。4、医疗服务机构：如果想要购买仿制版甲磺酸达拉非尼胶囊，可通过国内的医疗服务机构帮助购买。在购买甲磺酸达拉非尼胶囊时务必遵循医生的建议，并选择合法可靠的渠道，以确保药物的质量和安全。甲磺酸达拉非尼胶囊的用法用量达拉非尼服药指南指出该药物通常每天空腹服用两次，分别在餐前1小时或餐后2小时服用，每天大约在同一时间服用达拉非尼，间隔约12小时。严格按照指示服用达拉非尼，不要服用多于或少于医生规定的剂量，也不要服用比医生规定的更频繁的药物，不要在未咨询医生的情况下停止服用达拉非尼。将达拉非尼胶囊整个吞下，不要打开、掰开或压碎。如果您无法将胶囊整个吞下，请告知医生。如果服用达拉非尼后出现呕吐，请勿再服用另一剂，继续常规给药方案即可。甲磺酸达拉非尼胶囊的注意事项1、皮肤和非皮肤新的原发性恶性肿瘤：当达拉非尼作为单一药物或与曲马替尼联合用药时可能发生。在治疗前、治疗中和停止治疗后，监测患者是否有新的恶性肿瘤。2、BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进作用：BRAF抑制剂可导致细胞增殖增加。3、出血：接受达拉非尼联合曲马替尼治疗的患者可能发生重大出血事件，应监测出血的体征和症状。