马来酸吡咯替尼片是乳腺癌 Her2 靶向药,也被称作口服赫赛汀,是国内自主研发的创新药,在国内上市的时间是2018年,马来酸吡咯替尼片具有同时抗HER1、HER2 以及HER4 活性。今天咱们来详细的了解一下HER2阳性复发或转移性乳腺癌新药:马来酸吡咯替尼片。
马来酸吡咯替尼片也叫吡咯替尼,是一种小分子、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该药可以抑制自身磷酸化的激活,进而阻断其下游致癌信号通路的激活,抑制肿瘤细胞生长。马来酸吡咯替尼片作用机制上与曲妥珠单抗只能胞外作用于HER2靶点并阻断HER2同源二聚体的形成激活不同,在治疗HER2阳性乳腺癌伴脑转移患者具有一定优势。
Ⅱ期临床研究结果显示马来酸吡咯替尼片联合卡培他滨将患者的无进展生存期(PFS)从7个月显著延长到18.1个月。有效率从57.1%显著提高到78.5%。
皮肤反应(色素沉着障碍、手足综合征)、胃肠道反应(腹泻、恶心、口腔黏膜炎、呕吐)、代谢及营养类疾病(血钾降低、血甘油三酯升高、食欲下降、体重降低)、血液系统疾病(中性粒细胞计数降低、白细胞计数降低、血红蛋白降低)、肝胆系统疾病(丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高、天门冬氨酸氨基转移酶[AST]升高、血胆红素升高、)等都是马来酸吡咯替尼片的主要副作用。
马来酸吡咯替尼片的服用方法如下:餐后30分钟内口服,该药的推荐剂量为400mg,患者需要注意每天同一时间服药,每日一次即可。马来酸吡咯替尼片需要连续服用,一个周期为21天。马来酸吡咯替尼片可以持续用药直到患者的疾病有了新的进展,或者自身出现了不能忍受的毒性反应。
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