来那替尼是HER2药物中靶点最为广泛的一类药物

来那替尼是HER2药物中靶点最为广泛的一类药物：来那替尼（Niratinib）能抑制HER1、HER2和HER4受体及其相关的酪氨酸激酶。2017年7月17日被美国食品药品管理局(FDA)批准上市，FDA批准来那替尼作为乳腺癌强化辅助化疗药,用于早期HER2+乳腺癌成年患者的治疗,这是FDA首次批准的“强化辅助治疗”用药。

来那替尼（Niratinib）具有很高的抗肿瘤活性,能延长HER2+乳腺癌患者无疾病进展存活期,降低癌症复发的风险。体外试验,在EGFR和(或)HER2表达的癌细胞系中,来那替尼减少EGFR和HER2自身的磷酸化,因而减弱下游参与细胞周期调控的MAPK和AKT信号通路,显示出抗肿瘤活性。来那替尼人体活性代谢物M3、M6、M7和M11在体外也有抑制EGFR、HER2和HER4的活性。

来那替尼（Niratinib）ExteNET研究2年随访数据公布，研究结果表明，患者应用来那替尼后，其相对风险降低约30%，当然后来发现绝对风险只降低2-3%，乳腺癌研讨会上的数据显示，在III期研究中，近40%的患者在最初30天内出现3级腹泻。然而，值得注意的是，患者均没有预防性给予洛哌丁胺。

之后另一项研究后期随访分析数据肯定了来那替尼（Niratinib）降低了高危风险患者疾病复发风险，并且腹泻的不良反应可以通过药物预处理及患者教育等方法降低，因此向FDA提出上市申请。FDA表示，患者在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予loperamide以预防严重腹泻。

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