




阿斯利康的小分子MEK1/2抑制剂司美替尼(Koselugo)于2020年4月在美国批准上市,用于治疗2岁及以上有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤(属于1型神经纤维瘤)儿童患者。
司美替尼是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分,这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中,司美替尼可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化,并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。
司美替尼(Koselugo)的用法用量:
1、建议剂量为每天2次(约每12小时)口服25mg/㎡,直至疾病进展或出现不可接受的毒性;空腹服用司美替尼。
2、每次服药前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。
3、用水吞服整个司美替尼胶囊。
4、不要咀嚼,溶解或打开胶囊。
那司美替尼(Koselugo)是否进医保?
目前,司美替尼还没有在国内上市,因此没有医保可说,国内的患者如有司美替尼的需要,可以购买国外上市的版本,具体关于司美替尼的相关事宜可以随时咨询医伴旅!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756