




盐酸西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物,能激活甲状旁腺中的钙受体,从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。盐酸西那卡塞用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症,也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。
盐酸西那卡塞化学名为N-[1-( R) -( 1-萘乙基) -N-[-[3-[3-( 三氟甲基) 苯基]丙基]胺盐酸盐,由Amgen公司研发,盐酸西那卡塞是第2代钙受体调节剂,通过激活甲状旁腺细胞上的钙受体直接抑制甲状旁腺激素(PTH)的分泌,临床上用于治疗甲状旁腺癌患者的钙水平升高、无法接受甲状旁腺切除术的重症高钙血症和慢性肾病透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进。
临床研究显示:本品对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)患者疗效确切,具有良好的安全性耐受性和服用方便等特点,体内吸收良好,生物利用度好(约80%),人服用后3 h达到最大血药浓度,且具有长期服用耐受性。该产品在欧美和日本分别开展了多项临床药理和临床研究,结果表明其用于维持性透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者后,可较安慰剂组显著降低血清全段甲状旁腺素(iPTH)浓度,并可保持较长期的维持效果,此研究结果在血液透析和腹膜透析患者中均得以证实,市场前景广阔。
盐酸西那卡塞的副作用有哪些?
盐酸西那卡塞最常见的副作用为恶心和呕吐盐酸西那卡塞其他副作用还有:腹泻、肌痛、眩晕、高血压、无力、食欲减退、胸痛。
盐酸西那卡塞过量可引起低钙血症,表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年12月5日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021688