




西那卡塞Cinacalcet是一种钙离子受体异构激动剂,作用于G-蛋白共轭型受体的钙受体,与钙离子受体结合后通过别构效应增强细胞外钙离子的作用,抑制PTH的分泌及甲状旁腺细胞的增殖,口服给药后可使血清PTH浓度降低,达到控制继发性甲状旁腺功能亢进症患者PTH水平的作用,而且西那卡塞Cinacalcet具有在iPTH下降的同时不升高血钙的特点。目前在我国批准用于治疗慢性肾脏病(CKD)维持性透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。
西那卡塞Cinacalcet于2004年首次在美国上市,目前已在加拿大、欧盟、澳大利亚、新西兰和日本、中国等30多个国家和地区获准上市。西那卡塞Cinacalcet是第2代钙受体调节剂,通过激活甲状旁腺细胞上的钙受体直接抑制甲状旁腺激素(PTH)的分泌,临床研究显示:西那卡塞Cinacalcet对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)患者疗效确切,具有良好的安全性耐受性和服用方便等特点,体内吸收良好,生物利用度好(约80%),人服用后3 h达到最大血药浓度,且具有长期服用耐受性。
一项对199例血透伴发继发性甲状旁腺功能亢进的患者进行的长期用药研究(口服给药,每日一次,初始剂量为25mg,最大剂量100mg)显示,血清iPTH水平降至250pg/mL以下的累计达标率为90.3%, 同时能将血清钙、磷、钙磷乘积均控制在临床标准范围内。相比于传统的继发性甲状旁腺功能亢进症治疗药物,西那卡塞Cinacalcet能有效地控制PTH、钙、磷在目标范围,并且减少CKD-MBD患者并发症,提高患者生活质量,口服给药方式也增加了患者的依从性和剂量调整的便利性,使患者获益。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年12月5日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021688