对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。波齐替尼是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。那么,波齐替尼在服用期间副作用大可以停服吗?
波齐替尼副作用主要是:腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。波齐替尼没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量。
波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。波齐替尼 标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg波齐替尼盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。
无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用波齐替尼盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
ZENITH20在队列1中的总体客观缓解率ORR为14.8%,疾病控制率DCR为68.7%,中位无进展生存期PFS为4.2月。其中,65%的患者肿瘤可有缩小。从研究数据来看,波齐替尼能使六成以上患者肿瘤体积减小,但减少程度不够明显——仅有两成患者能达到疾病部分缓解(PR)。
波齐替尼适用于治疗EGFR 和HER2突变的20内外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌NSCLC患者,已有多名患者证实有效。波齐替尼目前正在肺癌、乳腺癌、胃癌和头颈癌患者的临床试验中取得良好效果。临床前试验波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。
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