特立帕肽(重组人甲状旁腺激素1-34 )于2002年获美国食品药品监督管理局批准成为首款促骨形成药物,适用于以下患者:(1)治疗有骨折高发风险的绝经后女性OP ; (2)增加有骨折高发风险的原发性或性腺功能减退导致的OP男性患者的骨量;(3)治疗有骨折高发风险的与持续全身性糖皮质激素治疗相关的OP。特立帕肽于2011年在中国上市,成为中国迄今为止唯一一类可促进骨合成代谢的药物。
特立帕肽作为甲状旁腺激素的活性片段,与成骨细胞表面表达的G蛋白偶联受体(GPCR)家族成员PTH1R特异性结合后激活下游信号通路,增加成骨细胞的活性及数量进而促进骨生长。区别于传统的抗骨吸收药物,特立帕肽作为首款被批准的促进骨形成的药物,能够改善骨质量,增加骨量,显著降低OP患者的骨折风险。
特立帕肽静脉滴注:骨质疏松症:速度为75ng/(kg·h),持续24小时。肌内注射:骨质疏松症:1天100µg,持续5~6个月。皮下注射:妇女绝经后骨质疏松症或男性原发性或性腺功能减退性骨质疏松症:推荐剂量为20µg/次,1次/天。
特立帕肽的副作用:直立性低血压、头晕、抑郁、肢端麻刺感、短暂而轻微的头痛、血钙增高、血钙降低、血尿酸增离、甲状旁腺功能减退、腿痛性痉挛、关节痛、恶心、腹部痛性痉挛、排便欲、腹泻、口中金属味、注射时疼痛、红斑、瘙痒、荨麻疹。建议患者在使用特立帕肽时要严格按照医嘱进行用药,才能最大程度的发挥药物的作用。
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