
乐伐替尼是一种多靶点激酶抑制剂,可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET在内的一系列调节因子。2015年2月13日以优先审评和孤儿药身份获得FDA批准上市,用于治疗放射性碘难治的高风险分化型甲状腺癌。2016年5月13日被FDA批准联合Afinitor治疗既往接受过anti-VEGF疗法的晚期肾细胞癌。
在ASCO2017大会上公布过Study 304研究数据中显示,乐伐替尼治疗组的中位总生存期(OS)为13.6个月,索拉非尼组为12.3个月,研究到达了非劣效的主要终点。在中位PFS的次要终点上,乐伐替尼是索拉非尼的2倍(7.4 vs 3.7个月)。在中位疾病进展时间(mTTP)和客观应答率的次要终点上,乐伐替尼也均显著优于索拉非尼(8.9 vs 3.7个月,24%vs 9%)。
乐伐替尼治疗组最常见的5种不良反应包括高血压、腹泻、食欲减退、体重减轻和疲劳,与之前的研究结果一致。
参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092