拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中,拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。
拉罗替尼可有效治疗:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软酿肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种疾病;那NTRK基因融合的癌症都能用拉罗替尼进行治疗吗?
拉罗替尼是一款口服TRK抑制剂,NTRK基因融合的癌症都能用拉罗替尼进行治疗,它是第一款在FDA获批时“不限癌种”的抗癌疗法。在多种携带NTRK基因融合的实体瘤患者中表现出良好的疗效,总缓解率达到75%。这些癌症患者包括肺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、软组织肉瘤等癌症类型。
另外,拉罗替尼最常见的严重不良反应(≥20%)依次为疲劳、恶心、头晕、呕吐、贫血、AST升高、咳嗽、ALT升高、便秘、腹泻。
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