司美替尼副作用有哪些？

司美替尼为MEK的选择性、非三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂，其对纯化的MEK1的IC50为14nmol·L-1，而对其他激酶、酶、受体、离子通道和转运蛋白，如p38、c-Jun-NH2激酶、磷脂酰肌醇3-激酶、MEK5-ERK5通路等无抑制活性。体外研究显示：司美替尼可通过抑制ERK1/2和p90RSK磷酸化而抑制原发性肝细胞癌(HCC)细胞的生长。体内研究则表明：司美替尼可通过激活半胱氨酸蛋白酶(caspase)通路显著抑制2-1318、5-1318、26-1004和4-1318细胞异种移植物中ERK1/2的磷酸化。给结直肠癌细胞(HT-29)异种移植瘤模型使用司美替尼(100mg·kg-1)后，癌细胞生长受到抑制，且活性强于吉西他滨。此外，在HCC异种移植瘤模型中进行的实验也显示：司美替尼可显著抑制肿瘤的生长，其间可检测到肿瘤细胞凋亡增加以及细胞周期蛋白D1、B1和c-myc、cdk2基因的下调。

那司美替尼副作用有哪些？

司美替尼最常见副作用（≥40%）为：呕吐（6%），皮疹（6%），腹痛腹泻（16%），恶心（2%），皮肤干燥，疲劳，肌肉骨骼疼痛，发热（8%），痤疮样皮疹（34%），口腔炎，头痛（2%）和瘙痒。

司美替尼常见实验室检验指标异常（≥15%）为：肌酸激酶升高（3级以上7%），AST/ALT升高（3级以上2%和4%），血脂升高（3级以上5%），血钾升高或降低（3级以上4%和2%），碱性磷酸酶升高，脂肪升高，血钠异常，血红蛋白降低（3级以上4%），中性粒细胞（3级以上4%）和淋巴细胞降低（3级以上2%）。

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