




阿培利司是一款创新性PI3Kα抑制剂,通过精准靶向PI3K/AKT/mTOR信号通路,为携带PIK3CA突变的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌患者提供了突破性治疗选择。
以对磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的α亚型为靶点的选择性PI3Kα的抑制剂阿培利司,通过调控其下游的信号通路,对肿瘤的生长、转移、血管新生的发生等具有重要的作用。
阿培利司通过特异性抑制突变的PI3Kα活性,阻断下游信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长。
这种高度选择性的抑制作用使阿培利司能够精准靶向肿瘤细胞,减少对正常细胞的影响,从而在提高疗效的同时降低毒副作用。
阿培利司与氟维司群联用,适用于治疗绝经后女性和男性的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。
这些患者应当是在内分泌治疗方案中出现疾病进展后,经FDA批准的检测方法检测出PIK3CA基因突变。
阿培利司图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
300毫克(两片150毫克薄膜衣片)。
每日一次随食物服用,治疗应持续直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
患者应在每天大致相同的时间整片吞服药物,不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果药片破碎、破裂或不完整,则不应服用。
对轻度至中度的不良反应,可暂停用药或减少剂量。
对于严重或危及生命的不良反应,可能需要永久终止治疗。
对于携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者,阿培利司联合氟维司群显著改善了无进展生存期,在既往接受过内分泌治疗的患者中尤为明显。
阿培利司的治疗反应率较高,部分患者可实现肿瘤缩小或长期疾病稳定,对于晚期乳腺癌患者来说意味着生活质量的提高和生存时间的延长。
阿培利司应存放在原包装中,遮光、密封,在干燥处保存。
阿培利司的储存温度为20°C-25°C,允许的温度偏差范围为15°C-30°C,避免将阿培利司暴露在极端温度、潮湿或直接阳光下。
应定期对药物包装的完整性进行检查,如发现阿培利司的包装出现破损,应立即将其交给医生或药剂师检查是否可用,避免因其不良包装而带来不良后果。
阿培利司的有效期为24个月,过期药物不应继续使用。
参考资料: FDA说明书更新于2024年04月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218466