抗癌药拉罗替尼用多久会产生耐药性？

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抗癌药拉罗替尼用多久会产生耐药性？

医学编辑王敏

2021-04-16 10:28

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拉罗替尼LOXO101是2018年获批上市的全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药，拉罗替尼LOXO101主要用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤治疗。拉罗替尼LOXO101的上市是肿瘤治疗史上里程碑式的存在，只要患者存在NTRK融合，无论成人还是儿童都可以使用拉罗替尼治疗，拉罗替尼LOXO101涉及治疗的肿瘤包括：乳腺癌/结直肠癌/肺癌/甲状腺癌等17种癌症类型。在临床试验中，17种不同癌症类型的患者使用拉罗替尼LOXO101治疗总体有效率高达75％，71％的有效患者在治疗一年后仍持续应答。效果十分惊人。而在儿童实体瘤治疗的试验中，接受拉罗替尼LOXO101治疗后，15名NTRK突变阳性儿童患者的肿瘤均有明显减小，其中有14名效果显著，客观有效率达到了93%。

在一项临床试验中，纳入了55位TRK融合癌患者，拉罗替尼LOXO101的总缓解率高达75％，其中22％的患者完全缓解。基于此数据拉罗替尼LOXO101被批准用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶（治疗NTRK）基因融合的实体瘤治疗。

抗癌药拉罗替尼用多久会产生耐药性？

在14例转移性TRK融合肺癌患者中，使用拉罗替尼LOXO101的客观缓解率ORR为71％：其中1例患者为完全缓解，9例患者为部分缓解，3例为疾病稳定，1例疾病进展。中枢神经系统转移患者的客观缓解率ORR为57％。估计12个月的无进展生存期PFS为69％。

抗癌药拉罗替尼用多久会产生耐药性？

任何靶向药物患者长期服用都会出现耐药性，拉罗替尼LOXO101作为第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药，同其它驱动基因的靶向治疗类似，NTRK的靶向治疗也会出现耐药，目前初步的研究认为出现耐药很可能与患者NTRK的位点改变有关，由于当前样本量较少，拉罗替尼LOXO101准确的耐药机制还有待进一步研究。由于每位患者的病情阶段及个人体质不同，患者在接受拉罗替尼LOXO101治疗后其见效时间、耐药时间等都是不同的，这是由患者的病情阶段及个人体质决定的。

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