




阿伐普替尼是酪氨酸激酶的抑制剂,可靶向PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11 / 17和17突变体。阿伐普替尼是唯一经FDA批准的1型GIST抑制剂,可通过与ATP结合位点结合来防止KIT和PDGFRA突变。在一项小型临床试验中,阿伐普替尼获得了FDA批准,因为PDGFRA外显子18突变的参与者,有84%的患者缩小或完全消失,另有12%的肿瘤停止生长,对这部分患者来说意义重大!并且阿伐普替尼的治疗反应是持久的。开始治疗一年后,对阿伐普替尼有反应的肿瘤中有74%仍未进展,参加试验的一年后有90%的试验参与者还活着。接下来一起了解阿伐普替尼说明书。
【适应症】
阿伐普替尼专门用于患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)且具有血小板源性生长因子受体的成年人α(PDGFRA)外显子18突变。
【用法用量】
阿伐普替尼建议的剂量是每天一次在空腹中一次口服300mg,至少在饭前一小时和饭后两小时。
【不良反应】
阿伐普替尼常见副作用:水肿(肿胀),恶心,疲劳 / 虚弱(身体异常虚弱或缺乏精力),认知障碍,呕吐,食欲下降,腹泻,头发颜色变化,流泪(泪液分泌)增加,腹痛,便秘,皮疹和头晕。
【注意事项】
阿伐普替尼可能引起颅内出血,在这种情况下,应减少剂量或停用药物。阿伐普替尼还可引起中枢神经系统影响,包括认知障碍,头晕,睡眠障碍,情绪障碍,言语障碍和幻觉。如果发生这种情况,则取决于严重程度,应停用阿伐普替尼,然后在改善时以相同或减少的剂量重新使用阿伐普替尼,或永久停药。
孕妇使用阿伐普替尼可能对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。此外,医护人员应告诉具有生殖能力的女性,以及有生殖能力的男性,在使用阿伐普替尼治疗期间以及最终剂量后的6周内要使用有效的避孕方法。
中枢神经系统(CNS)的影响:CNS的不良反应包括认知障碍,头晕,睡眠障碍,情绪障碍,言语障碍和幻觉。根据严重程度,以相同剂量继续使用阿伐普替尼或停药,待改善后以相同或减少剂量恢复使用,或永久停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=212608