与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比,吡咯替尼靶点更全面,且对靶点造成不可逆抑制,更强效地抑制肿瘤生长;与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比,吡咯替尼生物利用度更高,因此对肿瘤细胞的抑制强度更高,且安全性更好。今天咱们来了解一下患者使用吡咯替尼的禁忌和注意事项。
已知对吡咯替尼或本品任何成份过敏者禁用。目前尚无吡咯替尼用于18岁以下患者的安全性和有效性的数据。
吡咯替尼用药期间需要监测心电图、血常规、肝功能等指标。
治疗过程中如患者出现腹泻、手足综合征、恶心、呕吐、食欲下降、口腔黏膜炎、皮疹、乏力等不良反应,可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察。
吡咯替尼主要由CYP3A4酶代谢,与CYP3A4的强诱导剂(例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁)合并使用时,可能减弱抗肿瘤治疗效果。
吡咯替尼与CYP3A4强抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚)合并使用时,可能增加患者安全性风险。
肝脏功能异常: II 期研究中,毗咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的肝功能异常发生率为53.8% (35/65),表现为转氨酶升高(包括AST和ALT升高)、胆红素升高(包括总胆红素升高、结合胆红素升高和非结合胆红素升高)、碱性磷酸酶升高和γ -谷氨酰转移酶升高,以1~2级为主,未报告4级及以,上的肝功能异常。
QT间期延长: I、I期研究中,吡咯替尼(400mg QD)联合卡培他滨治疗后14.5% (11/76) 乳腺癌患者出现了QTcF超过480 ms或较基线增加≥60ms。基于目前结果,尚不能对吡咯替尼是否导致QT间期延长得出明确结论。
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