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奥拉帕利(Olaparib)

全部名称

     奥拉帕尼,奥拉帕利,Olaparib,Lynparza,Olanib,Olaparix,Lynib、利普卓

适应人群

     存在生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌,以及生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌,且之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗的成人患者。[ 详情 ]

  • 规格: 150mg*56片/盒
  • 厂家: 英国阿斯利康
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

奥拉帕利的概述

奥拉帕利(Olaparib)是由英国阿斯利康(AstraZeneca)和默沙东(MSD)联合开发。奥拉帕利于2014年12月在美国获得FDA批准上市,成为全球首个获批的PARP抑制剂。

2018年8月23日,国家药品监督管理局(CFDA)正式批准奥拉帕利在中国上市,成为国内上市的首款PARP抑制剂,且已经纳入医保报销。

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奥拉帕利说明书概述

奥拉帕利作为PARP抑制剂,主要作用机制是通过抑制PARP酶的活性,阻止DNA损伤的修复过程。当体内存在BRCA相关的DNA损伤同源重组修复缺陷或其他原因的DNA损伤同源重组修复缺陷时,奥拉帕利能够产生更强的肿瘤抑制作用。

药品称呼

通用名称:奥拉帕尼、Olaparib

商品名称:Lynparza、利普卓

其他名称:奥拉帕利,Olanib,Olaparix,Lynib

规格与性状

规格:150mg*56片/盒;

性状:绿色至绿/灰色、椭圆形、双凸片,一面刻有“OP150”,另一面空白。

剂量和给药方法

1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂在剂量减少时使用。

3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。

4、给药方法:口服给药。本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。本品在进餐或空腹时均可服用。

5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

剂量调整

(1)针对不良事件

为处理不良事件,比如恶心、呕吐、腹泻、贫血等,可考虑中断治疗或减量。

如果需要减量,推荐剂量减至250mg(1片150mg片剂,1片100mg片剂),每日服用2次(相当于每日总剂量为500mg)。

如果需要进一步减量,则推荐剂量减至200mg(2片100mg片剂),每日服用2次(相当于每日总剂量为400mg)。

(2)合并使用细胞色素P450(CYP)3A抑制剂

在使用本品时,不推荐合并使用强效或中效CYP3A抑制剂,应考虑其他替代药物。如果必须合并使用强效CYP3A抑制剂,推荐将本品剂量减至100mg(1片100mg片剂),每日2次(相当于每日总剂量为200mg)。如果必须合并使用中效CYP3A抑制剂,推荐将本品剂量减至150mg(1片150mg片剂),每日2次(相当于每日总剂量为300mg)。

特殊人群用药

(1)肾功能损害

轻度肾功能损害(肌酐清除率51-80mL/min)的患者可使用本品,且无需调整剂量;对于中度肾功能损害(肌酐清除率31-50mL/min)的患者,本品的推荐剂量为200mg(2片100mg片剂),每日2次(相当于每日总剂量为400mg);尚无本品用于重度肾功能损害或终末期肾病患者(肌酐清除率≤30mL/min)安全性和有效性数据,不推荐使用本品。

(2)肝功能损害

轻度肝功能损害(Child-Pugh分级A)患者可使用本品,无需调整剂量。尚无本品用于中度或重度肝功能损害患者的安全性和有效性数据,不推荐使用本品。

(3)儿童或青少年

尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效,不推荐儿科患者用药。

(4)老年人(>65岁)

老年患者无需调整起始剂量。针对75岁及以上患者的临床数据有限。

禁忌证

尚不明确。

药物相互作用

1、CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂,减低剂量。

2、CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如中度CYP3A诱导剂不能避免,被认识到减低疗效潜能。

特殊人群中使用

哺乳母亲:终止治疗或终止哺乳。

生产厂家

英国阿斯利康

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558

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