恩杂鲁胺（Xtandi）是什么？

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺（Xtandi）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药一上市后即成为重磅级产品，2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年，制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司，获得了这个快速增长的前列腺癌药物恩杂鲁胺（Xtandi）。

在一项双盲、三期研究中共纳入 1717 例患者，接受恩杂鲁胺（Xtandi）（160mg 剂量）或安慰剂治疗。主要研究终点是影像学无进展生存率和总体生存率。

恩杂鲁胺（Xtandi）组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺（Xtandi）组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 恩杂鲁胺（Xtandi）的益处主要表现在次要终点上，主要包括化疗开始时间（风险比 0.35）、第一次骨骼事件发生的时间（风险比 0.72）、完全或部分软组织反应（分别为 59% 和 5%）、前列腺特异性抗原增加（风险比 0.17）及前列腺特异性抗原降低至少 50%（分别为 78% 和 3%）。临床研究表明，恩杂鲁胺（Xtandi）能够显著降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，延缓化疗开始时间。

患者服用恩杂鲁胺（Xtandi）常见的不良反应是虚弱，疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，焦虑和高血压等。其中乏力和高血压是患者在治疗时最常见的临床反应。出现这些症状不要惊慌，立即报告您的主治医生，按照医嘱进行处理即可。