阿培利司（VIJOICE®）是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）抑制剂，属于激酶抑制类药物。通过特异性抑制PI3Kα的活性，阿培利司能够阻断PI3K/Akt信号通路异常激活，进而减少由于PIK3CA基因突变引发的细胞过度增殖与不正常的组织生长。
该药物适用于治疗2岁及以上儿童和成人中，具有严重PIK3CA相关过度生长谱（PROS）并需要系统性治疗的患者，能够有效改善患者的临床症状并控制疾病的进展。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品名称
通用名称：阿培利司（Alpelisib）
商品名称：VIJOICE®
其他名称：阿尔卑利昔， 阿博利布， 阿吡利塞， 阿培利斯
适应靶点
磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）。
适应症及适用人群
适应症：本药用于治疗2岁及以上的成人与儿童中，患有需要系统性治疗的严重PIK3CA相关过度生长谱（PROS）的患者。
批准依据：此适应症基于加速审批程序，经过缓解率和缓解持续时间的数据支持。持续的批准将依赖于进一步的临床试验验证其长期临床效益。
规格与性状
1、片剂
50 mg：浅黄色圆形薄膜衣片，无刻痕，一面印有“C7”，另一面印有“NVR”。
125 mg：深黄色椭圆形薄膜衣片，无刻痕，一面印有“Y7”，另一面印有“NVR”。
200 mg：淡黄色椭圆形薄膜衣片，无刻痕，一面印有“CL7”，另一面印有“NVR”。
2、口服颗粒
50 mg：白色至类白色粉末与颗粒混合物，单剂量包装。
主要成分
活性成分：阿培利司
辅料：
片剂：羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、淀粉甘醇酸钠。
口服颗粒：羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、淀粉甘醇酸钠。
用法用量
1、推荐剂量
成人患者：每日口服250 mg，餐后服用。
儿童患者（2至＜18岁）：初始剂量为每日50 mg，餐后服用；对于6岁及以上的患者，在治疗24周后，若需要优化效果，可将剂量增加至每日125 mg。
2、剂量调整
若出现不良反应（如高血糖、皮肤反应、肺炎等），应根据不良反应的严重程度暂停药物或逐步减量（具体见剂量调整表）。
肝肾功能不全：中度至重度肝功能损伤的患者需要特别小心使用，具体剂量调整需根据临床评估。
3、服用方法
片剂：应整片吞服，禁止咀嚼、压碎或折断；若吞咽困难，可将片剂溶于水中制成悬浮液后立即服用。
口服颗粒：可直接吞服或与软食（如苹果酱）混合后服用。避免与其他剂型一起使用或分次服用。
4、漏服处理
如漏服药物，若距离下次服药时间不超过9小时，可补服漏服剂量；超过9小时则跳过该剂量，按原定时间服用下一剂。
不良反应
1、常见不良反应
常见不良反应（≥10％）：腹泻、口腔炎、高血糖。
2、严重不良反应
超敏反应：包括过敏反应、血管性水肿等，若出现此类反应，应立即停药并寻求医疗帮助。
严重皮肤反应：如Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。若确诊为此类反应，应永久停药。
高血糖相关并发症：如高渗性高血糖非酮症综合征（HHNKS）、酮症酸中毒等。
肺炎/间质性肺病：一旦确诊，应永久停药。
腹泻/结肠炎：若症状严重，可能引发脱水或急性肾损伤，应及时处理。
注意事项
超敏反应：如出现过敏症状（如呼吸急促、皮疹等），应立即停药并寻求医疗帮助。
皮肤毒性：监测皮疹变化，若出现严重皮肤反应，应确认后永久停药。
高血糖管理：治疗前及治疗过程中定期监测血糖和糖化血红蛋白（HbA1c），必要时进行降糖治疗调整。
肺炎风险：若患者出现新的呼吸道症状或症状加重，需及时评估，确诊后应立即停药。
腹泻/结肠炎：如腹泻严重，应暂停药物治疗，必要时使用类固醇进行治疗。
特殊人群用药
孕妇：动物实验显示有胚胎毒性，因人类数据有限，孕妇应禁用本药。
哺乳期：若使用本药，需停药或停止哺乳。
儿童：对于2岁及以上的患者，已验证其安全性，但仍需定期监测患者的生长发育；对于2岁以下患者，尚无足够数据。
老年人：虽然临床数据有限，但在老年患者中使用时应进行个体化评估。
肝肾功能不全：中重度肝损伤患者使用时需谨慎，肾功能不全的患者通常无需调整剂量。
禁忌症
对阿培利司或其成分过敏的患者禁用。
药物相互作用
CYP3A4强诱导剂（如利福平）：避免与阿培利司联用，因为可能会显著降低阿培利司的血药浓度。
BCRP抑制剂（如环孢素）：可能会增加阿培利司的药物暴露，需密切监测不良反应的出现。
CYP2C9底物（如华法林）：阿培利司可能会影响这些药物的疗效，因此需要严格监测。
药物过量
症状：可能包括高血糖、恶心、乏力、皮疹等。
处理：应采取对症支持治疗。目前无特异性解毒剂，且由于阿培利司分布容积较大，血液透析无效。
药代动力学
吸收：口服后生物利用度较高，且高脂餐能增加药物的吸收速率；药物达到峰值浓度时间为2-4小时。
分布：血浆蛋白结合率为89％，表观分布容积为114 L。
代谢：主要通过CYP3A4代谢，此外也有少量通过水解代谢。
排泄：约81％通过粪便排出，其中36％为原药物；14％通过尿液排泄。
半衰期：8-9小时。
贮存条件
应储存于20°C至25°C之间（短期可存放在15°C至30°C的环境中），避免阳光直射，防潮保存。
制造公司
诺华制药公司（Novartis Pharmaceuticals Corporation）
