凡德他尼 vandetanib是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。凡德他尼可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导。在体外,凡德他尼 vandetanib抑制肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化以及内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。在非小细胞肺癌患者中,也存在这些靶点的突变,因此凡德他尼 vandetanib也被用于特定基因突变肺癌患者,在非小细胞肺癌的临床研究中,有的研究者甚至称其为“易瑞沙二代”。只是目前,凡德他尼在临床上的应用还只是髓样甲状腺癌。
凡德他尼 vandetanib推荐的每天剂量为300 mg,口服。凡德他尼 vandetanib治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。凡德他尼与化疗联合用量为100mg/d,口服凡德他尼每天1次,直至疾病进展。凡德他尼在严重毒性事件或QTc间期延长时可能需要减低剂量。凡德他尼 vandetanib有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200 mg。凡德他尼 vandetanib可与有或无食物使用。如果患者漏服一剂,如离下次剂量前小于12小时不应服用。
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