恩杂鲁胺（enzalutamide）是一款在阿比特龙之后研发出来的，拥有与阿比特龙相同适应症的晚期前列腺癌靶向药物。恩杂鲁胺（enzalutamide）的抗癌治疗效果非常不错，长期服用的安全性与第一代药物相比也更高。 推荐的恩杂鲁胺（enzalutamide）用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物恩杂鲁胺的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。恩杂鲁胺（enzalutamide）用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。恩杂鲁胺在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。 特殊人群在用药时要先咨询医生。恩杂鲁胺（enzalutamide）可能会引起胎儿残疾或流产，已怀孕或有怀孕计划的女性患者禁用。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁，为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害，恩杂鲁胺（enzalutamide）暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 服用恩杂鲁胺（enzalutamide）期间如果服用其他药物一定要向医生事先说明，避免不同药物之间产生影响，服药期间如果有强烈副作用不要自行更改用药剂量，请第一时间联系医生，在医生的建议下用药。

2012年恩杂鲁胺（enzalutamide）被美国FDA批准随后在欧洲、日韩等国上市，因其治疗效果好已经在全球范围内得到认可。2018年7月13日，美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺（enzalutamide）用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。此次批准扩大了恩杂鲁胺的适应症，包括非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。 在服用恩杂鲁胺（enzalutamide）的过程中应注意要保证按时的一日三餐，保持良好的营养，增强身体抵抗力；减少或杜绝饮用酒精饮料，酒精会加剧身体的副作用。除此之外还要注意药物间的一些相互作用，恩杂鲁胺最好避免与以下药物同时使用。 1、抑制或诱导CYP2C8的药物，强CYP2C8抑制剂增加本品的AUC，应避免合用。如必须合用请减少恩杂鲁胺用量（enzalutamide） 。 2、抑制或诱导CYP3A4的药物，与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC。强CYP3A4诱导剂与本品合用可能减少本品的血浆暴露量，因此应避免合用。可以选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度CYP3A4 诱导剂圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量，因此也应避免合用 。 3、应避免恩杂鲁胺（enzalutamide）与治疗窗较窄的CYP3A4、CYP2C9 （如苯妥英、华法林）和CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，恩杂鲁胺可能降低这些药物的暴露量。

前列腺癌是全球范围内男性第二大最常见癌症类型，仅次于肺癌。恩杂鲁胺（enzalutamide）是美国药监局审批的用来治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物。 2012年8月美国FDA批准恩杂鲁胺（enzalutamide）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer)。恩杂鲁胺自上市以来收获了较好的反响，不过遗憾的是目前恩杂鲁胺（enzalutamide）在大陆地区还没有上市，在中国香港、台湾地区有售，患者可以选择购买。但是港台地区药物属于原版药，价格在2.5万元——3万元不等，定价较为昂贵，不少家庭难以承担。 印度是世界药品仿制品大国，越来越多的患者选择购买印度生产的恩杂鲁胺（enzalutamide）仿制药。原研药之所以昂贵是因为药品研发前期投入了大量的人力、物力、财力和时间等，仿制药只需根据药物成品进行配置，无需临床试验等所消耗的经济较少，所以定价也较低。印度实行专利强制许可制度，所以，即使是在专利期内的一些药物也可以在印度合法生产，并且药物的效果、适应症等都与原研药相同。 如果患者经济状况较好，并且方便出国的话，可以亲自到印度的正规药房、医院购买仿制版恩杂鲁胺（enzalutamide），但是可能会有语言不通等情况出现；如果患者不方便出国的话可以选择咨询国内靠谱的海外医疗机构，买到的药物质量有所保证。更多印度版恩杂鲁胺购买问题请咨询医伴旅。

恩杂鲁胺属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，英文名为enzalutamide，商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。恩杂鲁胺能够有效减少前列腺癌细胞的增值并且诱导其死亡。 在一项开放、单组、多中心研究中，共有67名HNPC 患者，所有患者睾酮水平 ≥ 230ng/ml，研究期间，患者每日口服160 mg的恩杂鲁胺（Xtandi）直至病情进展或者出现不能耐受的毒性反应，同时定期接受 PSA、激素水平、骨密度等检测。研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA响应（PSA 水平至少下降 80％）情况。 然而恩杂鲁胺（Xtandi）现在在国内大陆地区还并没有上市，而且根据以往药品国内上市经验来看，在美国药监局获得了审批的药物，在国内上市的话还需历经三至五年的临床实验，目前安斯泰来制药还没有向中国药监局申请上市审批，所以，恩杂鲁胺（Xtandi）在很长一段时间内将无法在国内上市。 目前购买恩杂鲁胺（Xtandi）最近的地区为香港和台湾，但是港台地区的恩杂鲁胺为原研药，价格比较高，普通家庭难以长时间负担。印度的恩杂鲁胺仿制药成为越来越多患者的选择。 印度生产的恩杂鲁胺（Xtandi）仿制药是经过印度政府检查合格后才允许进行售卖，药物的适应症、治疗效果、服用方法等都与原研药一致，患者可以自己选择自行前往印度购买，不方便出国的患者也可以咨询医伴旅，通过直邮的方式，快捷方便的买到恩杂鲁胺（Xtandi）仿制药。

恩杂鲁胺（Xtandi）是一种雄激素受体抑制剂，是一款主要用于治疗晚期前列腺癌的抗癌靶向药物。 恩杂鲁胺（Xtandi）服用简单，每日定时口服即可，不需要进行基因检测，在饮食方面没有太多禁忌，但是为了减轻药物带来的副作用以及发挥最好的药物效果，患者最好在服药期间保证充足的睡眠时间，得到充足的休息有助于减少身体出现副作用。饮食方面减少或杜绝饮酒，饮用酒精饮料可能导致副作用加剧。保证按时的一日三餐，保持良好的营养。做一些自己力所能及的适当活动，保持正常的身体活动，增强自身免疫力，可以有效减少身体副作用。勤洗手，尽可能保持良好的个人良好的卫生，良好健康情况可以有效减少副作用。 恩杂鲁胺（Xtandi）在服用时应整粒吞服，每日一次，推荐剂量为160mg，用药前不需要进行基因检测。每日服药时间最好定在同一时间，如果有漏服药的情况出现就要及时补服，但是如果与下次服药时间不超过12小时的话就停止此次服药，等下一时间定时服用。 恩杂鲁胺可能会引起胎儿残疾或流产。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。目前还未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁，为防止XTANDI对胎儿造成伤害，所以XTANDI暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 尚未确定恩杂鲁胺（Xtandi）在儿童患者的安全性和有效性。老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。

恩杂鲁胺(Xtandi)是针对雄激素受体（AR）信号传导通路的新型药物，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用，甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。 在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺(Xtandi)治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，效果有目共睹，表现十分不错。 恩杂鲁胺(Xtandi)是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液，非活性成分包括：辛酰己酰聚氧甘油酯, 叔丁基羟基茴香醚, 丁羟甲苯, 明胶, 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂, 甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。相比之前的前列腺癌治疗药物副作用更轻。 在治疗前列腺癌的药物中，由于恩杂鲁胺(Xtandi)治疗效果突出，受到越来越多患者的肯定，已经成为治疗mCRPC的一线药物。

恩杂鲁胺（Xtandi）是用来治疗前列腺癌的新型靶向药物，在临床试验中长期使用恩杂鲁胺（Xtandi）单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，恩杂鲁胺的安全性和耐受性也颇高。上市三年半后销量跃居全球抗肿瘤药销售额第八位。 恩杂鲁胺（Xtandi）的本质是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。恩杂鲁胺每盒112粒，每粒40mg，标准推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物。每日定时服用。注意，12小时内不要连续服用药物，如果有漏服请及时补服，但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药，等到下次定时服用，过量用药会导致癫痫发作几率增加。 实验中接受恩杂鲁胺（Xtandi）患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺（Xtandi）的临床试验经验。 没有专门针对肾损伤患者进行的实验，基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验，结果表明，轻度到中度肾损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）服用恩杂鲁胺(Xtandi)与正常肾功能患者无明显差异。没有专门针对肝损伤患者进行的实验，轻度到中度肝损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肝功能患者无明显差异。

恩杂鲁胺(Xtandi)是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。 2012年恩杂鲁胺（Xtandi）被美国FDA批准随后在欧洲、日韩等国上市，因其治疗效果好已经在全球范围内得到认可。2018年7月13日，美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺（Xtandi）用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。此次批准扩大了恩杂鲁胺的适应症，包括非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。 恩杂鲁胺（Xtandi）每盒112粒，每粒40mg，标准推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物，每日定时服用。注意，12小时内不要连续服用药物，如果有漏服请及时补服，但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药，等到下次定时服用。 尚未清楚恩杂鲁胺是否分泌进乳汁，但因恩杂鲁胺（Xtandi）会对婴儿造成严重伤害，怀孕和哺乳期的女性禁止使用恩杂鲁胺（Xtandi）。未经医生批准，不接受任何形式的免疫接种或疫苗接种。如有手术进行请告诉医生正在服用恩杂鲁胺。 有心脏病，高血压、血脂异常以及中风、脑瘤及脑损伤等疾病或疾病史要如实告知医生，因为此类患者服用恩杂鲁胺（Xtandi）可能更容易引起不良反应甚至危害生命健康。

前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤。2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为9.92/10万，列男性恶性肿瘤发病率的第6位。发病年龄在55岁前处于较低水平，55岁后逐渐升高，发病率随着年龄的增长而增长，高峰年龄是70～80岁。国内的前列腺癌患者通常对阿比特龙比较熟悉，新型靶向药恩杂鲁胺（Xtandi）是和阿比特龙同样治疗晚期前列腺癌的有效药物。 在临床试验中显示，相对于安慰剂，阿比特龙无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，而恩杂鲁胺（Xtandi）的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果更胜一筹。 相对于传统的抗雄激素药物，恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5至8倍，且没有严重的并发症。在前列腺癌动物模型中,对肿瘤组织生长和进展有明显抑制作用；另外，恩杂鲁胺还可以降低肿瘤细胞中受体的核转位表达水平。 恩杂鲁胺（Xtandi）服用方便，不需要进行基因检测，每日推荐剂量为160mg，用水送服即可，不要咀嚼、打开药物。每日最好定时服用，12小时内不要多次用药。尚未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性。老年人暂无确定性的差异，但不能排除某些个体有更大敏感性。 恩杂鲁胺（Xtandi）的药物成分能够针对性的抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且能够在医治过程抑制激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动。临床试验显示，恩杂鲁胺（Xtandi）治疗前列腺癌或患者，其治疗效果非常明显，能够显著改善前列腺癌患者的生活质量。

恩杂鲁胺(Xtandi)是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗去势难治性前列腺癌患者且效果良好，逐渐成为治疗CRPC患者的新方案。 恩杂鲁胺(Xtandi)为口服药，每天一次，标准剂量为160mg，整个吞服 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。每日定时服用，出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。不可因漏服而补服双倍剂量。 对未化疗的转移性前列腺癌患者使用恩杂鲁胺(Xtandi)进行药物有效性的临床试验。此项目双盲、三期研究共有1717名患者，接受恩杂鲁胺(Xtandi)或安慰剂治疗，主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是65%(风险降低了81%,风险比为0.19),安慰剂组是14%。研究结束时,恩杂鲁胺组626例患者(72%)、安慰剂组532例患者(63%)存活,恩杂鲁胺组患者死亡风险降低29%,风险比0.71。实验结果表明，恩杂鲁胺能够显著降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，延缓化疗开始时间。恩杂鲁胺（Xtandi）可以有效抑制前列腺癌细胞的扩散增加并且促使该细胞死亡。 2012年恩杂鲁胺（Xtandi）经美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，然而直至今日，恩杂鲁胺（Xtandi）也没有在我国上市。并且由于进口药在我国上市还要经过多年的临床试验，所以，短期内恩杂鲁胺（Xtandi）也将无法在我国上市。

恩杂鲁胺（Xtandi）是一种雄激素受体抑制剂，与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺（Xtandi）具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。凡是去势抵抗性前列腺癌都可以服用。 恩杂鲁胺（Xtandi）的药物为软凝胶囊，每盒112粒，每粒40mg。口服每天一次，标准剂量为160mg，整个吞服 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。每日定时服用，出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。不可因漏服而补服双倍剂量。 注意：接受恩杂鲁胺（Xtandi）患者有0.9%癫痫发作几率。实验中没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱因患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 尚未知晓恩杂鲁胺（Xtandi）在儿童中的安全性和有效性，不建议儿童使用。由于恩杂鲁胺会对婴儿产生严重影响，哺乳期及孕妇禁止使用恩杂鲁胺。 服用恩杂鲁胺（Xtandi）是要注意避免抑制或诱导CYP2C8的药物，强CYP2C8抑制剂增加恩杂鲁胺(Xtandi)的AUC，应避免合用。如必须合用请减少恩杂鲁胺用量。避免抑制或诱导CYP3A4的药物，与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC。强CYP3A4诱导剂与恩杂鲁胺(Xtandi)合用可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量，因此应避免合用。可以选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。

随着我国人口老龄化趋势不断增长，前列腺癌的发病率也在逐年上涨，2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为9.92/10万，列男性恶性肿瘤发病率的第6位。2012年恩杂鲁胺（Xtandi）在美国获批上市，为前列腺癌患者提供了一个更好的选择。 恩杂鲁胺（Xtandi）的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg，一盒药大概能用28天。作为胶囊制剂，恩杂鲁胺（Xtandi）应整粒用水送服，不要打开、咀嚼或溶解药物。空腹、随餐或者餐后服用皆可，每日定时服用，不能在12小时内连续用药，如果出现漏服要立即补服，如果与下次服药不超过12小时则跳过此次用药，于下次定时服用即可。在没有医生的许可下，患者不应用任何理由增加药量，这可能会增加癫痫发作风险，癫痫导致意识的丧失可能会给自己或他人带来严重伤害。 尚未确定恩杂鲁胺（Xtandi）在儿童患者的安全性和有效性。老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。没有专门针对肾损伤患者进行的实验，基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验，结果表明，轻度到中度肾损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肾功能患者无明显差异。没有专门针对肝损伤患者进行的实验，轻度到中度肝损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肝功能患者无明显差异。

前列腺癌是欧洲国家非常常见的一种恶性肿瘤，对男性泌尿生殖系统具有很大伤害。而且年龄越大的男性更容易患此病。2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为男性恶性肿瘤发病率的第6位。恩杂鲁胺（MDV 3100）是用于治疗前列腺癌的雄激素受体抑制剂。 2012年8月恩杂鲁胺（MDV 3100）获美国药监局审批上市用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。2018年恩杂鲁胺的适应症被扩大，美国FDA批准恩杂鲁胺（MDV 3100）用于治疗非转移性去势抗性前列腺癌。 恩杂鲁胺（MDV 3100）在临床试验中表现优越，对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率，恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19）。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 作为一种激素治疗方案，雄激素受体抑制剂可以有效干扰雄激素和雄激素受体之间的联系，有助于减少雄激素和雄激素受体之间链接的频率，从而减缓前列腺癌的进一步发展，停止前列腺癌的生长，并且对于缩小肿瘤细胞也有一定作用。长期使用恩杂鲁胺（MDV 3100）治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。治疗早期使用恩杂鲁胺，抗原应答率更高，生存期更长。 截止到2018年，恩杂鲁胺(MDV 3100)在全球七十多个市场有售，销售额达到了25.25亿美元，成为欧洲前列腺癌最佳治疗药物。越来越多的欧洲医生推荐使用恩杂鲁胺(MDV 3100)作为前列腺癌的一线治疗药物。

恩杂鲁胺（MDV 3100）一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。 恩杂鲁胺（MDV 3100）呈白色或灰白色，是一种非吸湿性结晶固体，熔点为195-196℃，易溶于DMSO和乙腈，微溶于无水乙醇，难溶于水。恩杂鲁胺的合成路线是以N-甲基-2-氟-4-溴苯甲酰胺为起始原料，经取代、酯化、再与3-三氟甲基-4-氰基苯基异硫氰酸酯反应得到目标化合物。 恩杂鲁胺（MDV 3100）是一种口服用的软凝胶囊，推荐剂量为：口服，每天160毫克(四粒胶囊)，一盒有112粒可服用28天。可以与食物或者不与食物同时服用。恩杂鲁胺需要整颗吞服，不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解，这样可能会使药物的药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。 恩杂鲁胺（MDV 3100）最好于每日同一时间用药，可以与或不与食物同服。如果出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于下次定点时间服药。 恩杂鲁胺（MDV 3100）最常见不良反应(≥5%)有：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。一般在停药后症状会逐渐消失。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是用于治疗去势耐受前列腺癌的一种新型治疗药物，是一种雄激素受体抑制剂，主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。 恩杂鲁胺（MDV 3100）的临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 恩杂鲁胺（MDV 3100）能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺（MDV 3100）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。 恩杂鲁胺（MDV 3100）的推荐剂量为：160mg， 口服 给药，每天 l 次。吞服整个胶囊。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。可以与或不与食物问服。 在服用恩杂鲁胺（MDV 3100）治疗前列腺癌时最好每日定时服用，十二小时内不能连续服药，如果有漏服请及时补上，如果与下次服药时间不超过12小时则放弃此次用药，等下次定时服用。 特殊人群在用药时要先咨询医生。恩杂鲁胺（MDV 3100）可能会引起胎儿残疾或流产，已怀孕或有怀孕计划的女性患者禁用。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁，为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害，恩杂鲁胺（MDV 3100）暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是一种雄激素受体抑制剂，可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤，能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制核易位的雄激素受体，抑制雄激素受体与DNA发生作用。 在名为PROSPER的临床试验中一共招募了1401名患者，部分患者接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分患者则额外接受恩杂鲁胺（MDV 3100）的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长了21.9个月，效果十分显著。 作为处方药，恩杂鲁胺（MDV 3100）在服用时一定要注意用法用量。恩杂鲁胺（MDV 3100）的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg（4粒），口服即可，12小时内不可连续用药。由于每个患者自身情况都有所差异，患者在用药前最好先咨询医生，根据医生推荐的剂量服药。 恩杂鲁胺（MDV 3100）最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。有心脏病、癫痫等疾病或疾病史的患者一定要提前告知医生，以免产生强烈副作用威胁患者生命安全。

恩杂鲁胺（MDV 3100）的本质是一种雄激素受体抑制剂，是一款主要用于治疗晚期前列腺癌的抗癌靶向药物，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。 恩杂鲁胺（MDV 3100）可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤，能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制核易位的雄激素受体，抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺（MDV 3100）具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。凡是去势抵抗性前列腺癌都可以服用。 恩杂鲁胺（MDV 3100）每盒112粒，每粒40mg，标准推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物，每日定时服用。注意，12小时内不要连续服用药物，如果有漏服请及时补服，但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药，等到下次定时服用，过量用药会导致癫痫发作几率增加。 恩杂鲁胺（MDV 3100）会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。 目前尚不清楚恩杂鲁胺（MDV 3100）是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。 恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。未经医生批准，不接受任何形式的免疫接种或疫苗接种。如有手术进行请告诉医生正在服用恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是一种口服用的软凝胶囊，推荐剂量为：口服，每天160毫克(四粒胶囊)，一盒有112粒可服用28天。可以与食物或者不与食物同时服用。恩杂鲁胺需要整颗吞服，不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解，这样可能会使药物的药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。 恩杂鲁胺（MDV 3100）最好于每日同一时间用药，可以与或不与食物同服。如果出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于下次定点时间服药。 作为处方药，服用恩杂鲁胺（MDV 3100）前一定要将以下情况如实告知医生： 1、有无高血压。 2、血脂是否异常。 3、有或曾经有过心脏病。 4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。 5、是否已有身孕，或有怀孕的打算以及母乳喂养的计划。 注意： 恩杂鲁胺（MDV 3100）会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。 目前尚不清楚恩杂鲁胺（MDV 3100）是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。 恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。 恩杂鲁胺（MDV 3100）可能会导致患者癫痫发作，有过癫痫史的患者在医生指导下用药，用药时应避免高危事件，一旦用药期间癫痫发作，应终止用药。 告知主治医师，目前服用的所有药物，包括维生素和中草药，有些药物可能会和恩杂鲁胺（MDV 3100）产生严重冲突。

恩杂鲁胺也叫MDV 3100，商品名Xtandi，是用来治疗晚期前列腺癌的新型有效靶向药物。是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作研发的。 由于阿比特龙已经在我国上市并且纳入医保，所以国内的大多数患者对阿比特龙更加熟悉，其实恩杂鲁胺是和阿比特龙具有相同适应症的药物，并且在某些方面，恩杂鲁胺的效果甚至优于阿比特龙。 恩杂鲁胺（MDV 3100）在2012年获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，在2018年时又被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌，所以但凡去势抵抗性前列腺癌患者现在都可以使用恩杂鲁胺（MDV 3100）。 那么恩杂鲁胺（MDV 3100）在国内上市了吗？ 尽管恩杂鲁胺（MDV 3100）效果优于阿比特龙，但是恩杂鲁胺目前在国内并没有上市，而且恩杂鲁胺（MDV 3100）在上市前就已经申请了专利保护，其他国家不得擅自仿制该药品。从以往药品上市的经验来看，国内申请后还需要经过3-5年的临床试验，等待的时间非常漫长，对于正在患病的前列腺癌患者来说十分不便。 其实前列腺癌患者完全可以选择购买恩杂鲁胺（MDV 3100）的印度仿制药。印度实行专利强制许可制度，也就是说恩杂鲁胺（MDV 3100）的仿制药在印度是完全合法的，与原研药相比，仿制药在药物安全性、效果、作用、品质以及适应症上相差无几，并且都是经过政府检验后再进入市场销售，无需担心质量问题。

恩杂鲁胺（MDV 3100）的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动!不止如此，在进行动物实验时发现，恩杂鲁胺（MDV 3100）还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现恩杂鲁安对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。 前列腺癌受生活习惯、年龄、遗传等因素影响，尤其是年龄越大的男性越容易患前列腺癌。虽然前列腺癌在欧洲国家比较常见，但是目前我国前列腺癌患者人数也呈增多的趋势。前列腺癌早期症状不明显，通常难以被发现。随着医疗技术的不断发展，恩杂鲁胺（MDV 3100）的出现为前列腺癌患者提供了一种新型有效治疗方案。 在一项双盲、三期研究中共有1717名患者接受恩杂鲁胺（MDV 3100）或安慰剂治疗，主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是65%(风险降低了81%,风险比为0.19)，安慰剂组是14%。研究结束时,恩杂鲁胺组626例患者(72%)、安慰剂组532例患者(63%)存活,恩杂鲁胺组患者死亡风险降低29%,风险比0.71。实验结果表明，恩杂鲁胺（MDV 3100）能够显著降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，延缓化疗开始时间。恩杂鲁胺（MDV 3100）可以有效抑制前列腺癌细胞的扩散增加并且促使该细胞死亡。