奥拉帕利是一种选择性的PARP1/2抑制剂,可以使具有受损BRCA基因的癌细胞内的DNA突变积重难返,从而导致细胞死亡,减缓或阻止肿瘤生长。奥拉帕利主要用于含有BRCA突变的晚期卵巢癌、用于治疗携带BRCA胚系突变的HER2阴性转移性乳腺癌,以及HR阳性的已经进行过内分泌治疗或不适合内分泌治疗的患者。奥拉帕利是全球上市的首个口服类的ADP核糖聚合酶(PARP)类抑制剂,奥拉帕利可以抑制DNA的修复,对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应,在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制。患者服用选择性的PARP1/2抑制剂奥拉帕利治疗的禁忌是什么?奥拉帕利靶向药的副作用有哪些?
奥拉帕利的禁忌
CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂,减低剂量。
CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度 CYP3A诱导剂。如中度CYP3A 诱导剂不能避免,被认识到减低疗效潜能。
高血压可能是奥拉帕利的副作用。在开始使用奥拉帕利之前,应该很好地控制血压。在治疗期间需要定期检查您的血压。
避免阳光照射。穿SPF 30(或更高)防晒霜和防护服。
接受奥拉帕利治疗期间应该禁止饮用酒精饮料。
接受奥拉帕利治疗期间应该避免驾车,服用奥拉帕利可能导致疲倦,虚弱或视力模糊。
奥拉帕利副作用
在临床试验中奥拉帕利最常见不良反应(≥20%)是贫血,恶心,疲乏(包括乏力),呕吐,腹泻,味觉障碍,消化不良,头痛,食欲减退,鼻咽炎/咽炎/URI,咳嗽,关节痛/肌肉骨骼痛,肌痛,背痛,皮炎/皮疹和腹痛/不适等。
奥拉帕利最常见实验室异常(≥25%)是肌酐增加,红细胞均数体积升高,血红蛋白减低,淋巴细胞减低,绝对中性粒细胞计数减低,和血小板减低。
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