




施达赛达沙替尼是一种靶向药,施达赛达沙替尼能够靶向作用于BCR/ABL融合基因,阻断BCR/ABL依赖的信号转导途径的活化。在体外,施达赛达沙替尼对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。施达赛达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
在名为START-C的研究中,对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期(CML-CP)的患者进行施达赛达沙替尼(100mg·d-1)治疗,24个月时显示无进展生存为80%,OS为91%。施达赛达沙替尼也能使50%的患者获得主要细胞遗传学缓解(MCyR);只有2%的患者在达到MCyR后疾病进展或死亡。
不仅如此,我们还了解到,施达赛达沙替尼联合blinatumomab一线治疗白血病,98%的患者达到了血液学完全缓解,18个月总生存率达95%,效果显著。在其他多项试验中发现,施达赛达沙替尼联合一些药物也有望治疗其他肿瘤疾病。
施达赛治疗慢性髓系白血病的毒副作用:几乎每种药物在使用一段时间后都会出现一些副作用,使用施达赛达沙替尼进行治疗常见的副作用包括:肺水肿/胸腔积液/腹泻/头痛/出血/疲劳/皮疹/感染/恶心/呼吸困难/呕吐/厌食症/关节痛/便秘/体重增加等等。
接受施达赛达沙替尼应注意药物相互作用。施达赛达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物或物质(例如红霉素、酮康唑、曲康唑、利托那韦、泰利霉素,克拉霉素、西柚汁)同时使用可增加施达赛达沙替尼的暴露。施达赛达沙替尼与可以诱导CYP3A4的药物同时使用可大大降低施达赛的暴露。患者在施达赛达沙替尼治疗期间如果需要使用其他药物应提前如实告知医生,根据医生的判断调整用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103