欧盟已在2010年7月批准罗氟司特片roflumilast上市,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗。罗氟司特片roflumilast为选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,是十多年来首次获得欧盟批准的新一类COPD治疗药物。 体外实验及动物模型试验都表明:罗氟司特片roflumilast具有广泛的抗炎作用。在体外,罗氟司特片roflumilast N-氧化物可以影响许多类型的细胞能,包括中性粒细胞,单核/巨噬细胞,CD4+和CD8+ T细胞,内皮细胞,上皮细胞,平滑肌细胞和成纤维细胞。通过对这些细胞的影响,罗氟司特片roflumilast作用于慢性阻塞性肺疾病COPD发病机制的多个环节。在体内,罗氟司特片roflumilast对于慢性阻塞性肺病COPD发病机制的多个方面都有作用,如烟草引起的肺部炎症反应,呼吸道纤毛运动障碍,肺纤维化,肺气肿,气道重塑,氧化应激反应,肺血管重建和肺动脉高压等。
4项Ⅲ期临床研究为本品获批奠定了基础。在两项关键性安慰剂对照临床研究中,共纳入超过3000例慢性阻塞性肺疾病COPD患者。研究证明,罗氟司特薄膜片roflumilast可显著改善患者中至重度加重发作和舒张前FEV1,不管是否与长效β2激动剂联用。研究还证明,与安慰剂相比,罗氟司特薄膜片roflumilast可显著改善患者肺功能。
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