伊沙佐米是全球上市的首个口服蛋白酶体抑制剂,于2015年11月首次获得美国FDA批准,联合来那度胺和地塞米松,用于治疗先前接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。伊沙佐米(恩莱瑞)是治疗多发性骨髓瘤的口服靶向药。今天来了解一下治疗多发性骨髓瘤应该选伊沙佐米还是来那度胺?
伊沙佐米适应症:多发性骨髓瘤:既往曾接受至少一次治疗的多发性骨髓瘤患者(联合来那度胺和地塞米松)。
伊沙佐米作为第一个口服蛋白酶体抑制剂,疗效确切、起效迅速、能克服高危细胞遗传学因素,副反应安全可控,PN发生率低,口服方便,确保了病人能长期服用从而达到对MM(多发性骨髓瘤)病情的持久控制。
对细胞遗传学高危的病人,伊沙佐米组中位PFS(无进展生存期)总体人群和高危细胞遗传学人群相似。并且比对照组延长近10个月。伊沙佐米起效也非常迅速,起效时间为1.1个月。在安全性方面,伊沙佐米与对照组比较没有明显增加不良事件。
在蛋白酶体抑制剂特异性的周围神经病变(PN)发生率方面,伊沙佐米组没有明显增加PN发生率,3级的PN发生率没有差别,没有4级PN发生。
来那度胺可治疗多发性骨髓瘤、增生异常综合征以及自身免疫性疾病等病症。需要注意的是,来那度胺治疗多发性骨髓瘤需要与地塞米松合用。在临床上,服用来那度胺的多发性骨髓瘤患者,中位生存期有2年,原治疗方案为6-9个月,且服用来那度胺的有效率有75%左右。
伊沙佐米是一种可逆地抑制蛋白酶体,这是一种调节细胞内蛋白质稳态的酶复合物。具体地说,它可逆地抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性,导致信号级联激活、细胞周期阻滞和凋亡。
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