盐酸西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物,能激活甲状旁腺中的钙受体,从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。它调节甲状旁腺钙受体的行为,通过增强受体对血流中钙水平的敏感性,降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷复合物的水平。
盐酸西那卡塞不仅能够有效降低SHPT患者血清PTH、钙、磷及钙磷乘积水平,改善骨代谢紊乱,预防血管及软组织钙化,而且耐受性好,不良反应少。除此之外,西那卡塞对原发性甲状旁腺功能亢进也具有良好的治疗效果。
盐酸西那卡塞片用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症时,推荐开始剂量为每日2次,每次30mg。剂量调整每2~4周一次,根据血钙浓度,剂量可调整为每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。盐酸西那卡塞片口服给药,应整片吞服,不能掰开,与食物同服或餐后短时间内服用,剂量应个体化。
目前,盐酸西那卡塞已在美国、日本,以及欧洲多个国这上市,用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进,或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。3项临床试验汇总数据显示,长期使用西那卡塞治疗可使血清钙水平恢复正常、血清甲状旁腺激素水平。
盐酸西那卡塞中国上市了吗?
2014年6月,盐酸西那卡塞获得了中国CFDA批准,正式在国内上市。
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