Opsynvi是一种内皮素受体拮抗剂（ERA）马昔腾坦（10mg）和磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂他达拉非（40mg）的单片剂组合。这种组合疗法旨在结合两种不同机制的药物优势，通过每日仅需服用一次的便捷方式，提高治疗效果。这篇文章主要讲了Opsynvi的上市时间、作用疗效、作用机制和特殊人群用药等内容。上市时间Opsynvi是强生公司研发的一种单片剂组合疗法，于2024年3月22日获得美国FDA的批准，用于治疗世界卫生组织（WHO）功能分级（FC）为II~III级的肺动脉高压（PAH）成人患者。作用功效Opsynvi结合了内皮素受体拮抗剂（ERA）马昔腾坦和磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂他达拉非的双重作用。马昔腾坦可以降低临床恶化事件和住院风险，而他达拉非可以改善患者的运动能力。Opsynvi的批准主要基于关键的A DUE临床3期研究结果。在这项研究中，与他达拉非或马昔腾坦单药治疗相比，Opsynvi在治疗16周后显示出在肺血管阻力（PVR）上更大的降低。作用机制1、内皮素受体拮抗剂（ERA）马昔腾坦（Macitentan）：马昔腾坦可以拮抗内皮素受体，减少内皮素介导的血管收缩和细胞增殖，从而降低肺动脉压力和改善PAH患者的血流动力学。2、磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂他达拉非（Tadalafil）：他达拉非通过抑制PDE5活性，增加血管内皮释放的一氧化氮（NO）的活性，导致血管平滑肌细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高，从而促进血管舒张，降低肺动脉压力。这两种成分的联合使用可以针对PAH的两种不同的病理途径，提供了一种更为全面的治疗方案。临床研究表明，与单独使用马昔腾坦或他达拉非相比，Opsynvi在治疗16周后显示出在肺血管阻力（PVR）上更大的降低。特殊人群用药Opsynvi含有马昔腾坦，对怀孕女性有胚胎-胎儿毒性的风险，包括出生缺陷和胎儿死亡。Opsynvi在怀孕期间禁用，哺乳期妇女也不建议使用Opsynvi。Opsynvi在儿童中的安全性和有效性尚未确定。Opsynvi在严重肝功能损害患者中的使用应谨慎，对于严重肾功能不全的患者，Opsynvi的使用应谨慎。Opsynvi不推荐用于患有遗传性退行性视网膜疾病（如色素性视网膜炎）的患者。对Opsynvi中的任何成分有过敏史的患者禁用。在使用Opsynvi时，医生将评估患者的整体健康状况，并提供个性化的医疗建议。患者在使用Opsynvi时应遵循医生的处方和指导，以确保治疗的安全性和有效性。

导读：马昔腾坦联合他达拉非治疗肺动脉高压效果显著，该联合疗法能有效降低血流动力学指标，显著改善患者呼吸和运动功能，有效缓解呼吸困难症状。同时，它还能减轻机体的炎性反应，对改善肺血管重塑状态具有积极作用。这种联合治疗方案为患者提供了新的治疗选择，有助于提高患者的生活质量，缓解疾病带来的痛苦。然而，患者在使用时仍需遵循医生指导，确保用药安全和有效。药理作用马昔腾坦是一类新型的双重内皮素受体拮抗剂，而内皮素受体拮抗剂可通过阻断ET-1与ETA和ETB两种受体结合,在病理状态下ETB受体在血管平滑肌和纤维母细胞中表达增加从而抑制血管收缩,扩张肺动脉,进而降低肺血管阻力从而发挥缓解肺动脉高压的疗效。马昔腾坦联合他达拉非治疗肺动脉高压效果的方法将80例肺动脉高压患者作为本次前瞻性研究的研究对象,分为对照组和试验组,每组均为40例,分组方法采用简单随机分组方法。对照组采用口服他达拉非片进行治疗,观察组在对照组的基础上服用马昔腾坦片,两组患者均连续治疗12周。对比两组患者治疗前后肺动脉平局压( MPAP)、平均体循环动脉压(MSAP)、体循环阻力( SVR)和肺循环阻力( PVR)等超声心动图指标,对比两组患者6min步行距离试验( 6MWD)和Borg呼吸困难评分,对比两组患者血清血管内皮因子-1(ET)以及C反应蛋白(CRP)含量。对比两组患者治疗期间安全性情况。马昔腾坦联合他达拉非治疗肺动脉高压效果的结果治疗结束后对照组和试验纽MPAP、MSAP.SVR、PVR相较于治疗前均降低,且试验组MPAP、MSAP.SVR.PVR相较于对照组治疗前后差异值更显著(Р<0.05);治疗结束后对照组和试验组Borg评分相较于治疗前均降低,且试验组Borg评分相较于对照组治疗前后差异值更显著(P<0.05),治疗结束后对照组和试验组6MWD相较于治疗前均升高,且试验组6MWD相较于对照组治疗前后差异值更显著(P<0.05);治疗结束后对照组和试验组血清ET-1、CRP含量相较于治疗前均降低,且试验组血清ET-1、CRP含量相较于对照组显著更低( P<0.05);治疗期间两组均无不良反应事件。由此得出结论，马昔腾坦联合他达拉非治疗肺动脉高压可显著降低血流动力学指标,改善呼吸症状,减轻炎性反应，且治疗安全性较好。

马昔腾坦(Opsynvi)治疗肺动脉高压的效果更好，可改善PAH患者的预后。马昔腾坦(Opsynvi)是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的单片联合疗法，为患者提供了更加便捷的治疗方案。研究结果显示，与马昔腾坦和他达拉非单药治疗相比，马昔腾坦(Opsynvi)治疗导致肺血管阻力（PVR）显著降低，具有统计学意义。马昔腾坦(Opsynvi)的适应症马昔腾坦(Opsynvi)是马西腾坦10mg和他达拉非40mg的组合片剂，提出长期治疗肺动脉高压(PAH)（WHO 第 1 类）的拟议适应症，以降低WHO FC II或III型PAH为特发性、遗传性或与结缔组织病相关的患者的发病率或先天性心脏病，是第一个治疗PAH的联合疗法。马昔腾坦(Opsynvi)治疗肺动脉高压的效果在一项临床研究中，纳入符合条件的患者评估马昔腾坦3mg、马昔腾坦10mg、安慰剂治疗肺动脉高压的效果。与安慰剂相比，使用马昔腾坦10mg 治疗直至EOT时，发生 PAH 相关死亡或因 PAH 住院的相对风险降低50% 。10mg马昔腾坦组中，3年无PAH相关死亡或因 PAH 住院的患者比例为70.6%，而安慰剂组为55.4%，相当于绝对风险降低了15.2%。第6个月时，安慰剂组的6MWD平均减少了9.4m。相比之下，接受10mg马昔腾坦组的6MWD平均增加了 12.5 m。安慰剂组中13%的患者的WHO功能分级从基线到第6个月有所改善，而接受10mg马昔腾坦组的比例为22%。一部分患者参加了一项血流动力学研究，其中包括基线和第6个月时的右心导管插入术。与安慰剂组相比，马昔腾坦10mg组的患者肺血管阻力显著降低，心脏指数显著升高。马昔腾坦(Opsynvi)的用法用量1、未接受过任何PAH特异性治疗或正在从ERA单一疗法过渡的患者马昔腾坦(Opsynvi)的推荐起始剂量为一片10mg/20mg片剂，每日一次，可与食物同服或不同服，为期一周。如果耐受，将马昔腾坦(Opsynvi)改为10mg/40mg口服片剂，每日一次，作为维持剂量。2、从PDE5抑制剂单一疗法或PDE5抑制剂与ERA联合疗法过渡的患者马昔腾坦(Opsynvi)的建议剂量为10mg/40mg，每日服用一次。温馨提示：以上用药信息仅供参考，具体以医嘱为准。药物相互作用1、强效CYP3A4诱导剂/抑制剂：避免与马昔腾坦(Opsynvi)合用2、中度双重或联合CYP3A4和CYP2C9抑制剂：避免与马昔腾坦(Opsynvi)合用。特定人群用药1、哺乳女性：建议用药期间不要进行母乳喂养。2、肾功能损害：肌酐清除率为15- 29 mL/min的患者应避免使用。3、肝功能损害：严重肝功能损害的患者不得开始。总结马昔腾坦(Opsynvi)在临床试验中显示出了对改善肺动脉高压患者运动耐受力和心功能有一定的效果。但是否效果更好需要根据患者的具体情况来判断。医生会根据患者的病情、对药物的反应以及其他因素决定合适的治疗方案。相关热文推荐：马昔腾坦(Opsynvi)的功效与作用及副作用？

马昔腾坦(Opsynvi)的功效与作用主要包括扩张血管、减缓疾病进展、改善症状、降低死亡风险等，副作用主要包括水肿、液体潴留、贫血和头痛等。马昔腾坦(Opsynvi)是治疗肺动脉高压的有效药物，需要在医生的专业指导下用药。关于马昔腾坦(Opsynvi)马昔腾坦(Opsynvi)是马西替坦（一种内皮素受体拮抗剂 (ERA)）和他达拉非（一种磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂）的组合，适用于成人肺动脉高压（PAH，WHO I 组）成人患者的慢性治疗WHO 功能等级 (FC) II-III。单独而言，马西腾坦可降低临床恶化事件和住院治疗的风险，而他达拉非可提高运动能力。马昔腾坦(Opsynvi)的功效与作用1、扩张血管：通过阻断内皮素-1（ET-1）与其受体（ETA和ETB）的结合，减轻肺血管收缩，从而降低肺动脉压力。2、减缓疾病进展：通过改善肺血流动力学和心功能，延缓PAH的疾病进展。3、改善症状：有助于减轻PAH患者的症状，如呼吸困难、乏力、胸痛等，提高患者的生活质量。4、降低死亡风险：在临床试验中，马昔腾坦显示出能够显著降低PAH患者的死亡风险。马昔腾坦(Opsynvi)的副作用和处理措施1、水肿/液体潴留：可能导致外周水肿，需要监测体液潴留的迹象，并调整盐分摄入，并根据需要使用利尿剂。2、贫血：可能导致血红蛋白水平下降。需要定期监测血红蛋白水平，并在必要时考虑输血或其他治疗措施。3、头痛/偏头痛：可能需要使用止痛药物缓解症状，如对乙酰氨基酚或布洛芬。4、肝毒性：Opsynvi可能导致转氨酶水平升高，在开始使用Opsynvi之前应进行肝酶检查，并在治疗期间定期复查。5、低血压：可能导致症状性低血压。在开始治疗时应密切监测血压，并根据需要调整治疗方案。6、血红蛋白降低：可能导致血红蛋白浓度和红细胞比容下降。在开始治疗前应检测血红蛋白，并在治疗期间定期复查。7、肺静脉闭塞性疾病（PVOD）恶化：如果出现肺水肿症状，应考虑PVOD的可能性，并在确认后停用Opsynvi。8、精子计数下降：Opsynvi可能会对精子生成产生不良影响，应告知男性患者对生育力的潜在影响。注意事项1、肝毒性：马昔腾坦(Opsynvi)会导致肝毒性和肝功能衰竭，获取基线肝酶并根据临床指示进行监测。2、低血压：血管舒张作用可能导致易感患者出现低血压。3、肺小静脉闭塞病恶化：如果确认为肺水肿，则停止治疗。4、视力丧失：视力突然丧失可能是非动脉炎性缺血性视神经病变(NAION)的体征，也可能是永久性的。5、听力障碍：服用他达拉非的患者中曾报告听力突然下降或丧失的病例。6、液体潴留：液体潴留可能需要干预。7、与其他PDE5抑制剂联合用药：避免与其他PDE5抑制剂联合用药。8、精子计数下降：在服用马昔腾坦(Opsynvi)的男性患者中观察到精子计数下降。9、勃起延长：如果勃起持续4小时以上，建议患者寻求紧急治疗。马昔腾坦(Opsynvi)的疗效FDA对Opsynvi的认可是基于DUE研究的结果，该研究表明与Opsumit或 Adcirca 作为单一疗法相比，显著改善了肺血管的血流量。该试验纳入了 19 个国家的 187 名患者，结果表明，与单独使用Opsumit相比，Opsynvi 的肺血管阻力 (PVR) 降低了29%，与 Adcirca 相比，肺血管阻力 (PVR) 降低了28%。总结尽管马昔腾坦(Opsynvi)显示出了较好的疗效，但是也应在医生的指导下进行，并且应根据患者的具体情况调整剂量。在使用过程中应密切监测患者的反应，并在出现严重副作用时及时就医。相关热文推荐：曲霉菌感染用卡泊芬净还是伏立康唑？