




波齐替尼Poziotinib 是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明波齐替尼Poziotinib 对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前波齐替尼Poziotinib 正在进行乳腺癌,肺癌,胃癌,头颈癌等适症的多项临床研究。
ZENITH20是一项多中心、多队列II期临床试验,今年AACR年会报道了该研究第1个队列的临床结果。主要研究终点是根据RECIST(1.1版)判定的客观缓解率ORR,次要研究终点包括疾病控制率(DCR)、疗效持续时间(DoR)、无进展生存期(PFS)和安全性。研究共纳入115例经治的EGFR 20外显子插入突变的NSCLC患者,波齐替尼Poziotinib 用法为:16 mg,每天一次,口服。
ZENITH20在队列1中的总体客观缓解率ORR为14.8%,DCR为68.7%,中位无进展生存期PFS为4.2月,其中,65%的患者肿瘤可有缩小。从研究数据来看,波齐替尼Poziotinib 能使六成以上患者肿瘤体积减小,但减少程度不够明显——仅有两成患者能达到疾病部分缓解(PR)。
吃波齐替尼的副作用:波奇替尼Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应为腹泻/口腔炎/粘膜炎症/皮疹/食欲下降/瘙痒/甲沟炎/低钾血症/痤疮性皮炎等等。波奇替尼Poziotinib没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm