




RET 重排在 NSCLC 患者中的发生率为 1%~2%。RET重排肺癌患者治疗新选择-卡博替尼是一种多靶点抑制剂,作用靶点达到了9个,江湖简称“184”,是一个非常神奇的抗癌药。
临床试验评估了卡博替尼(XL184)在 RET 重排肺癌患者中的疗效,该项前瞻性、开放性、单中心的Ⅱ期单臂临床试验在美国入组符合以下标准的患者:主要目的是判定可评估患者的总缓解情况(实体肿瘤疗效价标准 1.1版);可评估患者是指至少接受一剂卡博替尼治疗,并且在基线时和至少一个指定随访时间点进行过 CT 扫描的患者。研究者们对接受至少一剂卡博替尼治疗的人群进行了安全性分析。
结果显示,2012 年7月13日至2016年4月30日, 共 有 26 例 RET重排肺腺癌患者入组并接受卡博替尼(XL184)治疗,其中有 25 例患者可进行疗效评估。KIF5B-RET 重排是主要的融合型,16 例(62%)患者发生了该重排。25例患者中有 7 例被评估为部分缓解(总缓解率为 28%)。在给予卡博替尼(XL184)治疗的 26 例患者中,最常见的 3 级治疗相关不良事件为脂肪酶升高(4 例,15%)、丙氨酸氨基转移酶升高(2 例,8%)、血小板计数减少(2 例,8%)和低磷血症(2例,8%);未发生药物相关的死亡,但在随访过程中有 16 例(62%)患者死亡,19 例(73%)患者因药物相关不良事件需要减少剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692