




依普利酮Planep是选择性醛固酮受体拮抗药,依普利酮Planep只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮Planep治疗1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。依普利酮Planep几乎没有螺内酯的性激素相关副作用,治疗效果好,安全性高,是螺内酯的良好替代药物。2002年依普利酮Inspra在美国获批上市,可以用于心力衰竭、高血压、冠心病的治疗。
对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,依普利酮Planep也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外,依普利酮eplerenone可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。
临床试验显示,依普利酮Planep对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%;依普利酮Planep与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效。
接受依普利酮Inspra治疗也会产生一定的副作用或不良反应,其中包括有:咳嗽/腹泻/腹痛/心绞痛/心肌梗死/蛋白尿/头痛/眩晕/疲乏/流感样症状等。依普利酮eplerenone其他副作用有:男性乳房发育/不正常阴道出血/血钾/甘油三酯/胆固醇/丙转氨酶/γ- 谷氨酰转移酶/尿酸水平升高/血钠水平降低等等。接受依普利酮Planep治疗期间应避免钾补充剂,含钾盐替代品,富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437