奥拉帕利是利用细胞DNA损伤应答途径缺陷有限抑杀肿瘤细胞的靶向抗癌药物。体外实验显示,它可以诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性并促进了PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤与癌细胞的死亡。靶向抗癌药物奥拉帕利片治什么病?哪些人适合用奥拉帕利?
适应症
奥拉帕利是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。奥拉帕利适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌,曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗;奥拉帕利用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌,且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。
奥拉帕利治疗效果
奥拉帕利在晚期卵巢癌的治疗上取得了非常好的治疗效果,从临床数据就可以看出。在卵巢癌的临床试验中,奥拉帕利用于那些因为铂类化疗失败而复发BRCA基因突变的卵巢癌患者,与使用安慰剂的患者(生存期只有5.5个月)相比,使用奥拉帕利的患者生存期达到30.2个月,死亡风险降低70%,一部分晚期卵巢癌患者依靠奥拉帕利多活了两年多。
奥拉帕利是可用于铂敏感复发性卵巢癌维持治疗,它可以靶向阻断肿瘤细胞DNA 的修复路径,在根源上抑杀肿瘤细胞,防止其生成和转移。研究表明在BRCA胚系突变铂敏感复发性卵巢癌患者接受奥拉帕利片剂(每天两次)治疗中,无进展生存期延长到19.5个月,可有效延长患者的生存周期。由此可知,奥拉帕利的治疗效果是十分显著的。
奥拉帕利注意事项
骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病:暴露于奥拉帕利患者发生(MDS/AML),而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学毒性和其后每月。如确证 MDS/AML终止。
肺炎:暴露于奥拉帕利患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止。
胚胎-胎儿毒性:奥拉帕利可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。
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