安齐来AZILECT主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。帕金森病(PD)是继阿尔茨海默病之后第二种最为常见的神经变性病。那么，安齐来AZILECT的治疗效果怎样？ 2005年，一篇杂志发表的一份国际联合研究报告，抗震颤麻痹药安齐来AZILECT能有效缓解帕金森病患者的运动失能症状。在该项为期18周的临床研究中，687例来自以色列、阿根廷和欧洲的患者(此前均接受过左旋多巴治疗)被随机分组，分别给予安齐来AZILECT、无效安慰剂或另一种抗震颤麻痹药恩他卡朋(entacapone)+左旋多巴。结果表明安齐来AZILECT和恩他卡朋都能明显减少运动功能的丧失期(每天分别为1.18和1.2小时)而延长功能期。有3项为期18～26周的随机对照临床试验证实了安齐来AZILECT安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受安齐来AZILECT治疗患者病情出现恶化的几率明显降低。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了安齐来AZILECT联合安慰剂或左旋多巴的疗效，显示接受安齐来AZILECT联合左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动度受限的时间明显缩短。以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的安齐来AZILECT的治疗效果信息，由此可见安齐来AZILECT的功效还是很值得肯定的。如果您还有其他的问题，请咨询我们医伴旅客服，我们会为您详细解答。祝您早日康复！

安齐来（雷沙吉兰，rasagiline， AZILECT ，Rasalect ）是新型PD治疗药物，为第二代单胺氧化-B（MAO-B）抑制剂，对B型单胺氧化酶具有强效、高选择性、不可逆地抑制作用。安齐来AZILECT通过与MAO-B不可逆地结合，阻止脑中多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平。安齐来AZILECT的药理学机制：安齐来AZILECT是强效、高选择性、不可逆性单胺氧化酶-B抑制剂，能够抑制多巴胺降解，增加多巴胺蓄积，促进多巴胺的释放，改善PD患者的临床症状。它具有新型的化学结构，新型化学结构的目的是改善初代MAO-B抑制剂治疗的不足。司来吉兰是第一代MAO-B抑制剂，它的代谢产物包括苯丙胺衍生物，可引起不良反应，如影响患者睡眠。安齐来AZILECT的代谢产物中则不含有苯丙胺衍生物。体外研究证实，安齐来AZILECT的代谢产物氨基茚满，具有神经保护作用。 2017年6月，安齐来AZILECT正式获国家食品药品监督管理总局(CFDA)的审批上市，适用于原发性帕金森病患者的单药治疗以及伴有剂末波动患者的联合治疗。安齐来AZILECT此次在中国上市，将为中国医生以及帕金森病患者带来全新的治疗选择，进一步满足患者的治疗需求、更好地改善其生活质量。安齐来AZILECT在国内上市了，那么安齐来AZILECT是医保药物吗？安齐来AZILECT还没有纳入全国医保，目前安齐来AZILECT仅在部分地区纳入医保。

2006年，FDA批准安齐来在美国上市，商品名为Azilect。在海外上市以来，安齐来以其详实的临床使用数据，被众多循证指南所推荐。安齐来联合左旋多巴治疗，出现运动波动的帕金森患者，可显著降低患者每日平均”关期“时间，改善”开期“运动症状，提高患者生活质量。 安齐来主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。安齐来是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，通过抑制 MAO-B的活性，阻止脑中内外源性多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平，从而有效改善各种PD症状。安齐来对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。安齐来口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。 安齐来的用法以及用量每次1mg，每日一次。在服用左旋多巴的患者中，无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物)，推荐的初始剂量为每次0.5mg，每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量，但没有达到足够的临床反应，可将剂量增加到每日1 mg。 老年人：无需调整安齐来剂量。儿童：由于缺乏性和性资料，安齐来不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者：安齐来禁用于重度肝功能损害患者。安齐来应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用安齐来时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用安齐来。肾功能损害患者：无需调整安齐来剂量。

安齐来（雷沙吉兰，rasagiline， AZILECT ，Rasalect ）主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。安齐来是目前中国上市的最新一代单胺氧化酶B抑制剂，可用于原发性帕金森病患者的单药治疗以及伴有剂末波动患者的联合治疗。国内外研究数据证实，安齐来单药治疗可显著改善患者的运动和非运动症状；联合治疗时，可优化佐旋多巴治疗效应，进一步有效控制症状，减少运动波动。 安齐来准确的作用原理目前未知，但据研究，安齐来能够抑制大脑中的一类单胺氧化酶——单胺氧化酶B，从而导致多巴胺水平 的上升。帕金森氏病的症状与多巴胺缺乏有关，因此，任何提升多巴胺水平的药物都可改善帕金森氏病的症状。约 90%以上的单胺氧化酶抑制效果，是在服用安齐来3天后达到的， 而且停药后，药效可维持1周。安齐来通过肝酶进行分解。可以单独使用安齐来，也可与其他抗帕金森氏症药物并用，如左多巴+卡比多巴。 安齐来推荐剂量每次1mg，每日一次。无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物)，推荐的初始剂量为每次0.5mg，每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量，但没有达到足够的临床反应，可将剂量增加到每日1 mg。安齐来和司来吉兰均经肝脏CYP450同工酶催化代谢。安齐来的药物相互作用较少，安全性良好。基于70岁以上老年人与小于70岁人群安全性相当的研究数据，老年患者无需调整剂量。口服安齐来不受进食及时间影响。

安齐来主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。安齐来是目前中国上市的最新一代单胺氧化酶B抑制剂，可用于原发性帕金森病患者的单药治疗以及伴有剂末波动患者的联合治疗。国内外研究数据证实，安齐来单药治疗可显著改善患者的运动和非运动症状；联合治疗时，可优化佐旋多巴治疗效应，进一步有效控制症状，减少运动波动。安齐来口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。安齐来禁忌：与哌替啶，曲马多，美沙酮和MAOI，包括其他选择性MAO-B抑制剂共同给药会增加5-羟色胺综合症的风险; 在停用安齐来和开始用这些药物治疗之间应该至少停留14天与圣约翰草（贯叶金丝桃）和环苯扎林共同给药与右美沙芬合用，因为有精神病发作或奇怪行为的风险。 据医伴旅了解，安齐来已经在国内上市，患者可以通过处方在国内的医院进行购买。此外，患者还可以选择购买价格便宜的印度仿制药安齐来，印度安齐来规格为1mg*100粒，售价约300元人民币。目前购买印度安齐来有两种途径，除了亲自去印度购买以外安齐来，患者还可以通过国内专业的海外医疗服务机构医伴旅获取正品安齐来。

在2006年，FDA批准安齐来在美国上市，商品名为Azilect。在海外上市以来，安齐来以其详实的临床使用数据，被众多循证指南所推荐。安齐来联合左旋多巴治疗，出现运动波动的帕金森患者，可显著降低患者每日平均”关期“时间，改善”开期“运动症状，提高患者生活质量。安齐来单药治疗，未经左旋多巴治疗的早期帕金森患者，同样有效改善患者UPDRS评分。有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了安齐来的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受安齐来治疗患者病情出现恶化的几率明显缩小。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了安齐来联合安慰剂或左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动受限时间明显缩短。 2017年6月，安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批，用于治疗帕金森病。 安齐来治疗期间要注意什么事项？推荐剂量可能导致高血压（包括严重的高血压综合症），可能加剧高血压；抗高血压药物可能需要调整剂量，可能引起低血压，尤其是直立性，与抗抑郁药一起使用时可能导致5-羟色胺综合症，在日常生活活动中报告的白天嗜睡和嗜睡，可能导致或加剧运动障碍; 降低左旋多巴剂量可减轻或消除这种副作用，报告了幻觉和精神病样行为，报告了冲动控制/强迫行为; 病例报告描述了对赌博的强烈冲动，性欲增加，强烈要求花钱或暴饮暴食的患者，据报道，随着药物的快速剂量减少，戒断–出现高热和混淆，增加中枢多巴胺能基调; 其特征是温度升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定，患有帕金森病的患者发生黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍；不清楚这是由于疾病还是其他因素（如药物治疗）；经常和定期监测黑色素瘤。

在2006年，FDA批准安齐来在美国上市，安齐来商品名为Azilect，安齐来用于初始单药治疗早期帕金森病，且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。在帕金森病早期治疗策略中，它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。2017年6月，安齐来正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。目前，安齐来已经在全球50多个国家和地区上市，数以百万计的帕金森病患者从中获益。 安齐来对帕金森有多大的效果呢？有3项为期18～26周的随机对照临床试验证实了安齐来的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受安齐来治疗患者病情出现恶化的几率明显降低。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了安齐来联合安慰剂或左旋多巴的疗效，显示接受安齐来联合左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动度受限时间明显缩短。加拿大《医学邮报》也报告，新的长期研究资料表明，采用安齐来治疗可使帕金森病的症状缓解长达6年之久。此外，早期给予安齐来治疗的长期疗效要优于较晚给予的患者。 以色列Teva制药公司近期完成的一项名为ADAGIO的III期临床试验。是为检验安齐来的疗效，进行的迄今为止对帕金森病药物的最大规模实验，参加实验的1176名早期患者在全球14个国家的129个医疗中心接受治疗，他们均处于帕金森病早期阶段。研究表明，安齐来能延缓患者病情发展，在多个检测试验项目中的效果均达到显著性水平的提高。

安齐来AZILECT适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。安齐来AZILECT是不可逆、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。安齐来AZILECT与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。安齐来AZILECT口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。 有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了安齐来AZILECT的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受安齐来AZILECT治疗患者病情出现恶化的几率明显缩小。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了安齐来AZILECT联合安慰剂或左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动受限时间明显缩短。

安齐来详细的说明书 通用名：雷沙吉兰 商品名：安齐来 全部名称：雷沙吉兰，安齐来，rasagiline， AZILECT 适应症：适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。 用法用量：口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。服用雷沙吉兰不受进食影响。老年人：服用雷沙吉兰无需调整剂量。儿童：服用雷沙吉兰由于缺乏安全性和有效性资料，本品不推荐用于儿童和青少年。 肝功能损害患者：雷沙吉兰禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。 肾功能损害患者：无需调整剂量。 注意事项：推荐剂量可能导致高血压（包括严重的高血压综合征）；可能加剧高血压; 抗高血压药物可能需要调整剂量；可能引起低血压，尤其是直立性；与抗抑郁药一起使用时可能导致5-羟色胺综合征；在日常生活活动中报告的白天嗜睡和嗜睡；可能导致或加剧运动障碍; 降低左旋多巴剂量可减轻或消除这种副作用；报告了幻觉和精神病样行为；报告了冲动控制/强迫行为; 病例报告描述了对赌博的强烈冲动，性欲增加，强烈要求花钱或暴饮暴食的患者；据报道，随着药物的快速剂量减少，戒断 – 出现高热和混淆，增加中枢多巴胺能基调; 其特征是温度升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定；患有帕金森病的患者发生黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍; 不清楚这是由于疾病还是其他因素（如药物治疗）; 经常和定期监测黑色素瘤。 贮藏： 密封保存。 以上就是安齐来详细的说明书，患者应仔细阅读并遵医嘱使用。

雷沙吉兰（安齐来，rasagiline， AZILECT ，Rasalect ）治疗期间要注意什么事项呢？医伴旅小编为您解答。 1、雷沙吉兰应避免与氟西汀或氟伏沙明合用。停用氟西汀与开始服用雷沙吉兰应至少间隔5周。停用雷沙吉兰与开始氟西汀或氟伏沙明应至少间隔14天。2、多巴胺受体激动剂和/或其他多巴胺能药物治疗可能出现冲动控制障碍(ICDs)，类似的℃DS也见于雷沙吉兰上市后的报道应定期监测患者冲动控制障碍的发生。患者及其看护者应知晓雷沙吉兰治疗中所观察到的冲动控制障碍的行为症状，包括强迫，强迫思维，病理性赌博，性欲增强，性欲亢进，强迫行为以及强迫消费或购物。3、由于雷沙吉兰可增强左旋多巴的作用，因此左旋多巴的不良反应可能会增加，加重已有的异动症。减少左旋多巴的剂量可缓解不良反应。4、已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报道。帕金森病患者由于存在步态问题对低血压不良反应尤其敏感。5、不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药合用，如含有麻黄碱或伪麻黄碱的鼻或口腔的减充血剂以及感冒用药。6、临床研发阶段出现的黑色素瘤病例，提示要考虑与雷沙吉兰相关的可能性。已收集到的数据表明与发生皮肤癌（不仅仅是黑色素瘤）的高风险相关的是帕金森病本身，而非特定的某种药物。任何可疑的皮肤损伤均需由专科医生进行评估。7、轻度肝功能损害患者开始服用雷沙吉兰时需谨慎。中度肝功能损害患者应避兔服用雷沙吉兰。患者的肝功能损害由轻度转变为中度时应停止服用雷沙吉兰。

雷沙吉兰（Rasalect）是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，于2006年，FDA批准雷沙吉兰（Rasalect）在美国上市。在2017年6月，雷沙吉兰（Rasalect）正式获国家食品药品监督管理总局(CFDA)的审批上市，适用于原发性帕金森病患者的单药治疗以及伴有剂末波动患者的联合治疗。 以色列Teva制药公司近期完成的一项名为ADAGIO的III期临床试验。是为检验雷沙吉兰的疗效，进行的迄今为止对帕金森病药物的最大规模实验，参加实验的1176名早期患者在全球14个国家的129个医疗中心接受治疗，他们均处于帕金森病早期阶段。研究表明，雷沙吉兰能延缓患者病情发展，在多个检测试验项目中的效果均达到显著性水平的提高。 雷沙吉兰是由Lundbeck公司和Teva公司联合开发的药物，在英国雷沙吉兰的售价为一盒2000人民币左右。2017年6月，安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。国内上市的雷沙吉兰是进口原研药，规格：1mg/片-14片/瓶（盒），中国药房价：￥738 /单位：人民币元。很多患者为了减轻医药费用，选择购买价格便宜的印度雷沙吉兰(Rasalect)，印度雷沙吉兰(Rasalect)虽然是仿制药，但药效与原研药一样，患者可放心使用。印度雷沙吉兰(Rasalect)规格为1mg*100粒，售价约300元人民币。

甲磺酸雷沙吉兰片（安齐来®）是新型PD治疗药物，为第二代单胺氧化-B（MAO-B）抑制剂，对B型单胺氧化酶具有强效、高选择性、不可逆地抑制作用。雷沙吉兰通过与MAO-B不可逆地结合，阻止脑中多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平，从而有效控制PD的症状。其主要代谢产物为氨基茚满，既避免了第一代MAO-BI代谢产物苯丙胺衍生物的风险；同时可能兼具神经保护活性。 雷沙吉兰可用于原发性帕金森病单药治疗，或作为伴剂末波动患者的联合治疗（联合左旋多巴）。帕金森病（PD）是第二常见的神经退行性疾病，全球PD患者约600万，其中超过50%的PD患者在中国。中国65岁以上人群PD患病率1.7%，估算患者数约270万，而治疗率仅20%。且随人口老龄化到来，预计2030年，全球PD患者数将达900万，中国患者数将达500万。 雷沙吉兰是强效、高选择性、不可逆性单胺氧化酶-B抑制剂，能够抑制多巴胺降解，增加多巴胺蓄积，促进多巴胺的释放，改善PD患者的临床症状。雷沙吉兰由CYP1A2代谢，而多种酶参与司来吉兰的代谢过程。相对来说，雷沙吉兰的药物相互作用较少，安全性良好。基于70岁以上老年人与小于70岁人群安全性相当的研究数据，老年患者无需调整剂量。口服雷沙吉兰不受进食及时间影响。 2017年6月，安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。目前雷沙吉兰仅在部分地区列入医保。

雷沙吉兰适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。帕金森病（Parkinson’s disease, PD），又称为"震颤麻痹”，是一种常见的老年神经系统退行性疾病，调查数据表明，在我国65岁以上人群中，每10万人中有1700患者。50岁之前的人较少患病，平均患病年龄约为60岁。帕金森病发病率随着年龄增加而显著升高，男性稍高于女性。 PRESTO试验评估了雷沙吉兰联合左旋多巴治疗帕金森病（PD）的疗效、安全性和耐受性。研究纳入472例接受左旋多巴治疗但出现“开关现象“的患者（“关期”至少2.5小时），随机分入安慰剂组、雷沙吉兰0.5mg/日、雷沙吉兰1mg/日组，治疗26周。结果显示，与安慰剂相比，1.0mg/日雷沙吉兰治疗的患者每天“关期”时长缩短0.94小时（95%CI：0.51~1.36；P＜0.001）,CGI评分和UPDRS评分（在关期的日常生活活动和开期的运动表现）也有显著改善。 雷沙吉兰副作用：1、皮疹是服用雷沙吉兰一般都会发生的情况，比较常见的一种副作用。服用雷沙吉兰皮疹出现的时间集中在用药后的7～15天，其特点表现为散在性或融合性痤疮样的滤泡疹，主要分布于躯干、面部、颈部和头皮。2、使用雷沙吉兰的患者，很少出现皮脂腺瘤。多发于女性，表现为头皮或面部的孤立的丘疹、结节、肿瘤，黄色至橙色。3、服用安齐来的患者，可能会引起黑色素瘤的发生，在服用过程中，一定要注意。4、服用雷沙吉兰的患者，在一段时间内，可能出现心绞痛。心绞痛是心脏缺血反射到身体表面所感觉的疼痛，特点为前胸阵发性、压榨性疼痛，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上肢，劳动或情绪激动时常发生，每次发作持续3～5分钟，可数日一次，也可一日数次，休息或用硝酸酯类制剂后消失。 5、服用雷沙吉兰患者引起的恶心、呕吐常见。一般根据症状轻重进行药量调整。

雷沙吉兰是由Lundbeck公司和Teva公司联合开发的帕金森病(PD)治疗药物，对治疗帕金森有着很好的疗效，给帕金森的治疗带来了前所未有的突破，开创了新的时代。帕金森病(PD)是继阿尔茨海默病之后第二种最为常见的神经变性病，目前中国高达270万患者正饱受PD病痛困扰，随着我国老龄化日趋严重，预计2030年，中国PD患者将激增至500万人，占全球总PD患者的57%。随着PD疾病进展，患者症状日益加重，其高患病率与高致残率为个人、家庭、社会带来沉重负担，是我国亟待解决的又一重大公共卫生问题。当前PD的主要治疗手段为多巴胺替代治疗，目的是改善PD症状及减少运动并发症，提高患者生活质量。 雷沙吉兰为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，雷沙吉兰和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

雷沙吉兰是目前国际上常用的抗帕金森病药物，也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。 雷沙吉兰该怎么吃呢？口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。老年人：无需调整剂量。儿童：由于缺乏安全性和有效性资料，本品不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者：本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。肾功能损害患者：无需调整剂量。此外，任何剂量的雷沙吉兰在治疗期间，如果患者摄入富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的药物，都有可能发生高血压危象。表现为全身血压显著升高的高血压危象有时是致命的，需要马上住院治疗。

雷沙吉兰是目前国际上常用的抗帕金森病药物，也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。 雷沙吉兰如何服用呢？雷沙吉兰片为口服药品，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。老年人：无需调整剂量。儿童：由于缺乏性和性资料，本品不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者：本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。肾功能损害患者：无需调整剂量。孕妇及哺乳期妇女用药：尚无妊娠期妇女服用雷沙吉兰的临床资料，因此妊娠期妇女应慎用雷沙吉兰。试验研究数据表明雷沙吉兰抑制催乳素分泌，因此哺乳期妇女应该慎用雷沙吉兰。

雷沙吉兰(安齐来，Rasalect)主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，通过抑制 MAO-B的活性，阻止脑中内外源性多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平，从而有效改善各种PD症状。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。 雷沙吉兰（安齐来）使用量：口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。老年人：无需调整雷沙吉兰（安齐来）剂量。儿童：由于缺乏性和性资料，雷沙吉兰（安齐来）不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者：雷沙吉兰（安齐来）禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰（安齐来）应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰（安齐来）时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰（安齐来）。肾功能损害患者：无需调整雷沙吉兰（安齐来）剂量。 雷沙吉兰（安齐来）口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

雷沙吉兰(Rasagiline)是一种新型单胺氧化酶抑制剂，通过阻止体内多巴胺的分解，发挥抗帕金森作用。它不仅具有改善帕金森病症状的作用，还具有神经保护作用，可以延缓帕金森病的进展。该药可以单独使用，也可以与左旋多巴等抗帕金森病药物合用，适用于帕金森病各个阶段，包括初发的轻型帕金森病、中度和重度帕金森病、以及长期使用左旋多巴出现疗效衰退的患者。该药需要在医生的指导下使用。雷沙吉兰在欧美已经上市多年。 雷沙吉兰(Rasagiline)使用说明：每次1mg，每日一次。在服用左旋多巴的患者中，无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物)，推荐的初始剂量为每次0.5mg，每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量，但没有达到足够的临床反应，可将剂量增加到每日1 mg。特殊人群服用雷沙吉兰(Rasagiline)：老年人：无需调整雷沙吉兰(Rasagiline)剂量。儿童：由于缺乏性和性资料，雷沙吉兰(Rasagiline)不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者：雷沙吉兰(Rasagiline)禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰(Rasagiline)应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰(Rasagiline)时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰(Rasagiline)。肾功能损害患者：无需调整雷沙吉兰(Rasagiline)剂量。

帕金森病(PD)是继阿尔茨海默病之后第二种最为常见的神经变性病，目前中国高达270万患者正饱受PD病痛困扰，随着我国老龄化日趋严重，预计2030年，中国PD患者将激增至500万人，占全球总PD患者的57%。随着PD疾病进展，患者症状日益加重，其高患病率与高致残率为个人、家庭、社会带来沉重负担，是我国亟待解决的又一重大公共卫生问题。当前PD的主要治疗手段为多巴胺替代治疗，目的是改善PD症状及减少运动并发症，提高患者生活质量。雷沙吉兰是不可逆、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。 雷沙吉兰的用法以及用量：雷沙吉兰为口服药品，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。服用雷沙吉兰不受进食影响。1、老年人：无需调整剂量。2、儿童：由于缺乏安全性和有效性资料，雷沙吉兰不推荐用于儿童和青少年。 3、肝功能损害患者：雷沙吉兰禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。 4、肾功能损害患者：无需调整剂量。任何剂量的雷沙吉兰在治疗期间，如果患者摄入富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的药物，都有可能发生高血压危象。表现为全身血压显著升高的高血压危象有时是致命的，需要马上住院治疗。接受雷沙吉兰治疗的患者应该知道在用药期间不能摄入富含酪胺的食物和饮料，不能服用含胺的药物。非处方药包括伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺中发现含有拟交感胺也要禁用雷沙吉兰。

雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）是一类能够分解单胺类物质的酶类。MAO 位于细胞的线粒体膜上，分为MAO-A和MAO-B两种亚型。两者区别在于，抑制的化合物和作用的底物不同。MAO-A主要代谢5-羟色胺和饮食中的胺类，MAO-B则主要代谢多巴胺[9]。MAO-B抑制剂（MAO-BI）因其抑制B型单胺氧化酶活性，阻断脑内多巴胺被分解，并可能具有的潜在神经保护及延缓症状恶化作用，成为帕金森病（Parkinson’s disease, PD）的治疗选择之一。2017年6月，安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批上市，用于治疗国内的帕金森病（PD）患者。那么，雷沙吉兰治疗帕金森的效果怎样？ ACTOR研究数据证实雷沙吉兰的药物安全性得到了临床肯定。循证证据方面，前述研究中均报道雷沙吉兰安全性良好。ACTOR研究专门评估了雷沙吉兰相较多巴胺受体激动剂治疗的安全性。研究纳入109例接受早期PD患者，随机分入雷沙吉兰1mg/日、普拉克索1.5mg/日组，治疗15周。结果显示，两组疗效无显著差异；雷沙吉兰组至少出现一次“具有临床重要意义”不良事件的发生率32.1%，普拉克索组为44.6%；尤其是消化道不良反应（P= 0.015）和睡眠不良反应(P=0.027)上，雷沙吉兰的安全性显著更好。