治疗前列腺癌的恩杂鲁胺（Xtandi）国内该如何买呢？前列腺癌会给患者带来很大的痛苦，但是目前已经有药物可以有效控制前列腺癌，延长患者寿命。现在治疗前列腺癌的药物，不仅有阿比特龙，还有恩杂鲁胺（Xtandi）。恩杂鲁胺（Xtandi）于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 经研究表明，在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺（Xtandi）治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受恩杂鲁胺（Xtandi）治疗者发生疲劳的风险更高。在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺（Xtandi）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺（Xtandi）的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺（Xtandi）与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳。 对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺（Xtandi）者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺（Xtandi）还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。那么问题来了，恩杂鲁胺（Xtandi）去哪儿买呢？2019年底，恩杂鲁胺（Xtandi）已经在国内上市，国内患者可以凭处方单在国内大型三甲医院或药房购买获取；由于恩杂鲁胺原研药售价较高，建议患者选择性价比极高的印度版恩杂鲁胺，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，比如医伴旅，它可以协助患者第一时间买到正品恩杂鲁胺（Xtandi），保障了药品来源的真实性。

恩杂鲁胺（Xtandi）的获批适应症是什么呢？恩杂鲁胺（XTANDI、Xtandi）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。 恩杂鲁胺（Xtandi）是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺（Xtandi）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺（Xtandi）能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺（Xtandi）的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺（Xtandi），其在体外表现出与恩杂鲁胺（Xtandi）相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺（Xtandi）剂量至80mg，每天1次。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺（Xtandi），研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺（Xtandi）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药一上市后即成为重磅级产品，2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年，制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司，获得了这个快速增长的前列腺癌药物恩杂鲁胺（Xtandi）。 在一项双盲、三期研究中共纳入 1717 例患者，接受恩杂鲁胺（Xtandi）（160mg 剂量）或安慰剂治疗。主要研究终点是影像学无进展生存率和总体生存率。 恩杂鲁胺（Xtandi）组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺（Xtandi）组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 恩杂鲁胺（Xtandi）的益处主要表现在次要终点上，主要包括化疗开始时间（风险比 0.35）、第一次骨骼事件发生的时间（风险比 0.72）、完全或部分软组织反应（分别为 59% 和 5%）、前列腺特异性抗原增加（风险比 0.17）及前列腺特异性抗原降低至少 50%（分别为 78% 和 3%）。临床研究表明，恩杂鲁胺（Xtandi）能够显著降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，延缓化疗开始时间。 患者服用恩杂鲁胺（Xtandi）常见的不良反应是虚弱，疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，焦虑和高血压等。其中乏力和高血压是患者在治疗时最常见的临床反应。出现这些症状不要惊慌，立即报告您的主治医生，按照医嘱进行处理即可。

不久前，比利时Tombal 教授等在报道了恩杂鲁胺（Xtandi）单药治疗前列腺癌（HNPC）患者1到2年的长期有效性和安全性。试验结果表明：长期恩杂鲁胺单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，其安全性和耐受性相对较高，同时对全身骨密度影响较小。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，研究已证实它可改善转移性去势抵抗前列腺癌患者的总体生存。 这项试验开放、单组、多中心研究共纳入了 67 名 HNPC 患者，所有患者睾酮水平 ≥ 230ng/mL。研究期间，患者每日口服恩杂鲁胺 160 mg 直至病情进展或者出现不能耐受的毒性反应，同时定期接受 PSA、激素水平、骨密度等检测。研究人员在治疗 1 年（49 周）后和 2 年（97 周）后分别评估了患者的 PSA 响应（PSA 水平至少下降 80％）情况。 总体来说，这项研究首次探讨了长期（2 年）恩杂鲁胺（Xtandi）单药治疗非去势 HNPC（不论是否转移）患者的疗效和安全性。虽然缺乏对照组，但结果仍然表明长期使用恩杂鲁胺单药治疗可大幅且持续降低 HNPC 患者的 PSA 水平，可以达到良好的治疗反应效果。且同时对全身骨密度等其他指标影响很小，有着较高的安全性和耐受性。 恩杂鲁胺（Xtandi）属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，能够减少前列腺癌细胞的增值和诱导其死亡。2018年7月，该产品又获得FDA批准，用来治疗那些还没有扩散的患者，增加其在前列腺癌市场的临床应用。根据EvaluatePharma预测，到2024年，治疗前列腺癌的恩杂鲁胺将创造45亿美元的销售额，届时将跻身全球最畅销15大抗癌药之列。

恩杂鲁胺（Xtandi）说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 作用机制： 恩杂鲁胺（Xtandi）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺（Xtandi）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺（Xtandi）能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺（Xtandi）的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺（Xtandi），其在体外表现出与恩杂鲁胺（Xtandi）相似的抑制活性。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。 (3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 禁忌： 妊娠：根据作用机制，恩杂鲁胺（Xtandi）可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺（Xtandi）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 药物过量： 出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。 贮藏： 将恩杂鲁胺（Xtandi）储存在8°F到77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。

治疗前列腺癌的恩杂鲁胺国内该如何买呢？前列腺癌会给患者带来很大的痛苦，但是目前已经有药物可以有效控制前列腺癌，延长患者寿命。现在治疗前列腺癌的药物，不仅有阿比特龙，还有恩杂鲁胺。恩杂鲁胺于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 经研究表明，在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受恩杂鲁胺治疗者发生疲劳的风险更高。在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳。 对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。那么问题来了，恩杂鲁胺去哪儿买呢？2019年底，恩杂鲁胺在国内上市，国内患者可以凭处方单在国内大型医院或药房购买获取；鉴于恩杂鲁胺售价较高，建议患者选择性价比极高的印度恩杂鲁胺，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺（Xtandi）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 那么恩杂鲁胺对前列腺癌能有多大效果呢？ 在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。 这项研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。 试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (metastasis free survival, MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳！ 恩杂鲁胺最常发生的不良反应为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压缩和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑以及高血压。

恩杂鲁胺（Xtand）详细说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次，吞服整个胶囊，勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作:最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。 (3) 实验室异常:中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉:有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的。 禁忌： 妊娠：根据作用机制，恩杂鲁胺（Xtand）可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺（Xtand）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 注意事项： 特殊人群：儿童:尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人:无确定性的差异 ，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 哺乳期：恩杂鲁胺（Xtand）不适用于哺乳女性，因为尚未知晓恩杂鲁胺（Xtand）是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且恩杂鲁胺（Xtand）会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 小儿使用：恩杂鲁胺（Xtand）在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者：没有专门针对恩杂鲁胺（Xtand）用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者：一项专门针对恩杂鲁胺（Xtand）用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一款常用于晚期去势抵抗阶段的前列腺癌靶向药，可能对于这类患者更多人选择的是阿比特龙，不可否认阿比特龙治疗效果的确非常不错，但是往往也会有耐药性，而恩杂鲁胺（enzalutamide）则可以作为阿比特龙耐药后新的选择，同时也可以先阿比特龙一步进行治疗。那么恩杂鲁胺（enzalutamide）在使用时，需注意什么？ 1、我们应该尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用，则增加恩杂鲁胺（enzalutamide）的剂量至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂，则将恩杂鲁胺（enzalutamide）的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用，则减少恩杂鲁胺（enzalutamide）的剂量。至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂，则将恩杂鲁胺（enzalutamide）的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。 2、如果您对恩杂鲁胺（enzalutamide），任何其他药物或恩杂鲁胺（enzalutamide）胶囊中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。询问您的药剂师或检查制造商的信息，为患者列出成分。 3、告知你的医生你正在服用的草药产品，特别是圣约翰草。 4、告知你的医生，如果你有或曾经有过癫痫发作，脑损伤，脑瘤，脑动静脉畸形(出生前形成的脑内动脉和静脉之间的异常连接，并可能导致脑出血)或中风或小冲程。 5、由于恩杂鲁胺（enzalutamide）是一款胶囊制剂，所以在我们使用恩杂鲁胺（enzalutamide）进行治疗时，需要整个吞服恩杂鲁胺（enzalutamide）胶囊，千万不要因为吞服困难而自己擅自打开药物或者是咀嚼后服用，这样不仅会让药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。如果患者实在吞咽困难可以与我们的主治医生联系，进行适当的给药方式进行治疗。

恩杂鲁胺（enzalutamide）可以治疗什么疾病呢？恩杂鲁胺（XTANDI、enzalutamide）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺（enzalutamide）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺（enzalutamide）能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺（enzalutamide）的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺（enzalutamide），其在体外表现出与恩杂鲁胺（enzalutamide）相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺（enzalutamide）剂量至80mg，每天1次。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺（enzalutamide），研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准enzalutamide用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药上市后即成为重磅炸弹级产品，2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年，制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司，获得了这个快速增长的前列腺癌药物。enzalutamide是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。enzalutamide也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。enzalutamide是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。那么，enzalutamide对前列腺癌能有多大的疗效？ 比利时研究者Tombal等报告，enzalutamide相对安慰剂治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者有更长的无转移生存期，同时能维持较低的疼痛水平和前列腺癌症状负担以及较高的健康相关生活质量。与安慰剂相比，enzalutamide可延缓疼痛进展、症状恶化和功能状态的下降等临床益处。随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期试验PROSPER自全球254个研究中心入组≥18岁且PSA倍增时间≤10个月的非转移性CRPC患者，按2 : 1随机分入口服恩杂鲁胺(160 mg/d)组或安慰剂组，分层因素为PSA倍增时间和基线时骨靶向药的使用情况。 主要终点为无转移生存，且已被报道;现在报告的次要终点包括疼痛进展(BPI-SF量表)、健康相关生活质量(EORTC QLQ-PR25量表，EQ-5D-FL、EQ-VAS量表，FACT-P量表)。完成问卷调查的时间节点为基线时、第17周、之后每16周评估一次直至治疗终止。 结果显示，2013年11月26日至2017年6月28日，enzalutamide组933例患者，安慰剂组468例，两组的中位随访时间分别为18.5个月和15.1个月。基线时两组患者报告的结局(PRO)评分相似。从基线到第97周时，FACT-P量表社会和家庭幸福感的最小二乘均数变化分别为0.30和-0.64(P=0.045)，支持使用enzalutamide;EORTC QLQ-PR25激素治疗相关症状的评分变化分别为1.55和-1.83(P=0.0020)，不支持enzalutamide;但这些变化都没有临床意义。从基线到第97周时，其他PRO均无显著差异。在BPI-SF疼痛严重程度评估中，enzalutamide组至有临床意义的疼痛进展中位时间更长(36.83个月 vs. 未达到;HR=0.75，95%CI 0.57~0.97，P=0.028);BPI-SF量表第3项或疼痛干扰无显著差异。在EORTC QLQ-PR25评估中，enzalutamide组至有临床意义的尿路症状恶化中位时间更长(36.86个月 vs. 25.86个月;HR=0.58，95%CI 0.46~0.72。P<0.0001)，至有临床意义的肠道症状恶化中位时间也更长(33.15个月 vs. 25.89个月;HR=0.72，95%CI 0.59~0.89，P=0.0018)。

都说前列腺癌在早期很难发现，其实只要大家细心观察，还是可以通过身体其他部位的症状发现的。虽然都知道治疗前列腺癌的药物不多，但不幸患了前列腺癌的朋友们也不要放弃治疗，相信很多朋友可能还不清楚治疗前列腺癌的enzalutamide，enzalutamide是一种有效的雄激素受体拮抗剂，下面通过一项临床试验了解enzalutamide的作用功效。 未接受过化疗的mCRPC：enzalutamide VS 比卡鲁胺。本研究入组375例（统计数据372例）未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者，按1:1的比例分配至enzalutamide组（N=183，160mg，每天一次）和比卡鲁胺组（一种非甾体类抗雄激素药物，N=189，50mg，每天一次）。试验结果表明，enzalutamide组的中位持续治疗时间为11.6个月 VS 比卡鲁胺组5.8个月，enzalutamide组中位无进展生存期19.5个月 VS 比卡鲁胺组13.4个月。 试验期间，因不良反应而中止治疗的患者比例为enzalutamide组7.6% VS 比卡鲁胺组6.3%，导致治疗中止的最常见不良反应是后背疼痛（enzalutamide组3.8% VS 比卡鲁胺组2.1%）和病理性骨折（enzalutamide组3.8% VS 比卡鲁胺组1.6%）。enzalutamide组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（31.7%）、后背疼痛（19.1%）、骨骼肌肉痛（16.4%）、热潮红（14.8%）、高血压（14.2%）、恶心（14.2%）、便秘（12.6%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（12%）、腹泻（11.5%）、体重减轻（10.9%）等。以上就是enzalutamide的作用功效，希望可以帮到大家。

治疗前列腺癌的enzalutamide国内该如何买呢？前列腺癌会给患者带来很大的痛苦，但是目前已经有药物可以有效控制前列腺癌，延长患者寿命。现在治疗前列腺癌的药物，不仅有阿比特龙，还有enzalutamide。enzalutamide于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。经研究表明，在临床实践中，较早接受enzalutamide治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受enzalutamide治疗者发生疲劳的风险更高。在一项名为PROSPER的临床试验中，enzalutamide治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。 研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受enzalutamide的治疗。试验结果表明，enzalutamide与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳。 对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用enzalutamide者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。enzalutamide还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。那么问题来了，enzalutamide去哪儿买呢？2019年底，enzalutamide在国内上市，国内患者可以凭处方单在国内大型医院或药房购买获取；鉴于enzalutamide售价较高，建议患者选择性价比极高的印度enzalutamide，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

enzalutamide去哪购买呢？2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞enzalutamide在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，enzalutamide此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。enzalutamide是安斯泰来和Medivation共同开发的一款雄激素受体抑制剂，该药最初于2012年8月获得FDA批准，用于治疗晚期去势抵抗前列腺癌，商品名为Xtandi。2016年8月，辉瑞以140亿美元的价格收购Medivation将这款药物收入囊下。 enzalutamide是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。2018/4/16，安斯泰来/辉瑞在中国递交enzalutamide软胶囊上市申请，2018/6/13，该上市申请被CDE纳入优先审评。至此，enzalutamide登陆国门，国内患者可以凭处方单在国内大型医院或药房购买获取；也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的印度版enzalutamide。 作为一种激素疗法，enzalutamide可归类为抗雄激素药物。美国药监局于12年8月给予恩杂鲁胺审批，以用于转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。六年之后，又批准enzalutamide用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故而凡是去势抵抗性前列腺癌患者皆可使用enzalutamide作为一线治疗用药。作为雄激素竞争性拮抗剂enzalutamide直接与雄激素受体（AR）结合，作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体，阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译、也就是隔绝肿瘤细胞雄性激素受体信号通路传导，从而使得致肿瘤细胞的凋亡，达至缩小肿瘤的目的。

enzalutamide为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，enzalutamide（Xtandi）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。 那么enzalutamide是什么时候上市的？ 2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在2018年，enzalutamide再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 enzalutamide用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物enzalutamide的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。enzalutamide用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。enzalutamide在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。 服用enzalutamide期间如果服用其他药物一定要向医生事先说明，避免不同药物之间产生影响，服药期间如果有强烈副作用不要擅自更改用药剂量，请您第一时间联系医生，在医生的建议下进行处理。

enzalutamide效果好呢？enzalutamide（XTANDI）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，enzalutamide能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中enzalutamide能够缩小肿瘤体积enzalutamide的主要代谢物为N-去甲基enzalutamide，其在体外表现出与enzalutamide相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少enzalutamide剂量至80mg，每天1次。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂enzalutamide，研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准enzalutamide用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药上市后即成为重磅炸弹级产品，2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年，制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司，获得了这个快速增长的前列腺癌药物。enzalutamide是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。enzalutamide也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。enzalutamide是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。那么，enzalutamide对前列腺癌能有多大的疗效？ 比利时研究者Tombal等报告，enzalutamide相对安慰剂治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者有更长的无转移生存期，同时能维持较低的疼痛水平和前列腺癌症状负担以及较高的健康相关生活质量。与安慰剂相比，enzalutamide可延缓疼痛进展、症状恶化和功能状态的下降等临床益处。随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期试验PROSPER自全球254个研究中心入组≥18岁且PSA倍增时间≤10个月的非转移性CRPC患者，按2 : 1随机分入口服恩杂鲁胺(160 mg/d)组或安慰剂组，分层因素为PSA倍增时间和基线时骨靶向药的使用情况。 主要终点为无转移生存，且已被报道;现在报告的次要终点包括疼痛进展(BPI-SF量表)、健康相关生活质量(EORTC QLQ-PR25量表，EQ-5D-FL、EQ-VAS量表，FACT-P量表)。完成问卷调查的时间节点为基线时、第17周、之后每16周评估一次直至治疗终止。结果显示，2013年11月26日至2017年6月28日，enzalutamide组933例患者，安慰剂组468例，两组的中位随访时间分别为18.5个月和15.1个月。基线时两组患者报告的结局(PRO)评分相似。从基线到第97周时，FACT-P量表社会和家庭幸福感的最小二乘均数变化分别为0.30和-0.64(P=0.045)，支持使用enzalutamide;EORTC QLQ-PR25激素治疗相关症状的评分变化分别为1.55和-1.83(P=0.0020)，不支持enzalutamide;但这些变化都没有临床意义。从基线到第97周时，其他PRO均无显著差异。在BPI-SF疼痛严重程度评估中，enzalutamide组至有临床意义的疼痛进展中位时间更长(36.83个月 vs. 未达到;HR=0.75，95%CI 0.57~0.97，P=0.028);BPI-SF量表第3项或疼痛干扰无显著差异。在EORTC QLQ-PR25评估中，enzalutamide组至有临床意义的尿路症状恶化中位时间更长(36.86个月 vs. 25.86个月;HR=0.58，95%CI 0.46~0.72。P<0.0001)，至有临床意义的肠道症状恶化中位时间也更长(33.15个月 vs. 25.89个月;HR=0.72，95%CI 0.59~0.89，P=0.0018)。

enzalutamide（Xtand）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，enzalutamide（Xtand）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中enzalutamide（Xtand）能够缩小肿瘤体积 。 那么enzalutamide（Xtand）在国内上市时间是多少？ 2012年FDA批准enzalutamide（Xtand）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。在2018年，enzalutamide（Xtand）再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 enzalutamide（Xtand）用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物enzalutamide（Xtand）的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。enzalutamide（Xtand）用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。enzalutamide（Xtand）在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。 当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将enzalutamide（Xtand）贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。

enzalutamide（Xtand）中文版的说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者 。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次。吞服整个胶囊。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。 (3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 禁忌： 妊娠：根据作用机制，enzalutamide（Xtand）可能会引起胎儿致死。enzalutamide（Xtand）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 注意事项： 特殊人群：儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。老年人 :无确定性的差异 ，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min )和肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 。尚未评估严 重肝受损( Child-Pugh 类别C) 患者。 哺乳期：enzalutamide（Xtand）不适用于哺乳女性，因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 小儿使用：enzalutamide（Xtand）在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者：没有专门针对enzalutamide（Xtand）用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者：一项专门针对enzalutamide（Xtand）用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

enzalutamide（Xtand）说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 作用机制： enzalutamide（Xtand）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，enzalutamide（Xtand）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中enzalutamide（Xtand）能够缩小肿瘤体积 。enzalutamide（Xtand）的主要代谢物为N-去甲基enzalutamide（Xtand），其在体外表现出与enzalutamide（Xtand）相似的抑制活性。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。 (3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 禁忌： 妊娠：根据作用机制，enzalutamide（Xtand）可能会引起胎儿致死。enzalutamide（Xtand）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 药物过量： 出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。 贮藏： 储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，enzalutamide（Xtand）胶囊保持干燥密闭的容器内。