




卡博替尼是什么药物?卡博替尼作用靶点包含哪些?卡博替尼( cabozantinib)是一种口服的多种酪氨酸激酶受体抑制剂,能够通过调节Met、mTOR等信号通路抑制肿瘤细胞的增殖。近期报道,卡博替尼可以降低前列腺癌小鼠肿瘤组织来源的G-MDSCs比例并减弱其抑制功能。卡博替尼的靶点是VEGFR-2、MET、AXL、c-KIT和RET(IC50值5~20nM)。
目前有2项已完成的临床试验,METEOR试验和CABOSUN试验评价了卡博替尼治疗RCC的疗效和安全性。其中METEOR试验招募了658例接受过VEGFR 靶向治疗的晚期RCC患者,将患者随机分为2组,比较服用卡博替尼(60mg·d-1)与服用依维莫司(10 mg·d-1)的疗效和安全性。结果显示,卡博替尼组的中位无进展生存期(PFS)为7.4个月,比依维莫司组(3.9个月)显著延长(HR 0.51 , 95% CI:0.41 ~0.62)。
卡博替尼用法用量:单用卡博替尼,起始剂量为40mg。一般来说2周药物达到峰值,这个时候可能出现的副作用比较明显了。用药两周后还是可以耐受才考虑加量,加量不要太猛,可以考虑60mg。最大药物用量考虑到80mg, 这是指单药的剂量,如果两周后或者更长时间没有副作用;肿瘤缩小,或者有明显的效果可以考虑加量。对于采用联合用药治疗的患者,建议卡博替尼起始剂量为40mg,服用2周后在加量。对于骨转移患者来说,若采用联合治疗,如果卡博替尼副作用比较大,可将药物减量到20mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692