阿普斯特适应症
郭药师
2025-01-21 16:13:58
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阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂，在细胞内调控促炎症和抗炎介质的网络。PDE4是一种环磷酸腺苷(cAMP)特异性PDE，是炎性细胞中主要的PDE。PDE4抑制可提升细胞内cAMP水平，通过调控TNF-α、IL-23和其它炎性细胞因子的表达相应下调炎性反应。cAMP升高也会增加抗炎细胞因子，例如IL-10。
阿普斯特的适应症：
1、适合接受光疗或系统治疗的中重度斑块状银屑病患者；
2、活动性银屑病关节炎成人患者；
3、白塞氏病相关口腔溃疡成人患者。
阿普斯特是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。
阿普斯特的用法用量：
1、为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30 mg每天2次。
（1）第1天：早晨10 mg；
（2）第2天：早晨10 mg和傍晚10 mg；
（3）第3天：早晨10 mg和傍晚20 mg；
（4）第4天：早晨20 mg和傍晚20 mg；
（5）第5天：早晨20 mg和傍晚30 mg；
（6）第6天和以后：30 mg每天2次。
2、在严重肾受损中的剂量：阿普斯特推荐剂量是30 mg每天1次。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年4月25日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205437
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