




坦罗莫司Temsirolimus是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。Temsirolimus与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。
坦罗莫司与雷帕霉素作用机制类似,都是与FKBP、mTOR结合形成复合物。而人们对于mTOR的兴趣不止局限于抗肿瘤,如今,温饱思长寿,长生不老是人们狂热追求的梦想,作为保守靶点的mTOR,有着使人们长寿的“密码”,而作为其抑制剂的坦西莫司,基于人们对其十分了解,也作为抗衰老药物作为研究重点,也许若干年后,坦罗莫司会焕发更强的生命力。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm