司美替尼是治疗什么疾病的

司美替尼是阿斯利康研发的一款口服激酶抑制剂，该药物于2020年获得FDA批准上市，成为首个针对特定适应症的靶向治疗药物。

司美替尼是治疗什么疾病的

1、适应症

神经纤维瘤病1型(NF1)相关的症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)。

2、适应人群

2岁及以上儿童患者，需经临床评估确认肿瘤不可切除且伴有显著并发症(如疼痛、功能障碍)。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

司美替尼的用法用量

1、推荐剂量

基于体表面积(BSA)调整剂量，口服司美替尼25mg/m²，每日两次(间隔约12小时)，具体剂量如下：

(1)、BSA0.55-0.69m²：晨服20mg，晚服10mg。

(2)、BSA0.70-0.89m²：20mg，每日两次。

(3)、BSA≥1.90m²：50mg，每日两次。

2、服药方式

可与食物同服或空腹服用，患者需整粒吞服胶囊，不可咀嚼、溶解或打开。

3、剂量调整

将中度的肝功能不全（即Child-Pugh的B级）的患者，药物剂量降至20mg/m²，每日两次。

重度肝功能不全（Child-PughC级）患者，推荐剂量尚未确定，需在临床医生严密监护下进行个体化给药。

4、漏出处理

若漏服一剂，应在下次服药前6小时内补服，否则应跳过该剂量。

5、呕吐处理

服药后若发生呕吐，不应补服，应按原计划时间服用下一剂。

司美替尼特殊人群用药

1、孕妇

司美替尼可能对胎儿造成危害，因此孕妇禁用。

2、育龄期女性及男性患者

在接受治疗期间及停药后1周内，应采取有效的避孕措施。

3、哺乳期妇女

哺乳期妇女用药期间应避免母乳喂养。

4、儿童患者

司美替尼已获批用于2岁及以上儿童，2岁以下患儿的安全性和有效性尚未确立。

司美替尼药代动力学

1、吸收

口服生物利用度62％，达峰时间1-1.5小时，食物对吸收无显著影响。

2、分布

血浆蛋白结合率98.4％，表观分布容积78-171L。

3、代谢

主要通过CYP3A4代谢，活性代谢物N-去甲基司美替尼效力为母药的3-5倍。

4、排泄

59％经粪便排出(19％原形)，33％经尿液排出，半衰期约6.2小时。