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他比特定曲贝替定的使用方法:
1.建议初始剂量1.5mg/㎡,静脉输注时间应超过24小时,每三周治疗一次。
2.所有患者接受本药治疗之前(30分钟之前),应静脉推注20mg地塞米松。
3.肝损伤:对于中度肝损伤患者,曲贝替定的用药剂量为0.9 mg /㎡,静脉输注时间应超过24小时,每3周一次。
他比特定曲贝替定与DNA小沟结合,将其螺旋扭曲为大沟,这一结合会诱发DNA一系列级联反应,影响多个转录因素,DNA蛋白和DNA修复途径,从而干扰细胞周期。体内外试验表明,他比特定有抗肿瘤细胞系增殖的活性,包括肉瘤,乳腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌、黑色素瘤以及白血病。
他比特定曲贝替定主要用于治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。在2007年,EMEA正式批准其可以用于进展型软组织肉瘤的二线治疗。与传统化疗药物达卡巴嗪相比,他比特定可显著延长患者的生存期。此外,他比特定与多柔比星和异环磷酰胺均无交叉耐药性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月3日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207953