




2018年11月,拉罗替尼在美国获得了全球首个批准,用于治疗患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变,转移或手术切除可能导致严重发病的实体瘤的成年和小儿患者,2019年9月,拉罗替尼获批在欧洲上市。今天来了解一下拉罗替尼可用于治疗具有NTRK基因融合的患者。
神经营养因子受体酪氨酸激酶(NTRK)家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白,它们分别由NTRK1、NTRK2和 NTRK3 这三种基因编码。NTRK基因融合会导致下游通路,如RAS、PI3K等过度激活,最终结果就是细胞过度增殖导致的肿瘤发生。
而拉罗替尼通过抑制信号通路中的酪氨酸激酶来阻断这一过程。多数实体瘤中,均发现NTPK基因融合现象,因此拉罗替尼就能在多种实体瘤中发挥其抗肿瘤作用了。
2018年2月新英格兰医学杂志发表三项安全性和有效性临床研究结果,对于年龄为4个月至76岁的患者,针对17种不同癌症,拉罗替尼治疗总体有效率为75%。
而ESMO年会上公布的最新数据则显示在55名可以用 RECIST 标准衡量的TRK融合癌患者中,拉罗替尼能够达到80%的ORR。因此,2018年11月27日,FDA加速批准了拉罗替尼上市,用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。
拉罗替尼是第一个获得FDA批准的不分癌种,只看突变的广谱抗癌靶向药,并且被证明在17种儿童和成人肿瘤中都有效。同时还是是第一个针对NTRK融合突变的靶向药,而几乎每种癌症都曾报道有NTRK突变,虽然出现NYRK基因融合的几率可能并不是那么高,但是这一新药的出现仍旧具有重大的进步意义。
注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
相关热文推荐:与传统靶向药针对原发部位不同的拉罗替尼应如何服用?免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710