Xtandi治疗前列腺癌效果怎样呢？随着能延长晚期前列腺癌生存期新药的出现，除了考虑生存期的影响，还要考虑该病最常见的并发症（骨相关不良事件和骨痛）的治疗效果和这些并发症对健康相关生活质量的影响。 AFFIRM试验是一项随机的3期试验，在以前接受多西他赛化疗的、去势治疗抵抗的转移性前列腺癌患者中比较了Xtandi（雄激素受体抑制剂）与安慰剂的疗效。Xtandi明显延长了总生存期和无进展生存期（该研究的主要终点），FDA批准该药用于这类患者人群。 最近，有临床试验分析并报道了AFFIRM试验次要终点的结果，尤其是骨相关不良事件、疼痛进展、疼痛缓解的时间和健康相关生活质量。研究者发现，与安慰剂相比，Xtandi明显延长了首次骨相关不良事件发生的时间，延缓了疼痛进展，减轻了疼痛的严重程度，并提高了健康相关生活质量。 AFFIRM试验是在使用皮质类固醇和二膦酸盐的情况下评估Xtandi疗效，这非常令人感兴趣。在其他研究中，使用皮质类固醇导致了前列腺特异性抗原反应和疼痛缓解，这很可能是通过抑制中心雄激素通路或抑制外周肿瘤的生长实现的。例如，在COU-AA-301试验中，以前应用多西他赛化疗的、去势治疗抵抗的转移性前列腺癌患者被分配到醋酸阿比特龙+强的松组或安慰剂+可的松组。该试验中，对照组（强的松单药治疗组）首次骨相关不良事件发生的时间的中位数为20.3个月，对照组中只有98/398（25%）的患者出现了至少一次骨相关不良事件。 使用多西他赛后再接受Xtandi治疗可以明显减轻疼痛和骨相关不良事件，从而导致总体生活质量的提高。尽管不能改变临床实践，但这些信息表明，Xtandi不仅可以延长生存期，而且可以提高生活质量（这是非治愈性治疗中是至关重要的）。

enzalutamide为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，enzalutamide能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中enzalutamide能够缩小肿瘤体积 。2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在2018年，enzalutamide再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 那么enzalutamide的疗效怎么样？ 在一项名为PROSPER的临床试验中，enzalutamide治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。 这项研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受enzalutamide的治疗。试验结果表明，enzalutamide与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (metastasis free survival, MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳！ enzalutamide最常发生的不良反应为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压缩和马尾综合征、血尿、感觉异常、焦虑以及高血压。

enzalutamide治疗前列腺癌效果怎样呢？在一项II期临床试验中，enzalutamide(商品名Xtandi)单药治疗可引起大多数未经激素治疗的前列腺癌患者的前列腺特异性抗原(PSA)显著下降，并且这种口服药物似乎对骨密度几乎无影响。如果这些研究结果在III期临床试验中得到验证，那么enzalutamide有可能取代去势疗法用于治疗复发和转移性前列腺癌，且副作用少。 这项II 期多中心研究评估了enzalutamide单药治疗那些适用于去势疗法的未经激素治疗的前列腺癌患者。所有患者的睾酮水平≥230 ng/mL、PSA≥2 ng/mL且具有至少12个月的预期寿命。 患者接受enzalutamide单药治疗25周并在第25周进行主要疗效分析。视为合格的患者可继续治疗。该研究纳入了67例男性患者,中位年龄73岁、平均身体质量指数为22.6 kg/m2；中位基线PSA为18.2 ng/mL、确诊后的前列腺癌中位持续时间为1年；入组时有50%的患者，其Gleason评分为7，有25%的患者，其Gleason评分为8～10。约38%患者在研究入组时有肿瘤转移，有约1/3患者曾接受前列腺切除术。 此次试验的主要终点是PSA响应(PSA水平至少下降80％)。使用enzalutamide单药治疗，有92.5%患者实现了显著快速的PSA下降。中位PSA下降为-99.6％。67例患者中共有62例(92.5%)达到了主要终点：第25周PSA下降> 80％，这些患者包括基线时发生肿瘤转移和无肿瘤转移。5例患者被列为无效者，其中4例实际在响应评估前退出了研究。 使用可测量的病灶来评估客观缓解率的16例患者，其完全和部分缓解率为50%。 患者在接受去势疗法的第1年内，临床预计骨密度下降率为3%～5%。而在这项研究中，使用enzalutamide治疗25周后，并未观察到骨密度发生显著变化。事实上，股骨颈的骨密度增加了约0.4％。 使用enzalutamide单药治疗25周后，患者平均体重指数下降了4.2％，身体脂肪增加了6.9％。观察到血清甘油三酯(6.5%)和总胆固醇水平(+4.6%)发生适度增加，而且这些变化优于去势疗法对这些参数的作用。由此可见enzalutamide不仅治疗效果较好，副作用发生率也小。

enzalutamide是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的患者。 enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂，临床试验显示，enzalutamide被批为国际范围内治疗转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准用药。enzalutamide是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，一般服用enzalutamide的患者会收到不错的反响，当然不能排除个别个体有更大敏感性现象。另外enzalutamide不同于其他的治疗前列腺癌的药物，在服用的时候，不需要特别的限制饮食，而且在服用方面也比较方便! enzalutamide的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动!不止如此，在进行动物实验时发现，enzalutamide还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现enzalutamide对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。由此可见对于前列腺癌患者通过服用enzalutamide，确实对病情有一定的控制效果，还能够改善患者在治疗期间的生活质量。 当然患者在使用之前一定要咨询好医生，看是否有其他需要注意的地方，避免和其他药物相冲，引起反作用。那么enzalutamide如何服用呢？ 前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将enzalutamide胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将enzalutamide贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,患者一定要按照医生建议用药,不可私自更改用药剂量和药物使用方式。

目前一部分患者治疗前列腺癌是使用药物，前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。因此，传统的内分泌治疗主要分为抑制睾丸雄激素分泌或者雄激素活性，其中通过手术切除睾丸或者通过药物使睾酮浓度降低至去势水平，称之为去势治疗。当疾病进展至去势抵抗阶段，传统的内分泌治疗药物已经失效。enzalutamide是临床批准的第二代非甾体抗雄激素药，用于治疗去势抵抗性前列腺癌。那么它的作用跟功效如何呢？ 虽然大约一半的患者经enzalutamide治疗后有效，但在1~2年后仍将复发。enzalutamide的耐药影响了去势抵抗性前列腺癌的治疗，但其耐药机制目前尚不明确。来自普渡大学（Purdue University）生物化学系的刘晓麒团队主要致力于探究研究Polo样激酶1（Plk1）在肿瘤形成及化疗抗性中的作用，同时积极探究去势前列腺癌肿瘤发生的分子机制，以及有效治疗方法以及促进其临床转化。 在一项名为PROSPER的临床试验中，enzalutamide治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。 试验结果表明，enzalutamide与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，效果令人惊喜。 总而言之，对于转移性去势抵抗性前列腺癌的患者来说，治疗早期使用enzalutamide者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。以上就是enzalutamide的作用功效相关内容，如果您还有其他问题请咨询医伴旅。

enzalutamide已获批用于转移扩散性或非转移扩散性去势抵抗性前列腺癌。III期随机PREVAIL研究证实，enzalutamide可增加转移扩散性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC） 患病者的总生存期（OS）。本次ASCO GU会议时间段，一项真实世界研究进一步证实了enzalutamide的治疗效果。 大多数晚后期前列腺癌患病者将会进展为转移扩散性或非转移扩散性去势抵抗性前列腺癌，enzalutamide是一种口服雄激素受体抑制剂，已获得批准用于转移扩散性或非转移扩散性CRPC，III期随机PREVAIL研究显示，enzalutamide在未接受化学疗法的mCRPC患病者中的耐受性良好，与安慰剂组相比，enzalutamide可增加患病者OS和中位PSA进展时间。 虽然大约一半的患者经enzalutamide治疗后有效，但在1~2年后仍将复发。enzalutamide的耐药影响了去势抵抗性前列腺癌的治疗，但其耐药机制目前尚不明确。来自普渡大学（Purdue University）生物化学系的刘晓麒团队主要致力于探究研究Polo样激酶1（Plk1）在肿瘤形成及化疗抗性中的作用，同时积极探究去势前列腺癌肿瘤发生的分子机制，以及有效治疗方法以及促进其临床转化。 目前已发现靶向抑制Plk1和BRD4以及通过二甲双胍和p53稳定剂靶向能量代谢途径等可能是治疗去势抵抗性前列腺癌的新的治疗方向，相应的研究发表在Nature communication、Molecular Cancer Research、Cancer Research、等国际着名杂志。近期该团队研究发现，enzalutamide耐药与Wnt/β-catenin通路的激活密切相关，Wnt/β-catenin抑制剂与enzalutamide药物联用可有效逆转耐药，抑制肿瘤细胞的增殖。了解enzalutamide的耐药机制以及新的治疗靶点很重要。

enzalutamide（恩杂鲁胺）的说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症：适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 用法用量：160mg，口服给药，每天1次，吞服整个胶囊，勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作:最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。 (3) 实验室异常:中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉:有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的。 禁忌： 妊娠。根据作用机制，enzalutamide（恩杂鲁胺）可能会引起胎儿致死。enzalutamide（恩杂鲁胺）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 注意事项： 特殊人群：儿童:尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人:无确定性的差异 ，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 哺乳期：enzalutamide（恩杂鲁胺）不适用于哺乳女性，因为尚未知晓enzalutamide（恩杂鲁胺）是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且enzalutamide（恩杂鲁胺）会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 小儿使用：enzalutamide（恩杂鲁胺）在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者：没有专门针对enzalutamide（恩杂鲁胺）用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者：一项专门针对enzalutamide（恩杂鲁胺）用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

恩杂鲁胺适用于治疗什么病症的呢？恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。恩杂鲁胺于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 那恩杂鲁胺是对前列腺癌有多大效果？辉瑞（Pfizer）和安斯泰来（Astellas Pharma）公司公布了治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的3期临床试验结果。在这项随机双盲，含安慰剂对照的3期试验中，1150名mHSPC患者接受了恩杂鲁胺与雄激素剥夺疗法（ADT）联用，或者安慰剂与ADT联用的治疗。Xtandi是一款雄激素受体抑制剂，已经获批治疗去势抵抗性前列腺癌患者。 试验结果表明，恩杂鲁胺恩杂鲁胺/ADT组合疗法达到了试验的主要终点，与ADT相比，将患者出现放射图像疾病进展或死亡的风险降低61%（HR=0.39, 95% CI: 0.30-0.50, p<0.0001）。 恩杂鲁胺/ADT患者组的中位放射图像无进展生存期（rPFS）还未达到，而对照组为19.4个月。

恩杂鲁胺，英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 药理学研究表明：恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，Xtand对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但恩杂鲁胺对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。 那么恩杂鲁胺上市后的售价多少呢?2018年，安斯泰来和辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。恩杂鲁胺中国售价暂未公布，不过可以参考恩杂鲁胺欧美售价，约为2.5W元/盒，恩杂鲁胺印度版的价格约5500元左右。患者可根据自身需要进行购买，选择在国内医院药房购买或者通过国内正规的医疗服务机构获取恩杂鲁胺，小编也提醒患者不要盲目选择不良商家进行代购，这样的代购无法保证药品的质量，可能还会耽误后续治疗。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是什么药品？恩杂鲁胺（enzalutamide）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺（enzalutamide）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺（enzalutamide）能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺（enzalutamide）的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺（enzalutamide），其在体外表现出与恩杂鲁胺（enzalutamide）相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺（enzalutamide）剂量至80mg，每天1次。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺（enzalutamide），研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一款常用于晚期去势抵抗阶段的前列腺癌靶向药，可能对于这类患者更多人选择的是阿比特龙，不可否认阿比特龙治疗效果的确非常不错，但是往往也会有耐药性，而恩杂鲁胺（enzalutamide）则可以作为阿比特龙耐药后新的选择，同时也可以先阿比特龙一步进行治疗。那么恩杂鲁胺（enzalutamide）在使用时，需注意什么？ 1、我们应该尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用，则增加恩杂鲁胺（enzalutamide）的剂量至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂，则将恩杂鲁胺（enzalutamide）的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用，则减少恩杂鲁胺（enzalutamide）的剂量。至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂，则将恩杂鲁胺（enzalutamide）的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。 2、如果您对恩杂鲁胺（enzalutamide），任何其他药物或恩杂鲁胺（enzalutamide）胶囊中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。询问您的药剂师或检查制造商的信息，为患者列出成分。 3、告知你的医生你正在服用的草药产品，特别是圣约翰草。 4、告知你的医生，如果你有或曾经有过癫痫发作，脑损伤，脑瘤，脑动静脉畸形(出生前形成的脑内动脉和静脉之间的异常连接，并可能导致脑出血)或中风或小冲程。 5、由于恩杂鲁胺（enzalutamide）是一款胶囊制剂，所以在我们使用恩杂鲁胺（enzalutamide）进行治疗时，需要整个吞服恩杂鲁胺（enzalutamide）胶囊，千万不要因为吞服困难而自己擅自打开药物或者是咀嚼后服用，这样不仅会让药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。如果患者实在吞咽困难可以与我们的主治医生联系，进行适当的给药方式进行治疗。

恩杂鲁胺（enzalutamide）的说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者 。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次。吞服整个胶囊。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。 (3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 禁忌： 妊娠：根据作用机制，恩杂鲁胺（enzalutamide）可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺（enzalutamide）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 注意事项： 特殊人群：儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。老年人 :无确定性的差异 ，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min )和肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 。尚未评估严 重肝受损( Child-Pugh 类别C) 患者。 哺乳期：恩杂鲁胺（enzalutamide）不适用于哺乳女性，因为尚未知晓恩杂鲁胺（enzalutamide）是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 小儿使用：恩杂鲁胺（enzalutamide）在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者：没有专门针对恩杂鲁胺（enzalutamide）用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者：一项专门针对恩杂鲁胺（enzalutamide）用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药上市后即成为重磅炸弹级产品，2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年，制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司，获得了这个快速增长的前列腺癌药物。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。那么，恩杂鲁胺对前列腺癌能有多大的疗效？ 比利时研究者Tombal等报告，恩杂鲁胺相对安慰剂治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者有更长的无转移生存期，同时能维持较低的疼痛水平和前列腺癌症状负担以及较高的健康相关生活质量。与安慰剂相比，恩杂鲁胺可延缓疼痛进展、症状恶化和功能状态的下降等临床益处。随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期试验PROSPER自全球254个研究中心入组≥18岁且PSA倍增时间≤10个月的非转移性CRPC患者，按2 : 1随机分入口服恩杂鲁胺(160 mg/d)组或安慰剂组，分层因素为PSA倍增时间和基线时骨靶向药的使用情况。 恩杂鲁胺的研究主要终点为无转移生存，且已被报道;现在报告的次要终点包括疼痛进展(BPI-SF量表)、健康相关生活质量(EORTC QLQ-PR25量表，EQ-5D-FL、EQ-VAS量表，FACT-P量表)。完成问卷调查的时间节点为基线时、第17周、之后每16周评估一次直至治疗终止。结果显示，2013年11月26日至2017年6月28日，恩杂鲁胺组933例患者，安慰剂组468例，两组的中位随访时间分别为18.5个月和15.1个月。基线时两组患者报告的结局(PRO)评分相似。从基线到第97周时，FACT-P量表社会和家庭幸福感的最小二乘均数变化分别为0.30和-0.64(P=0.045)，支持使用恩杂鲁胺;EORTC QLQ-PR25激素治疗相关症状的评分变化分别为1.55和-1.83(P=0.0020)，不支持恩杂鲁胺;但这些变化都没有临床意义。综上，恩杂鲁胺的治疗效果还是不错的，如果您还有其他问题请咨询医伴旅。

对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。下面是一组临床数据，我们一起来看一下恩杂鲁胺的治疗效果究竟如何。 研究中共纳入了117例mCRPC(去势抵抗前列腺癌)患者，他们于2015年8月至2017年10月间接受恩杂鲁胺治疗。其中，29.1%将恩杂鲁胺治疗作为一线治疗，48.7%作为二线治疗(一线用药为多西他赛或阿比特龙)，19.3%作为三线及以上治疗(至少接受过下列2个药物治疗：多西他赛、阿比特龙、卡巴他赛或镭-223)。 中位随访时间为7.8个月，一年生存率为82%。中位总生存期(OS)：恩杂鲁胺作为一线治疗的患者中尚无数据，作为二线治疗者为15.8个月，作为三线及以上治疗者为7.4个月(P = 0.0002)。 中位无进展生存期(PFS)在接受恩杂鲁胺作为一线、二线、三线及以上治疗者中分别为7.1个月、3.9个月和2.2个月(P=0.0002)。 同样，前列腺特异抗原(PSA)应答率(与基线相比下降超过50%)也是在较早接受恩杂鲁胺治疗的患者中较高。PSA应答率在接受恩杂鲁胺为一线治疗者中为73.5%，二线治疗者中为35.1%(一线药物：53.8%为多西他赛，29.5%为阿比特龙)，三线及以上治疗者中为19.2%(P<0.001)。 恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。研究人员总结说：“在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受恩杂鲁胺治疗者发生疲劳的风险更高。”以上就是关于恩杂鲁胺的治疗效果的内容，更多详情请咨询医伴旅。

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。 那么恩杂鲁胺上市时间上市时间是多少？ 2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 恩杂鲁胺用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物恩杂鲁胺的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。恩杂鲁胺用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。恩杂鲁胺在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。 恩杂鲁胺会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。目前尚不清楚恩杂鲁胺是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。 恩杂鲁胺可能会导致患者癫痫发作，有过癫痫史的患者在医生指导下用药，用药时应避免高危事件，如：开车攀爬等，一旦用药期间癫痫发作，应终止用药。 服用恩杂鲁胺期间如果服用其他药物一定要向医生事先说明，避免不同药物之间产生影响，服药期间如果有强烈副作用不要擅自更改用药剂量，请您第一时间联系医生，在医生的建议下进行处理。

数据显示，前列腺癌是目前全世界男性第二大癌症，每年造成超过25万人死亡。我国随着社会老龄化、人口城市化，前列腺癌发病率呈显著增长趋势，对男性的生命健康构成威胁。而常规手术治疗、内分泌及化学药物疗法已难以进一步提高疗效。目前，抗雄激素药物恩杂鲁胺在转移性前列腺癌治疗中的地位已经不可动摇，而且国际范围内治疗晚期前列腺癌患者的临床医生对恩杂鲁胺这种药物也非常熟悉，成为转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准。 那么恩杂鲁胺使用治疗时，患者需要注意些什么呢？ 1、在临床实验中接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 2、恩杂鲁胺可能会引起胎儿残疾或流产，恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁，为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害，所以恩杂鲁胺暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。用药期间，发生过因缺血性心脏病导致少量患者死亡的事件，在使用恩杂鲁胺期间应定期检测心脏病的症状和体征。 3、推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物。每日定时服用。注意，12小时内不要连续服用药物，如果有漏服请及时补服，但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药，等到下次定时服用，过量用药会导致癫痫发作几率增加。恩杂鲁胺治疗和开始一般支持性考虑半衰期为5.8天。每次用完药后拧紧瓶盖放于20℃-25℃干燥环境中储存。

恩杂鲁胺是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的患者。 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，临床试验显示，恩杂鲁胺被批为国际范围内治疗转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准用药。恩杂鲁胺是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，一般服用恩杂鲁胺的患者会收到不错的反响，当然不能排除个别个体有更大敏感性现象。另外恩杂鲁胺不同于其他的治疗前列腺癌的药物，在服用的时候，不需要特别的限制饮食，而且在服用方面也比较方便! 恩杂鲁胺的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动!不止如此，在进行动物实验时发现，恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现恩杂鲁胺对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。由此可见对于前列腺癌患者通过服用恩杂鲁胺，确实对病情有一定的控制效果，还能够改善患者在治疗期间的生活质量。 当然患者在使用之前一定要咨询好医生，看是否有其他需要注意的地方，避免和其他药物相冲，引起反作用。那么恩杂鲁胺如何服用呢？ 前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。

恩杂鲁胺是一款多用于治疗阿比特龙治疗失败后的前列腺癌抗癌药物，其治疗效果非常显著，备受国内前列腺癌患者青睐。那恩杂鲁胺推荐的用法及用量是多少呢？ 恩杂鲁胺（enzalutamide）用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物恩杂鲁胺的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。恩杂鲁胺用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。恩杂鲁胺在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。 1、怀孕根据作用机制，恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 2、哺乳期恩杂鲁胺不适用于哺乳女性，因为尚未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且恩杂鲁胺会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。3、小儿使用恩杂鲁胺在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 4、老人使用在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 5、肾损伤患者没有专门针对恩杂鲁胺用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 6、肝损伤患者一项专门针对恩杂鲁胺用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

随着生活节奏的加快以及我们国家人口老龄化问题的不断加剧，我国目前前列腺癌症的发病率正在快速的上升，位居男性恶性肿瘤的前三位，在泌尿系统中已经成为发病率最高的肿瘤。恩杂鲁胺是继啊比特龙之后第二个获得审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 恩杂鲁胺目前几乎可应用于前列腺癌各个阶段，如化疗前晚期患者，可显著延缓患者化疗开始的时间。另外对化疗后CRPC及mCRPC，恩杂鲁胺可明显改善患者总生存时间及无进展生存时间。 临床试验已经显示，恩杂鲁胺可以非常有效的降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，可以有效的延后展开化疗的时间。即使是在阿比特龙耐药后,大部分的患者依然可以通过服用恩杂鲁胺获得良好的治疗效果，有效的延长前列腺癌症患者的生存期。 恩杂鲁胺原研药是由美国和日本联合研发上市的前列腺癌靶向药物。于2012年8 月31日经美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。目前就有很多患者疑惑，既然恩杂鲁胺的治疗效果那么好，它的具体上市时间又是哪一年呢？现在小编就来告诉大家。 2019年底，恩杂鲁胺在国内批准上市，国内患者可以凭处方单在国内大型三甲医院或药房购买获取；由于恩杂鲁胺原研药售价较高，建议患者选择性价比极高的印度版恩杂鲁胺，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，比如选择医伴旅，它可以协助患者通过直邮的方式将药品直接送达，不需要辗转他人之手，保障了药品来源的真实性。

恩杂鲁胺（Xtandi）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺（Xtandi）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺（Xtandi）能够缩小肿瘤体积 。 那么恩杂鲁胺（Xtandi）在国内上市了吗？ 2012年FDA批准恩杂鲁胺（Xtandi）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。在2018年，恩杂鲁胺（Xtandi）再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。 恩杂鲁胺（Xtandi）用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物恩杂鲁胺（Xtandi）的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。恩杂鲁胺（Xtandi）用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。恩杂鲁胺（Xtandi）在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。 当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺（Xtandi）贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。