曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药;该药于2015年3月26日在日本获准上市,是超长效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,每周只需口服一粒,即可有效控制血糖水平。
曲格列汀治疗2型糖尿病患者的疗效:
一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。
经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。
安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
另外,目前发表的所有针对曲格列汀这个药物的临床研究均是在日本本土进行的。研究结果为:日本健康男性志愿者,服用曲格列汀100毫克,过了一周后, 检测发现对于DPP-4酶的活性抑制率达到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀,12周后再复查抑制率,可以达到77.4%。由此可见,曲格列汀作用持久,一周服用一次,完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的。
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