托法替尼是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂,主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。托法替尼可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。今天来了解一下托法替尼的严重副作用。
托法替尼最常见的副作用包括发烧,出汗或发冷,肌肉疼痛,咳嗽,呼吸短促,皮肤温暖或红色或疮,呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。约2%的患者接受了上呼吸道感染,头痛,鼻咽炎(鼻塞和咽喉)和腹泻。
托法替尼最常见的严重副作用是严重感染,最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹,泌尿系统感染。在接受托法替尼治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染,偶有致死性感染。随托法替尼报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。
在机会性感染中,随托法替尼报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒以及 BK 病毒。有些患者表现为播散性感染,而非局部性疾病,并且往往同时服用了免疫抑制剂,如甲氨蝶呤或皮质类固醇。也可能发生临床研究中没有报道的其他严重感染(例如,组织胞浆菌病、球孢子菌病 和李氏杆菌病)。
托法替尼是一种小分子靶向药物,主要通过抑制胞内JAK依赖的细胞因子信号通路来发挥RA治疗作用。托法替尼获得美国FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎(RA),成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。
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