表皮生长因子受体(EGFR)是我们耳熟能详的一个驱动基因,因为非小细胞肺癌(NSCLC)中,EGFR突变最为常见。其中,又以19外显子的缺失突变和21外显子的L858R点突变最常见,而我们所提的针对EGFR突变的靶向治疗,多数也是指这两个位点。波齐替尼Poziotinib 是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。 波齐替尼Poziotinib 是韩国韩美药品公司研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂。在2018年世界肺癌大会(WCLC)上,波齐替尼Poziotinib 针对EGFR 20外显子插入突变患者的客观缓解率(ORR)达55%,效果十分不错,但其3级及以上治疗相关不良事件发生率较高,占56%。在2020年AACR第一阶段会议上,研究者报道了波齐替尼Poziotinib 另一项II期临床研究——ZENITH20的中期结果。
德克萨斯大学MD安德森癌症中心进行了一项开放标签,单臂临床II期试验,25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用波奇替尼Poziotinib治疗。在第二阶段临床试验中,在11名(73%)非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小,其有8名患者的肿瘤缩小了至少30%,由此得出,波奇替尼Poziotinib的客观缓解率为73%。另外,研究人员还发现,一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。波齐替尼哪里可以买到?
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波齐替尼Poziotinib 的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。波齐替尼Poziotinib 标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用波齐替尼Poziotinib 盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
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