玻玛西林的出现,使乳腺癌患者有了新选择

2017年9月底，FDA批准玻玛西林用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌治疗。在体外，玻玛西林连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，玻玛西林单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。今天来了解一下玻玛西林的出现,使乳腺癌患者有了新选择。

III期临床试验MONARCH plus确认了玻玛西林Abemaciclib治疗HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的疗效，该临床试验的对象大部分是中国乳腺癌患者。

试验结果表明，玻玛西林Abemaciclib联合非甾体芳香化酶抑制剂使乳腺癌患者的无进展生存期PFS得到显著改善；玻玛西林Abemaciclib联合氟维司群相比单药氟维司群治疗，中位无进展生存期PFS延长了 5.88个月。

并且，临床试验证实，阿贝西利Abemaciclib成为第一个也是唯一一个在高风险HR+/HER2-早期乳腺癌患者中证明改善无浸润性肿瘤复发生存率的CDK4/6抑制剂。

玻玛西林是一种CD4/6激酶抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动，在雌激素受体阳性（HR+）的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。

2018年2月26日，美国食品和药物管理局批准玻玛西林与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体(HR)阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。这项批准是一个重要的里程碑，因为它表明玻玛西林加上芳香化酶抑制剂可显着减少HR +，HER2-转移性乳腺癌女性的肿瘤大小和延缓疾病进展!

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