




他莫昔芬是激素药还是化疗药?他莫昔芬(Tamoxifen)为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬(Tamoxifen)Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
他莫昔芬(Tamoxifen)的用法用量:
乳腺癌:对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10~20mg,每天2次。
子宫内膜癌:他莫昔芬(Tamoxifen)有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用本品使受体水平升高后,再用孕激素治疗,或两者同时应用,以提高疗效。一般剂量每次口服10~20mg,每天2次。
他莫昔芬的副作用有哪些?他莫昔芬(Tamoxifen)的副作用:
胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。
继发性抗雌激素作用:面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血等。
神经精神症状:头痛、眩晕、抑郁等。
大剂量长期应用可导致视力障碍,如白内障。
骨髓抑制:少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。
其他:皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2007年1月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=070929