




瑞戈非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。
瑞戈非尼已被包括在美国、欧洲和日本在内的全球 60个国家批准用于转移性结直肠癌 (mCRC)治疗和用于之前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后肿瘤再次出现恶化或对两款药物无法耐受的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成年患者的治疗。
2017年4月,美国FDA批准瑞戈非尼用于治疗不可能切除性肝细胞癌的治疗;瑞戈非尼对于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效。
那患者服用瑞戈非尼能使肿瘤缩小吗?
一项临床试验,相比于安慰剂组,瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长,这意味着死亡风险降低了45%。瑞戈非尼虽然无法完全治愈肿瘤,但是能有效的使肿瘤缩小,并且治疗过程中肿瘤若是没有增大的话,也是代表有效的。
瑞戈非尼比索拉非尼的安全性更高,不良反应出现的几率比较小,生命延长期更长。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085