




恩杂鲁胺(enzalutamide)是Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发新型靶向抗癌药品,2012年8月31日由美国FDA批准上市用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer)。
临床试验中,1717名化疗初治患者被随机分成两组,分别接受恩杂鲁胺(enzalutamide)每次160mg,每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)治疗。本次试验主要观察终点为总生存期(OS)和影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明,在预先指定的中期分析中,两组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月,在更新的生存分析中,两组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。两组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位rPFS为NR(not reached 未达到) VS 3.7个月。
恩杂鲁胺(enzalutamide)是阿比特龙耐药后的选择,属于二线治疗药。由于恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面效果十分好,在欧洲相关机构里恩杂鲁胺(enzalutamide)也用来作为治疗去势抵抗性前列腺癌患者的一线治疗药物。
为了发挥药物的最好效果,服药前先告诉医生自己有无患病史,如癫痫、脑损伤、脑瘤、心脏病、高血压等。是否服用过其他药物,包括处方药、非处方药、维生素、草药等以免药物发生相互作用。恩杂鲁胺(enzalutamide)对于胎儿有严重危害,更甚者可导致胎儿残疾或流产,有怀孕计划者最好在停药三个月后再做选择,有怀孕计划的男性也应采取有效避孕措施。尚不清楚恩杂鲁胺是否会分泌进乳汁,但由于很多药会分泌进乳汁所以恩杂鲁胺(enzalutamide)同样不适用与哺乳期女性。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614