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辛伐他汀与瑞舒伐他汀有什么区别?

郭药师
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2025-01-21 16:02:58
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辛伐他汀与瑞舒伐他汀有什么区别?瑞舒伐他汀是最新一代的他汀类药物,它是一种强效的他汀,是目前作用效果最强的口服他汀类药物。其的副作用相对较少,对患者肝功能的影响要较辛伐他汀更小,发生肌酶升高的概率也较辛伐他汀小,而且它是通过细胞色素P4502C19来代谢,与其他的药物相互作用更少,所以目前临床应用更为广泛。而辛伐他汀是老一代的他汀类药物,属于中效的他汀类药物,作用程度有限,而且它对肝脏,肾脏以及肌酶的损伤可能更大一些。而且是通过细胞色素P4503A4来代谢,这样与其他的药物相互作用可能会更大一些,副作用会比瑞舒伐他汀更多一些。

瑞舒伐他汀,属于一种合成单一对映异构体化合物,首次合成于20世纪80年代末,也是一个氨基喀啶的衍生物,其上市和获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准时间分别为2002年和2003年;在进入市场的他汀类药物中排第7,目前已进入百余个国家和地区。

瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)是一种羟甲基戊二酰辅悔A还原悔抑制剂,调节血脂的效果较好,进入机体后可促进血脂的清除,并促进机体内胆固醇的代谢。此外,研究发现,瑞舒伐他汀具有抗炎作用,可改善机体肾血流动力学,保护血管内皮细胞,可抑制肾脏单核细胞聚集,发挥改善肾脏缺氧缺血的作用。瑞舒伐他汀推荐成人常用的初始剂量为5 ~ 10 mg/d,在单次和连续7d给药5 ~80 mg后,血药浓度时间曲线下面积( AUC)和最大峰浓度(Cmax)呈线性关系。口服给药5 ~20 mg时,药动学呈线性关系,连续8d给药,体内无明显蓄积。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=079145

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