阿哌利西获批用于治疗PIK3CA突变的乳腺癌患者

阿哌利西说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。阿哌利西与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。今天咱们来了解一下阿哌利西获批用于治疗PIK3CA突变的乳腺癌患者。

2019年5月24日，美国制药巨头宣布，FDA批准阿哌利西与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女，具有激素受体阳性，人表皮生长因子受体-2阴性(HR + / HER2-)，已基于内分泌治疗的经基因检测证实存在PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的男性和女性。

根据临床试验数据显示，阿哌利西联合氟维司群治疗使无进展生存期几乎延长一倍，具体数据分别为11.0个月和5.7个月、疾病进展或死亡风险显著降低35%。

在乳腺癌细胞系中，阿哌利西抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，阿哌利西抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。

已显示通过阿哌利西治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，阿哌利西和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

阿哌利西是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。截至目前，阿哌利西已在48个国家获得批准。该药的上市，将改变肿瘤携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗格局，为临床医生提供一种明确的治疗方法。

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